摘要：异噁唑啉是一类具有广泛生物活性的杂环化合物.采用活性亚结构拼接的思路,在前期研究基础上,设计合成了10个未见文献报道的新型3-[4-(1-哌嗪基)]苯基-5-(2-呋喃基)-4,5-二氢异噁唑啉衍生物3~12,其结构经IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的体外细胞毒活性(Hela、A549和SGC7901).结果表明,该类化合物普遍具有良好的细胞毒活性,特别是化合物4、6和11对肿瘤细胞株的体外抑制活性与阳性对照药5-氟尿嘧啶相当.进一步的流式细胞分析结果表明,化合物4和11均能有效诱导肿瘤细胞株A549的死亡.

摘要：采用可见光分光光度法,在单因素考察多糖显色条件的基础上,采用正交实验设计法确定了多糖的最佳显色条件,并采用苯酚-硫酸法测定屏边三七的多糖含量;通过过氧化氢、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基、2,2′-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS+)自由基和羟基自由基的清除能力及总还原力测定多糖的抗氧化活性评价了抗氧化能力。结果表明,最佳显色条件为:质量分数为6%的苯酚1.2 mL、浓硫酸4.5 mL、60℃加热6 min;葡萄糖标准品检测质量浓度为2.0024~52.0624 g/mL,与吸光度呈良好的线性关系(r)=0.9991。屏边三七多糖的平均加样回收率为99.92%,平均质量分数为19.31%。其体外抗氧化能力为:羟自由基>过氧化氢>DPPH>ABTS+自由基。优化后的苯酚-硫酸法测定屏边三七多糖总含量的方法简单、重复性好、灵敏度好、结果准确,屏边三七多糖具有较强的抗氧化能力。