摘要：中药口服固体制剂(oral solid dosage, OSD)是已上市中成药和中药新药开发的主体,工艺路线设计是中药口服固体制剂研发的根基。该文依据现行版《中国药典》收载的1 308例中药OSD的处方和制法信息,归纳了中药现代剂型(片剂、颗粒剂和胶囊剂)和传统剂型(丸剂和散剂)的工艺路线模式,构建了以工艺路线分类为基础的制造分类系统(manufacturing classification system, MCS),从工艺角度反映了中药复方制剂物质基础传递模式。基于MCS对处方药味、药用辅料、前处理工艺中提取溶剂、粉碎药味、浓缩和精制的方式,制粒以及干燥的工艺特征进行了统计分析。研究结果表明,各剂型可依据不同的饮片处理方式和制剂成型原料实现工艺路线划分,中药复方OSD提取精制工艺具有“尊重传统用药经验”特点。中药OSD成型工艺原料均包括全浸膏、半浸膏和全粉3种形式,传统剂型的成型原料主要为饮片细粉,片剂与胶囊剂的成型原料主要为半浸膏(占比分别为64.8%和56.3%),颗粒剂成型原料主要为全浸膏(占比77.8%)。与片剂和胶囊相比,存在溶化性要求的中药颗粒剂具有水提工艺占比大、精制工艺占比高(34.7%)、且半浸膏颗粒中粉碎药味占比低的特点。在中药现代剂型中,挥发油存在4种加入方式。此外,一些新技术和新工艺已运用于中药OSD浓缩、滤过和制粒等工序,药用辅料的应用呈多元化趋势。该文研究结果预期为中药OSD工艺路线设计、工艺二次开发或变更提供参考。

摘要：该文以50批代表性中药片剂为研究对象,按照《中国药典》方法进行崩解时限检查,记录崩解时间和崩解现象,同时采用自身对照法对片剂崩解过程中水溶性且具有紫外吸收成分的溶出行为进行了表征。研究表明包衣类型和原料类型对片剂崩解时间存在影响。研究发现仅4%的中药片剂崩解过程发生了明显碎裂现象,而96%的中药片剂崩解过程以片心溶化或溶散为主。以片剂崩解快慢、崩解现象、完全崩解时测量成分的累积溶出度是否大于90%为判断依据,构建中药常释片剂崩解行为分类系统,50批中药片剂的崩解行为可分成ⅠA_(2)、ⅠB_(1)、ⅡB_(1)和ⅡB_(2)4类。将崩解时间小于或等于30 min的中药片剂(Ⅰ类)定义为具有快速崩解性能的中药片剂,可作为中药浸膏(半浸膏)片剂优化设计或改进的目标。采用药物释放模型拟合溶化或溶散崩解现象为主的中药片剂崩解过程的溶出曲线,结果崩解过程中水溶性成分的溶出符合零级动力学和Ritger-Peppas模型,推测该类中药片剂崩解机制主要为溶解和溶胀混合机制。该文研究结果有助于中药片剂崩解行为的理解,并为中药片剂崩解性能的设计和改进提供参考。