摘要：目的:筛选环孢素A(cyclosporine A,CYA)脱氧胆酸钠/磷脂混合胶团的制备工艺,并初步考察其性质。方法:利用正交试验设计考察了制备所需的载体质量比、温度及水合介质对载药量、包封率的影响。结果:在胆酸钠与磷脂的质量比为1∶1,反应温度为60℃和以水为水合介质的条件下,所得到的包封率可达90%以上,载药量达到4%以上,平均粒径约为180nm。结论:通过正交设计得到了高包封率和高载药率的环孢素A混合胶团。

摘要：目的　顺铂白及胶微球的制备及其理化性质的考察。方法　采用乳化 冷凝 化学交联技术制备顺铂白及胶微球 ,利用正交设计法优选顺铂白及胶微球的制备条件和工艺 ;对微球的载药量、大小及分布、形态及表面状态、体外释放等进行了研究。结果　微球平均粒径为 (10 8.32± 35 .2 1) μm ,顺铂含量为 (2 0 .7± 6 .2 ) % ;电镜扫描显示 ,微球球形圆整 ,表面粗糙 ;微球经60 Co辐射灭菌要求 ;其体外释药实验表明顺铂白及胶微球有明显的缓释性能。结论　该微球制备工艺可行 ,制得的顺铂白及胶微球可达到介入栓塞和化疗的双重目的 ,适用于肝癌患者的介入栓塞治疗。

摘要：目的:研究阿魏酸哌嗪胶囊和阿魏酸哌嗪片人体药动学和生物等效性。方法:按照两制剂两周期随机交叉设计,18名男性健康受试者单剂量口服试验胶囊(100mg/粒×2粒)或参比片(50mg/片×4片)。采用HPLC法测定血浆中阿魏酸哌嗪药物浓度。结果:阿魏酸哌嗪胶囊和阿魏酸哌嗪片的AUC0→t分别为(800.4±273.5)μg·h·L-1、(810.1±300.3)μg·h·L-1;AUC0→∞分别为(812.9±273.8)μg·h·L-1、(825.9±302.7)μg·h·L-1;Cmax(实测)分别为(1109.4±394.7)μg·L-1、(1151.1±492.1)μg·L-1;tmax(实测)分别为(0.42±0.12)h、(0.42±0.13)h;t1/2分别为(0.71±0.35)h、(0.8±0.5)h;阿魏酸哌嗪胶囊对阿魏酸哌嗪片的相对生物利用度为101.2%±19.8%。统计分析表明,主要药动学参数AUC0→t、AUC0→∞、Cmax和tmax在2种制剂及给药周期间差异无显著性(P>0.05)。结论:阿魏酸哌嗪胶囊与阿魏酸哌嗪片生物等效。

摘要：目的:顺铂白及胶微球的制备及栓塞特性的考察。方法:采用乳化-冷凝-化学交联技术制备顺铂白及胶微球,利用正交试验设计法优选顺铂白及胶微球的制备条件和工艺;对微球的载药量、大小及分布、形态及表面状态、体外释放以及栓塞特性等进行了研究。结果:微球平均粒径为(108.3±35.2)μm,顺铂含量为(20.7±6.2)%;电镜扫描显示,微球球形圆整,表面粗糙;微球经60Co辐射灭菌要求;其体外释药实验表明顺铂白及胶微球有明显的缓释性能;动物栓塞试验以及对肿瘤患者的栓塞治疗均显示良好的栓塞效果。结论:该微球制备工艺可行,制得的顺铂白及胶微球可达到介入栓塞和化疗的双重目的,适用于肝癌患者的介入栓塞治疗。

摘要：目的评价男性健康志愿者单剂量口服吗替麦考酚酯(免疫抑制剂)软胶囊与普通胶囊在健康人体内的生物等效性。方法用2制剂2周期随机交叉设计,20名男性健康志愿者单剂量口服受试软胶囊和参比胶囊,采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中霉酚酸浓度变化并进行统计学分析,对2种制剂做出生物等效性评价。结果吗替麦考酚酯受试软胶囊与参比胶囊的AUC0→t分别为(69.95±14.13)和(66.95±19.05)μg·h·mL-1;AUC0→∞分别为(85.18±20.51)和(77.39±23.78)μg·h·mL-1;Cmax分别为(31.26±13.09)和(31.90±14.45)μg·mL-1;tmax分别为(0.88±0.36)和(0.78±0.29)h;t1/2分别为(20.34±12.55)和(18.84±11.58)h。吗替麦考酚酯软胶囊相对生物利用度为(109.6±26.9)%。结论受试软胶囊与参比胶囊具有生物等效性。

