摘要：The Vernohia anthelmintica L.＇s extract is one of the most popular Uygur medicines used for vitiligo. It is believed that the chalcone compounds of the plant play an important role in the treatment since they may activate tyrosinase and improve melanin production. In this study, twenty-one chalcones and nine analogues were synthesized in view of three different components of chalcone（A, B ring and a,b-unsaturated carbonyl）. After biological evaluation of their activity on tyrosinase in cell-free systems,the result showed that most compounds（except polyhydroxy chalcones） possess activator effect on the tyrosinase, especially for 13a–15a, 20 a and 1b, which bearing a comparable activity to the positive control8-MOP. SAR of these tyrosinase activator was summed up for the first time as well. Finally, compound 13 a was found to increase melanin contents and tyrosinase activity 1.75 and 1.3 fold, respectively, compared with that of untreated murine B16 cells at the concentration of 40 mg/m L.

摘要：采用单因素和正交试验,考察提取溶剂、提取时间、提取温度、料液比等因素对石榴花多酚提取的影响。结果显示:石榴花中多酚的最佳提取条件为以体积分数60%乙醇作溶剂、料液比1:20(g/mL)、温度50℃、提取时间1h;在该优化条件下提取,多酚粗提物的得率为44.20%、纯度46.19%,即石榴花多酚得率达到20.42%。该方法操作简便、成本低、提取效果好,适合于工业化大生产。

摘要：8-甲氧基补骨脂素(8-MOP)和5-甲氧基补骨脂素(5-MOP)等补骨脂素类药物在临床上常用于治疗白癜风,但同时具有诸多副作用。因此,发掘作用更强、毒性更小的补骨脂素类化合物用以治疗白癜风成为研究热点。在我们的前期研究中,本课题组设计合成了一系列结构新颖的补骨脂素席夫碱衍生物,并评价了它们的抗白癜风活性。本论文选取了其中一个补骨脂素席夫碱衍生物(BSP-1),研究了它对小鼠B16细胞中黑色素合成的作用及其信号通路。利用CCK法、L-Dopa氧化法、NaOH溶解法及Western印迹法分别分析BSP-1对细胞增殖、黑色素含量、酪氨酸酶(TYR)活性及相关蛋白表达的影响。结果显示,BSP-1能够促进B16细胞内黑色素生成和TYR活性,上调TYR、TRP-1、TRP-2和MITF的蛋白表达,并呈浓度依赖性。机制研究发现,BSP-1通过提高Akt和GSK-3β的磷酸化水平,上调细胞核中β-联蛋白的含量,最终使得小眼相关转录因子(MITF)的蛋白表达增加。综上所述,本研究提示BSP-1可通过调节Wnt/β-联蛋白信号通路来促进B16细胞内的黑色素合成。

摘要：目的 优选雪莲益肾方的提取工艺。方法 以雪莲益肾方中总黄酮、松果菊苷、毛蕊花糖苷含量及出膏率为考察指标,采用熵权法-层次分析法确定各指标的综合权重系数;以提取时间、料液比和提取次数为考察因素,上述各指标的综合评分为评价指标,基于Box-Behnken响应面法设计实验,优化雪莲益肾方的提取工艺。结果 雪莲益肾方的最优提取工艺为提取时间2 h、料液比1∶12、提取次数3次。3次验证实验的平均综合评分为96.40分(RSD为0.28%),与模型预测值的偏差为0.98%。结论 本研究优化后的工艺稳定可行、重复性好,可为雪莲益肾方的提取工艺提供参考。

摘要：基于B/S模式,利用JSP Web开发技术,采用一种新的技术路线在维吾尔药资源化合物数据库上设计和实现了一个化合物结构检索系统。系统用C++编程实现了VF2算法,作为DLL提供给系统进行JNI调用,从而实现了化合物的结构检索。系统同时实现了匹配结构的二维和三维动态显示。测试结果表明,该系统运行安全可靠,完全可以应用于实际工作中。

摘要：以含硫杂环噻吩为母核,设计并合成了30个2,5-二氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯衍生物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行了结构确证.用噻唑蓝(MTT)法测定该系列化合物对HeLa(人宫颈癌)、HT-29(人结肠癌)、A549(人非小细胞肺癌)、HepG2(人肝癌)四种肿瘤细胞的体外抗增殖活性.结果表明,部分化合物表现出良好的抗增殖活性,其中2-(4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺基-5-(5-硝基噻吩-2-基)亚甲基氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯(C25)对HT-29、A549两种肿瘤细胞均表现出明显的抗增殖活性,IC_(50)值分别为(0.35±0.07)和(0.66±0.09)μmol/L;2-(3-(三氟甲基)苯甲酰胺基)-5-(5-硝基噻吩-2-基)亚甲基氨基噻吩-3,4-二羧酸二乙酯(C29)对HT-29、HepG2两种肿瘤细胞也表现出明显的抗增殖活性,IC_(50)值分别为(0.47±0.03)和(0.41±0.04)μmol/L,其抑制活性均优于阳性对照药阿霉素(DOX)[对HT-29、A549、HepG2的IC_(50)值分别为(1.15±0.03)、(0.86±0.07)、(0.86±0.02)μmol/L].

摘要：以天然产物脱氧鸭嘴花酮生物碱为基础,通过生物电子等排手段,设计并合成了40个二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶酮类化合物,其结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS进行了确证,并对该类化合物合成方法的关键步骤影响因素和构效关系进行了探讨.使用噻唑蓝(MTT)法对该系列化合物的3种肿瘤细胞(MCF-7、Hela、A549)的体外抗肿瘤活性进行了研究,采用琼脂打孔法对该系列化合物的抑菌活性也进行了初步评价.结果表明,2-(萘-1-基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮(E12)和2-(4-(三氟甲氧基)苯基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮(E39)对He La和MCF-7有较强的抗肿瘤增殖活性,半抑制浓度(IC_(50))值分别为(4.59±0.10)和(6.89±1.26)μmol·L^(-1);2-((3R,5R,7R)-金刚烷基-1-基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮(E6)和2-(3,5-二氯苯基)-6,7-二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮(E28)对白色念珠菌(***)、大肠杆菌(***)和金黄色葡萄球菌(***)有较好的抑菌活性.