摘要：表皮生长因子受体(EGFR)的T790M突变最为频发,也是肺癌临床治疗失败的主要原因之一。鉴于先导化合物B6优良的抗H1975细胞系和异植瘤活性,对其进行了EGFR(T790M)激酶抑制活性的确认,并使用Autodock软件确认了两者的相互作用。以EGFR(T790M)为靶点对B6进行定向结构修饰,所得目标化合物经NMR和MS表征后,联合体外激酶、细胞生物活性与Autodock软件解释它们的构效关系。结果表明,3-(苯并[d][1,3]二氧杂-5-基)-1-(1-(乙烯基磺酰基)哌啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺的抗H1975细胞增殖活性(IC_(50)=(1.16±0.24)μmol/L)与B6(IC_(50)=(0.91±0.36)μmol/L)相似,尽管其对EGFR(T790M)的抑制活性(IC_(50)=(148.2±7.2)nmol/L)不如B6(IC_(50)=(22.0±2.6)nmol/L)。以7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺为母核,取代基分别为胡椒环基和4-取代哌啶基者可开发活性更优的EGFR(T790M)抑制剂,指导后期研究。

摘要：根据毛竹林的生长发育特点,对毛竹林采伐中的关键技术问题(采伐年龄、采伐季节、采伐方法、采伐数量及留养株数)进行了探讨。

摘要：通过对教学中"一系列由学生自己组织的活动,使学生获得经验"[1]的"活动学习"的设计与实施,让学生在一种自主程度较高的活动中兴奋起来,更主动、出色地学习,让教学适应学生,推进课程的课堂教学改革,培养学生的岗位综合能力.

摘要：为优化超声波提取绿茶总黄酮工艺,在单因素试验基础上,采用Plackett-Burman试验设计对影响绿茶总黄酮得率的因素进行筛选,得出具有显著效应的3个因素—乙醇质量分数、液固比和提取次数。根据Box-Behnken中心组合试验设计原理进行响应面回归分析,以总黄酮得率为响应值,确定主要影响因素的最佳提取条件为乙醇质量分数77%、液固比42︰1和提取次数2次,提取率为3.76%,与模型预测值3.79%基本相符。结果表明,Plackett-Burman设计结合响应面分析法可以很好地对绿茶总黄酮提取工艺进行优化。

摘要：介绍了采用矩形封、导向带和耐磨带组合成的液压机主油缸密封结构,建立了密封元件动态泄漏的计算模型并给出了估算公式,对矩形封的结构组成和密封原理以及它在活塞密封中的分布形式对密封性能的影响进行了分析,其结果对液压机主油缸密封的设计具有参考和借鉴意义。

摘要：对于吊机立柱布置在主轴线上的情况,提出了一个吊点布置在在吊机立柱上,其它三个吊点布置在上层甲板主轴线顶部的吊点布置方案,阐述了该吊装方案的吊点形式和分析流程给出建议,并给予SACS和ANSYS软件对吊点结构进行强度校核,验证了该吊点布置方案的可行性,为后续工程项目应用提供参考。

摘要：场地的景观设计更多地来自对现有文化因素的考虑和分析，而不仅仅是形态上的改造。因此，场地独有的建造策略和整个建造过程都被记录在原有的地景之上，并被细致地用来表明用途的改变。

摘要：1 项目概况建于文成公主庙东侧的文成公主纪念馆,是玉树灾后重建十大重点工程之一,由中国建筑西南设计研究院钱方总建筑师担纲设计.与其余重点工程不同,文成公主纪念馆不在房屋密集的结古镇上,而是独处勒巴沟沟口的南向坡地,旷野之中,崖壁之侧;入口侧紧邻原有的玛尼石堆以及白塔,周边有零星的夯土民居.其用地地形及周边建成环境均较为特殊.

摘要：随着经济社会的发展,河流受到了不同程度的破坏,而传统河道治理大多以防洪为主,忽视了河道的生态功能,河道治理没有达到理想效果。近年来,河道沿线生态系统的保护与治理日益受到人们的关注,因此需要建设一套系统的、科学的生态河道治理方案。通过总结归纳国内外生态河道治理经验与教训的基础上,提出了涵盖设计、施工和管理在内的河道生态治理模式。

摘要：针对API RP 2A-WSD 22版规范更新将对固定式海洋平台带来设计变化的问题,采用与旧版规范对比的方法对API新规范的引用标准、暴露分级及设计标准和方法等方面进行分析,包括底甲板高度算法、鲁棒性分析和抗震能力储备系数等重要变化。以实际项目为算例,基于Pushover法计算平台的结构极限强度状态,分析表明,根据新版规范设计海洋平台,可以显著提高平台遭受极端工况的生存能力。