摘要：目的:评价2种达沙替尼片(50 mg)空腹及餐后条件下在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法:采用随机、开放、单剂量、两周期双交叉试验设计,52例健康受试者参加空腹试验,24例健康受试者参加餐后试验。受试者随机分为2组,分别空腹/餐后口服达沙替尼片受试制剂和参比制剂各50 mg,采用HPLC-MS-MS法测定血浆达沙替尼浓度,计算药动学参数,进行2种达沙替尼片的人体生物等效性及安全性评价。结果:空腹试验受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(69.95±31.02)和(64.46±34.85)ng·m L-1;Tmax分别为0.75(0.33,2.5)和0.75(0.33,2.5)h;AUC0-t分别为(179.72±62.18)和(173.86±70.00)ng·h·m L-1;AUC0-∞分别为(181.48±62.21)和(175.69±69.77)ng·h·m L-1;Cmax,AUCt和AUC0-t的几何均值比的90%置信区间分别为96.49%~122.35%,95.99%~115.06%和96.06%~114.52%,均符合生物等效性的等效范围要求(80.00%~125.00%)。餐后试验受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(47.45±19.00)和(47.17±22.93)ng·m L-1;Tmax分别为1.00(0.50,3.00)和1.67(0.67,3.5)h;AUC0-t分别为(196.52±42.96)和(199.48±46.69)ng·h·m L-1;AUC0-∞分别为(199.99±43.49)和(202.73±47.18)ng·h·m L-1;Cmax,AUC0-t和AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间分别为91.22%~118.02%,91.82%~106.79%和91.95%~106.89%,均符合生物等效性的等效范围要求(80.00%~125.00%)。试验过程中,空腹试验共出现50例次不良事件,餐后试验中共出现7例次不良事件,均未发生严重不良事件,均无受试者因不良事件退出研究。结论:2种达沙替尼片在空腹及餐后条件下的人体内生物等效、安全。