摘要：目的:研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法:设计合成了11个三唑醇类新化合物;选择8种真菌(白色念珠菌,新生隐球菌,热带念珠菌,近平滑念珠菌,红色毛癣菌,羊毛状小孢子菌,紧密着色真菌及薰烟曲霉菌)为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,其中有7个化合物对白念珠菌的MIC80值≤0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论:脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。

摘要：目的：研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）_4，5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法：设计合成未见报道的目标化合物10个，所有化合物均经过。H—NMR谱等确证；参考Born方法进行体外药理实验。结果：所有化合物都具有抗血小板凝集的活性，其中化合物（5），（9）和（10）的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。结论：杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。