摘要：背景：氨基吡啶亚乙基双磷酸甜菜碱（2-（2-aminopyrimidinio）ethylidene-1,1-bisphosphonic acid betaine,ISA）是一种新近人工合成的效力极强的双磷酸酯,将其用纳米粒包裹后通过巨噬细胞的吞噬作用而导入细胞,可以达到选择性清除巨噬细胞的目的。目的：拟验证纳米粒包裹ISA对单核/巨噬细胞选择性的清除作用。设计、时间及地点：分组设计、对比观察,于2003/2007分别在以色列希伯莱大学和解放军总医院实验室完成。材料：ISA由以色列希伯莱大学药学院合成;聚乳酸/乙醇酸共聚物（50∶50）,相对分子质量123400;聚乙烯醇,相对分子质量30000-70000。方法：采用双相乳化系统和溶剂蒸发技术制备纳米粒包裹的ISA,另以ISA溶液和等量不含ISA的纳米粒为对照。主要观察指标：①纳米粒形态、大小及纳米粒中ISA含量。②纳米粒中ISA体外释放率。③ISA对培养巨噬细胞、平滑肌细胞增殖的影响。④激光扫描共聚焦显微镜观察培养细胞对荧光标记纳米粒吞噬作用。结果：所制备的纳米粒直径500nm,表面呈负电荷（-40mV）,ISA包裹率高（17.6%-19.0%）,扫描电镜检查见其大小均匀。体外实验证实,ISA在纳米粒包裹后对巨噬细胞、平滑肌细胞增殖抑制作用明显增加,并且对巨噬细胞增殖的抑制作用尤为明显。激光扫描共聚焦显微镜观察发现荧光标记的纳米粒分别与巨噬细胞、平滑肌细胞孵育后,纳米粒可快速进入巨噬细胞内,且包裹ISA的纳米粒对巨噬细胞有明显损伤作用,而平滑肌细胞内无纳米粒。结论：ISA经纳米粒包裹后可选择性清除单核/巨噬细胞,而对非吞噬细胞影响较小。