摘要：目的Box-Behnken设计-效应面法优化岩黄连碱纳米结构脂质载体(dehydrocavidine nanostructured lipid carriers,DC-NLCs)处方,并进行体外药效研究。方法采用溶剂蒸发法制备DC-NLCs。以包封率、载药量和ζ电位为考察指标,采用单因素考察和Box-Behnken设计-效应面法优化DC-NLCs的处方。对DC-NLCs进行表征,并考察体外药效作用。结果最佳处方为投药量为10.0 mg、固-液脂质比为1∶8、卵磷脂用量为85.0 mg、表面活性剂为1%聚山梨酯-80。DC-NLCs测得包封率为(85.29±0.01)%,载药量为(6.27±0.00)%,ζ电位为(-17.90±1.09)mV、粒径为(188.50±11.77)nm,体外释药具有明显的缓释特征。体外药效学实验表明,DC-NLCs体外抑制肝纤维化的效果显著。结论Box-Behnken设计-效应面法所建立的模型能较好地用于DC-NLCs处方优化,准确度高,预测效果较好,且优化制备的DC-NLCs具有显著的抑制肝纤维化作用。

摘要：目的:探索氯化两面针碱磷(NC)脂复合物(NC-PC)制备的最佳工艺条件。方法:以NC与磷脂的复合率为评价指标,分别对不同反应溶剂、反应时间、反应温度、药物反应浓度、药物磷脂投料比等因素进行考察,再通过综合的单因素试验和正交试验探究最佳的制备工艺。结果:最佳的制备条件:以甲醇为溶剂,NC的浓度为0.5 mg/mL,NC与磷脂的投料比为1∶3(mol/mol),反应温度为40℃,反应时间为1.5 h。此条件可使NC与磷脂的复合率达到85%以上。结论:所采用的复合物的制备工艺稳定可行,复合率高,为NC的制剂学研究提供了参考依据。