摘要：目的:评价羟苯磺酸钙分散片与羟苯磺酸钙片的生物等效性。方法:两制剂两周期随机交叉设计,19名男性健康志愿者单剂量口服试验分散片和参比片,利用HPLC-荧光法测定血浆中羟苯磺酸钙药物浓度。结果:试验分散片和参比片的AUC0→t分别为(87.5±15.6)mg·h·L-1和(82.9±13.9)mg·h·L-1;AUC0→∞分别为(91.4±17.6)mg·h·L-1和(86.5±15.4)mg·h·L-1;Cmax(实测)分别为(10.9±3.1)mg·L-1和(10.3±2.3)mg·L-1;tmax分别为(4.0±1.1)h和(4.4±1.4)h;t1/2分别为(4.3±1.6)h和(4.7±1.4)h。羟苯磺酸钙分散片的相对生物利用度为(106.8±17.5)%。结论:统计学检验表明,试验羟苯磺酸钙分散片与参比羟苯磺酸钙片具生物等效性。

摘要：目的:用研制的愈美软胶囊与上市产品愈美片进行比较,研究两制剂间的人体相对生物利用度,并做出生物等效性评价,以考察试验制剂的药品质量。方法:按照两制剂两周期随机交叉设计,20名男性健康志愿者单剂量口服试验软胶囊4粒或参比片4片。采用高效液相色谱-荧光法同时测定血浆氧去甲右美沙芬和愈创木酚甘油醚的浓度。运用DAS2.0软件处理血药浓度数据和计算药动学参数,并进行两制剂的生物等效性评价。结果:单剂量口服愈美软胶囊4粒或参比愈美片4片,测得氧去甲右美沙芬AUC0→14分别为(4848.2±1747.7)μg.h.L-1、(5008.0±1217.8)μg.h.L-1,AUC0→∞分别(5765.3±2490.5)μg.h.L-1、(5981.4±2428.3)μg.h.L-1;Cmax分别为(917.7±395.5)μg.L-1、(902.3±295.6)μg.L-1;tmax分别为(2.1±0.7)h、(2.6±0.9)h;愈创木酚甘油醚AUC0→14分别为(3320.6±1180.8)μg.h.L-1、(3541.1±1544.7)μg.h.L-1,AUC0→∞分别(3435.7±1187.2)μg.h.L-1、(3674.6±1599.7)μg.h.L-1;Cmax分别为(2193.9±957.8)μg.L-1、(1845.6±888.9)μg.L-1;tmax分别为(0.64±0.38)h、(0.79±0.39)h。结论:统计学结果显示,试验软胶囊与参比片剂具生物等效性。

摘要：目的:为医疗机构制剂室的改造提供建议。方法:汇总分析湖北省6家三级甲等医疗机构制剂室改造后发现的问题并提出相关建议。结果:医疗机构制剂室改造明显提升了产品质量,但存在一些问题,主要体现在设计布局、设施设备、文件、物料和人员等几个方面,主要原因是未能很好结合制剂室实际情况进行改造。结论:建议制剂室改造结合实际情况,图纸应经一线人员审议,配备足够的专业人员,及时升级文件系统,对发现的问题及时彻底整改,以实现医疗机构制剂室的可持续发展。

摘要：目的研究左舒必利注射液在中国健康受试者单次及多次给药的药代动力学。方法用开放、随机、平行的试验设计。30名受试者,男女各半,分为3个剂量组,分别接受单次及多次肌内注射不同剂量左舒必利,采集不同时间的血样,用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC/MS/MS）测定血浆中左舒必利的浓度。用DAS 3.0软件计算药代动力学参数。结果单次肌内注射25,50,75 mg左舒必利的主要药代动力学参数：cmax分别为（724.70±248.91）,（949.60±234.80）,（1619.00±366.80）μg·L-1;t1/2分别为（7.65±1.32）,（7.58±0.89）,（8.01±0.88）h,AUC0-t分别为（2874.17±1093.71）,（4481.75±913.09）,（7559.33±1428.87）μg·L-1·h。连续给药组t1/2为（7.41±0.79）h;AUC0-t为（4658.33±909.51）μg·L-1·h。结论中国健康受试者单次肌内注射给药左舒必利在25~75 mg内呈线性药代动力学特征,多次给药没有蓄积倾向,男、女间比较,差异无统计学意义。

摘要：目的制备白及胶微球并探讨主要影响因素。方法采用乳化、冷凝固化、化学交联技术首次制备出白及胶微球，考察化学交联剂浓度和交联时间对微球影响，通过对微球吸水率检测其溶胀度；研究微球与红细胞在37℃放置24h，观察红细胞的形态研究微球的血液相容性；采用^60Co进行照射灭菌。结果制备的白及胶微球平均粒径为54．36μm，粒径范围50～90μm占总数的78．37％；初步确定化学交联剂浓度为3％，交联时间2h；微球在pH值=7．4的缓冲液中有一定的溶胀性；血液相容性良好。2．5×10^4Gy的^60Co可以达到灭菌的要求。结论通过正交实验获得的制备工艺不仅可以制备临床需要的白及胶微球，同时也为制备白及胶含药微球提供参考的实验条件。