摘要：设计和合成了一系列由联二萘酚衍生的手性亚磷酸酯配体.这些配体与铑(Ⅰ)形成的络合物能够有效地催化苯乙烯和乙酸乙烯酯的不对称氢甲酰化反应,显示高度的催化活性、化学选择性和较好的区域选择性(异构醛/正构醛).最高对映选择性分别达到37.0％和38.1％.手性双齿亚磷酸酯配体与单齿亚磷酸酯配体相比,产生更好的对映选择性,但是更低的区域选择性.

摘要：目的设计合成茚酮氨基甲酸酯衍生物并进行乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性测试。方法以羟基苯丙酸为起始原料,经分子内Friedel-Crafts酰化、羟基的氨基甲酸酯化和羟醛缩合3步反应合成目标物;采用Ellman法,以拉多替吉(ladostigil)为阳性对照,测试目标化合物对AChE的抑制活性。结果合成了8个未见文献报道的新化合物,其结构和纯度均经1H-NMR、MS谱测定。结论目标化合物对AChE均表现出一定的抑制活性,可作为先导化合物做进一步的改造和修饰。

摘要：目的合成沙美特罗的关键手性中间体。方法设计合成新型手性配体单磺酰化1,2-双-(3,5-二甲基苯基)乙二胺,通过与金属铑配合生成手性催化剂,利用该催化剂催化沙美特罗的关键手性中间体的不对称氢转移反应。结果与结论新型手性配体具有良好的催化活性和对映体选择性,催化合成得到的沙美特罗中间体的对映体选择性的ee%值为91%。