摘要：An efficient synthesis of chromeno[4,3-b]quinoline derivatives via one-pot,four-component reaction of 4-hydroxycoumarin, formaldehyde,cyclohexanedione,ammonium ceric nitrate under microwave irradiation was *** structures of these compounds were unambiguously confirmed by single crystal X-ray ***,the anti-AChE activities of these compounds in vitro were investigated at concentrations of 20μM and 50μM by using a standard Ellman's *** relationship of inhibitory activities and structures of these chromeno [4,3-b]quinolines was also systematically *** all the compounds investigated,4ag emerged as the most potent AChE inhibitor with IC50 values of 5.63μM,and it might be used as potent lead for the development anti-AChE ***,molecular modelling was conducted to understand the optimal interaction of AChE with these types of compounds.

摘要：方案设计在临床研究中处于核心地位,指导整个临床研究的具体实施。本文综述了中医临床研究在方案设计和优化过程存在的问题和相应的解决方法,如缺乏伦理学考虑,研究题目模糊,研究目的主次不明,诊断标准缺乏权威性,纳入排除标准粗狂,研究方法不严谨等问题及其优化方法,以期能提高中医临床研究方案设计的整体水平。

摘要：设计、合成了一系列新型吡喃并[2,3-b]萘醌类衍生物.抗胆碱抑制活性测试显示,与丁酰胆碱酯酶(BuChE)相比,大部分化合物显示出对乙酰胆碱酯酶(AChE)的高选择性和良好的抑制活性.其中活性最好的化合物(2-氨基-4-(3-氰基苯基)-5,10-二氧代-5,10-二氢-4H-苯并[g]亚甲基-3-甲腈)(3n),其AChE抑制活性IC50值为1.22μmol/L,比BuChE高164倍.此外,分子对接模拟研究为理解这些化合物的作用机制、效力及选择性提供了理论支持.这些新型有效且高度选择性的AChE抑制剂的发现为开发阿尔茨海默症的潜在治疗药物提供了先导化合物.

摘要：探索合成4-溴-2,6-二巯甲基-1-十二烷氧基苯的可行方法。分别采用硫脲法和硫醇酯水解法合成4-溴-2,6-二巯甲基-1-十二烷氧基苯,通过红外光谱法及核磁共振氢谱(1H NMR)验证4-溴-2,6-二巯甲基-1-十二烷氧基苯的合成。两种方法均能合成4-溴-2,6-二巯甲基-1-十二烷氧基苯,硫脲法和硫醇酯水解法相比,前者的产率稍高,操作步骤简单;后者产率低、步骤繁琐、易生成双硫键、生产成本高。通过两种方法的比较,硫脲法合成4-溴-2,6-二巯甲基-1-十二烷氧基苯的方法较为可行。

摘要：以L-半胱氨酸为原料,通过引入硫醚键合成了一个可以聚合的,并且聚合后具有氧化还原刺激响应性功能和螺旋结构的单体化合物(S-十二烷基-L-半胱氨酸甲酯异腈),最后通过红外、核磁对其进行了表征。

摘要：查阅近年来有关非典型抗精神病药物的国内外文献。从药物作用机制和构效关系方面综述非典型抗精神病药物的最新研究进展。目前非典型抗精神病药物主要分为三大系列:①具有代表性的非典型抗精神病药物;②已经进入临床研究的非典型抗精神病药物;③潜在的非典型抗精神病药物。多巴胺受体基因的多态性在精神病治疗中起到重要的作用,是新的非典型抗精神病药物设计的研究方向。随着分子药理学和组合化学的发展、药物设计理论的进一步完善以及计算机辅助药物设计技术的广泛应用,越来越多的新型非典型抗精神病药物将会在更短的时间内应用于临床,更好地服务患者。

摘要：目的探究不同pH溶剂对5-羟甲基糠醛(5-HMF)溶出效率的影响,优化生脉散的提取工艺。方法用高效液相色谱法(HPLC)测定5-HMF的含量为指标,采用单因素考察法确定最佳提取溶剂;采用正交试验法优化生脉散最佳煎煮工艺。结果以5%醋酸为溶剂时5-HMF的溶出率比水更好;生脉散最佳煎煮工艺为加10倍量5%醋酸,浸泡60min,煎煮1.5h,煎煮两次。结论酸性溶剂有利于生脉散有效成分5-HMF的形成。

摘要：组胺H3受体是新近发现的一种组胺受体的新亚型。近年来,以组胺H3受体作为靶点,设计和开发出的一些候选的H3受体拮抗药在治疗一些中枢神经系统疾病(如阿尔茨海默病、帕金森病)等方面有一定的应用前景。目前H3受体拮抗药研究的重点已从经典的咪唑类H3受体拮抗药逐步向非咪唑类的H3受体拮抗药转变。

摘要：硫化氢(H2S)是除NO和CO之后的第三种气体信号分子,在各项生理活动如神经传导、血管舒张调节、胰岛素分泌等中扮演着举足轻重的角色。以荧光探针技术来研究H2S的浓度、分布及功能具重要的理论与现实意义。近年来关于H2S的小分子荧光探针也不断涌现,本文拟依据对H2S检测机理的不同,综述近十年来的代表性研究成果,为后续设计开发更具实用价值的H2S荧光探针提供一点有益的参考。

摘要：目的设计合成一个含有苯丙氨酸甲酯侧链的螺旋聚苯异腈,为螺旋结构在药物递送系统提供一个新材料。方法以苯丙氨酸为起始原料,甲酯后与对甲酰氨基苯甲酸缩合,再脱水得到含有L/D-苯丙氨酸甲酯侧链的苯异腈单体,通过1,3-双(二苯基膦丙烷)二氯化镍[Ni(dppp)Cl 2]催化聚合反应获得一对具有螺旋性的聚苯异腈化合物Poly-L/D-PhePI。结果单体和聚合物结构经NMR、IR表征确定,GPC测定其分子量为M n=8.9kDa,M w/M n=2.41;聚合物的比旋光度是单体的10倍以上,聚合物的Poly-L/D-PhePI的CD呈现良好的Cotton效应与对称性。结论成功合成含有丙氨酸甲酯侧链的螺旋聚苯异腈,为新型给药系统方面提供物质基础。