摘要：目的:研制黄体酮缓释栓,研究其家兔药动学。方法:采用正交设计法,以体外释放度为指标,优化黄体酮缓释栓的处方。体外释放度采用中国药典2000年版二部转篮法,体内血药浓度用磁性分离酶联免疫法和3P97程序计算药动学参数。结果:体外释放行为符合零级动力学;体内过程为二室模型,药动学参数为t1/2Ke=12.7h,tpeak=0.5h,Cm ax=48.8μg.L-1,AUC0-24h=385.1μg.L-1.h。结论:该制剂具有缓释特征。

摘要：目的建立准确度高、灵敏性好的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血浆中盐酸伐昔洛韦水解产物阿昔洛韦的浓度,以研究盐酸伐昔洛韦片在体内的药代动力学及相对生物利用度。方法采用两制剂双周期交叉试验设计,18名男性健康志愿者先后分别单剂量口服盐酸伐昔洛韦受试片剂或参比片剂300mg,采用RP-HPLC,以更昔洛韦为内标,测定血浆阿昔洛韦浓度。用3P97药代动力学程序处理血药浓度数据并计算参数,并作出生物等效性评价。结果口服盐酸伐昔洛韦受试片剂和参比片剂后的药代动力学参数AUC0-t分别为(9.87±2.48)和(9.94±2.67)(μg.h)/ml,AUC0-∞分别为(10.84±2.98)和(10.83±3.18)(μg.h)/ml;Cmax分别为(3.06±0.66)和(3.16±0.66)(μg.h)/ml;Tmax分别为(1.25±0.26)和(1.17±0.24)h。受试盐酸伐昔洛韦片剂以AUC0-t和AUC0-∞计算其相对生物利用度分别为(100.6±11.7)%和(101.7±13.3)%。结论建立的阿昔洛韦血药浓度监测方法灵敏、准确,测定结果可靠;统计分析结果表明受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

摘要：目的:研究亚叶酸钙片在健康受试者体内的相对生物利用度和生物等效性。方法:采用两制剂双周期随机交叉试验设计,18名男性健康受试者单剂量口服亚叶酸钙片或参比片剂75 mg,用HPLc测定血浆亚叶酸浓度。采用3P97药动学程序进行数据处理。结果:试验片剂与参比片剂的AUC_(0-24h)分别为(4 608.68±806.72)ng·ml～·h和(4 868.73±909.83)ng·ml^(-1)·h;C_(max)分别为(484.82±72.87)ng·ml^(-1)和(499.50±108.19)ng·ml^(-1);T_(max)分别为(2.33±0.30)h和(2.47±0.27)h。结论:两种制剂主要药动学参数均无显著性差异。与参比片剂相比,试验片剂的相对生物利用度为(96.48±18.60)%,两者具有生物等效性。

摘要：目的建立甘草酸二铵的活性代谢产物甘草次酸血药浓度的液-质联用色谱测定法(LC-MS),并对甘草酸二铵胶囊在健康受试者体内的生物等效性进行研究。方法采用两制剂双周期随机交叉试验设计,20例男性健康受试者先后分别单剂量口服甘草酸二铵受试制剂或参比制剂150 mg,采用液-质联用色谱法,以熊果酸为内标,测定血浆中其活性代谢产物甘草次酸的浓度。采用DAS 2.0药动学软件进行数据处理。结果试验制剂与参比制剂的AUC0-t分别为(1648.49±230.55)和(1609.27±265.59)***-1.h;Cmax分别为(95.97±14.99)和(93.05±17.91)***-1;tmax分别为(12.00±1.30)和(11.80±1.44)h。结论两种制剂人体内血药浓度变化符合二室模型,两药的平均生物利用度为(103.5±12.7)%(AUC0-t),具有生物等效性。

摘要：目的:研究厄贝沙坦口腔崩解片在健康受试者体内的药动学和生物等效性。方法:采用两制剂双周期随机交叉试验设计,20名男性健康受试者单剂量口服厄贝沙坦口腔崩解片或普通片剂300 mg,HPLC测定血浆厄贝沙坦浓度。采用3P97程序进行数据处理。结果:试验片剂与参比片剂的AUC_(0-36h)分别为(18.2±4.9)μg·ml^(-1)·h和(17.2±4.1)μg·ml^(-1)·h;C_(max)分别为(2.8±0.6)μg·ml^(-1)和(2.8±0.7)μg·ml^(-1);T_(max)分别为(1.6±0.4)h和(1.5±0.4)h。结论:两种制剂在人体内的血药浓度变化符合二室模型,主要药动学参数经统计学处理均无显著性差异。与普通片剂相比,厄贝沙坦口腔崩解片的相对生物利用度为95.8%±13.9%,两者具有生物等效性。