摘要：目的研究马铃薯三糖熊果酸衍生物能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞,作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖熊果酸甲酯1为先导化合物,设计并合成4个目标化合物,利用建立的H5N1假病毒活性检测方法,测试化合物的抑制活性。结果化合物1b,1c和1d对源自A/Thailand/Kan353/2004的H5N1假病毒毒株有明显的抑制作用且化合物1 d的活性最好,其IC50达到0.96±0.10μmol/L。结论初步构效关系研究表明,熊果酸的C-17位羧基被酯化后可显著提高其抗病毒活性;将羧基转化成酰胺后可提高抗病毒活性并降低对靶细胞MDCK的细胞毒性。

摘要：基础化学实验是医学院校相关专业学生必修的一门实验课程,对于学生掌握实验基本技能,同时培养学生独立思考能力与科学严谨的实验思维尤为重要。传统的教学方法忽视了学生主体地位,难以达到课程培养目标。文章探索PBL与翻转课堂相融合教学法在基础化学实验教学中应用,重点介绍了PBL与翻转课堂相融合教学法在基础化学实验课中的教学设计、实施方法和教学效果,旨在为实现该课程的培养目标提供一种思路和借鉴。

摘要：目的研究3种不同类型的马铃薯三糖五环三萜能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞,作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖薯蓣皂苷衍生物1为先导化合物,设计并合成3个目标化合物,利用建立的H5N1假病毒活性检测方法,测试化合物的抑制活性。结果目标化合物1a、1b和1c对源自A/Thailand/Kan353/2004的H5N1假病毒毒株均具有明显的抑制作用,且化合物1b的活性最好,其IC50达到(1.25±0.22)μmol·L-1。结论初步构效关系研究表明,将先导化合物1结构中的薯蓣皂苷苷元替换成五环三萜苷元后可提高其抗病毒活性;五环三萜的苷元类型对抗病毒活性有重要影响,乌苏烷型的五环三萜为苷元其抗病毒活性最强。

摘要：为改善大黄素的生物利用度,提高其灭蚊效果,本文以大黄素为先导化合物,通过酯化或醚化等化学修饰设计合成了系列大黄素衍生物。以大黄素为起始原料合成了13个大黄素衍生物,其化学结构经1 HNMR、ESIMS等确证,并测定了其对4龄白纹伊蚊幼虫的杀虫活性。构效关系研究表明:将蒽醌大黄素还原成蒽酮后灭蚊活性降低;大黄素被醚化或酯化后,灭蚊活性显著提高;大黄素的C-6位甲基被溴代后,灭蚊活性下降,而引入羟基或氨基基团后灭蚊活性提高。

摘要：目的研究天然产物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside(Ⅰ)苷元结构中的C6-OH对H5N1血凝素蛋白抑制活性的影响,设计合成了其结构类似物Ⅱ。方法采用逐步线性合成的策略,以薯蓣皂苷为起始原料,依次经氢化还原、糖苷化、脱Bz保护基、用Bz保护基选择性保护D-葡萄糖的3,6-OH、糖苷化、脱Bz与Ac保护基等线性6步反应制备了目标化合物。结果目标化合物Ⅱ的总收率为35.2%,其结构经NMR、Ms确证。结论以薯蓣皂苷为起始原料,经6步反应以35.2%的总收率合成了化合物Ⅰ的结构类似物Ⅱ。

摘要：目的设计并合成马铃薯三糖吉托皂苷(Ⅱ),研究先导化合物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside(Ⅰ)苷元结构中不同C6-OH位点对目标化合物抑制H5N1假病毒活性的影响。方法采用逐步线性合成的策略,以3α-吉托皂苷类似物为起始原料,依次经酯化、氧化、还原、糖苷化、脱保护基等反应操作制备得到化合物Ⅱ;利用建立在细胞水平的H5N1假病毒活性检测方法测试了其抑制活性。结果目标化合物Ⅱ的总收率为20.9%,其化学结构经NMR、MS确证。结论将化合物Ⅰ结构中的6-羟基薯蓣皂苷元替换成吉托皂苷元可致抗病毒活性下降。

摘要：结合目前高校实验室安全教育工作中的难点,依托药学与化学虚拟仿真中心,构建了化学实验室安全虚拟仿真教学平台。基于此平台,探索了以学生为中心,理论和实践相平衡,线上线下相结合的化学实验室安全教学体系。实践表明,化学实验室安全教学平台的实施有效提高了学生对化学实验室安全知识学习兴趣、提升了学生的事故应急处置能力,为化学实验室安全教育工作管理提供一种新的教学手段。