摘要：Two series of 1-（benzoxazole-2-yl）piperazine （Sa-i） and 4-（benzoxazole-2-yl）piperidine compounds （10a-i） were designed, synthesized and evaluated for their α1-AR antagonistic activities. Biological assay in vitro indicated that 10h showed slightly stronger α1-AR antagonistic activity to that of our lead compound 1.

摘要：目的:设计并构建ASGPR1靶向的microRNA表达载体,观察其对ASGPR1基因的抑制作用及其在HBV感染基因治疗中的应用价值.方法:以ASGPR1为靶基因,设计并构建3个针对ASGPR1不同位点的microRNA表达载体,通过脂质体方法转染HepG2.2.15细胞,RT-PCR和Western blot检测其对ASGPR1mRNA和蛋白的抑制作用,乙肝五项定量和HBVDNA检测其对HBV的抑制作用.结果:ASGPR1mRNA和蛋白的平均水平分别下降了57.3%和49.8%(P<0.01);在病毒水平3种amiRNA均能明显抑制相应细胞株中HBsAg和HBeAg的分泌,其中以a miRNA-ASGPR1-610抑制作用最强,对培养72h的细胞上清中的HBsAg和HBeAg抑制率分别为31.3%和33.6%(P<0.01),HBV DNA的抑制率为29.7%(P<0.01).结论:靶向ASGPR1的外源性microRNA能显著抑制靶基因的表达,进而抑制HBV的复制和表达.ASGPR1可以作为慢性HBV感染基因治疗的候选靶点.

摘要：快速反射镜的工作环境一般比较恶劣,容易受到振动冲击、温度变化等影响,导致故障。本文针对最为普遍的恒偏差故障,提出了一种基于线性矩阵不等式(linear matrix inequality,LMI)的故障观测器设计方法,旨在提高故障检测的可靠性,增强快速反射镜的稳定性以及抗干扰能力。首先,采用基于汉克尔(Hankel)矩阵的模型辨识方法得到了考虑耦合效应的两轴快速反射镜模型。然后,建立了快速反射镜系统的故障模型,采用基于LMI的方法对快速反射镜的故障观测器进行设计。最后,通过仿真与实验对该方法进行验证。结果表明,当快速反射镜的两轴发生执行器和传感器恒偏差故障时,基于黎卡提(Riccati)方程的故障观测器只能检测出其中一个轴的故障,基于LMI的故障观测器对X轴能在故障发生后0.1 s内检测出故障,对Y轴能在故障发生后0.06 s内检测出故障。上述结果表明本文设计的LMI故障观测器能够更加准确地实现对快速反射镜的故障检测。

摘要：一体式九年一贯制学校制度更好地凸显了"一贯"的内在逻辑价值。由于基础学校运行和改革受教育行政化束缚严重,教育改革过度关注即时性和短期性利益,并缺乏统整而有效的教育理念引领,导致一体式九年一贯制学校制度化进程陷入困局。具体表现为:现行学校内部管理制度、区域性教育制度和宏观教育配套政策的不当。为此,一体式九年一贯制学校的制度化需要完善与渐进式推进顶层支持政策设计,将选择性教师教育培养作为师资补充、兼顾教育改革的线性化程式和专业逻辑思维、科学研究"非选择性"制度的适用限度。

摘要：根据分户热计量系统的供热特点,提出了分户热计量系统中室内设计计算温度的最佳值和适合我国国情的适用设计值;并给出了在调节过程中流量变化系数与室温变化之间的数学关系式。

摘要：根据某煤矿传统带式输送机继电器控制方式的不足,结合煤矿运输的自身实际特点,设计了运用PLC与上位机控制技术实现的输送机控制系统的设计改造方案,重点介绍了集控系统的结构与实现方法,应用后系统运行稳定,减少了人工投入,增加了经济效益。

摘要：为了探究主压载水舱吹除速率及吹除顺序对潜艇应急上浮特性的影响,以Suboff为研究对象,基于RANS方程和整体动网格技术,联合简化的高压气吹除主压载水舱模型,构建潜艇应急上浮运动仿真计算模型。通过线性施加上浮力,得到初始航速为1 m/s时不同吹除速率以及不同吹除顺序和时间间隔下,潜艇应急上浮运动参数随时间的变化情况。结果表明:主压载水舱吹除速率越快,艇体出水越快,纵摇角的幅值越小,横摇角的幅值越大;按照首、中、尾组和中、首、尾组顺序吹除水舱相较于同时吹除,纵倾角幅值更大,上浮更快;按照首、中、尾组相较于中、首、尾组顺序吹除水舱,出水更快;在同一吹除顺序下,时间间隔越长,纵摇角幅值越大,而间隔时间为1.0 s的出水时间早于另外两种工况;在所有工况中,按照首、中、尾组顺序吹除水舱时间间隔为1.0 s的工况出现出水最高点最早为7.08 s,相较于同时吹除提前了1.21 s。研究结果对于潜艇高压气的压力设计及实艇应急上浮的吹除策略具有一定的指导意义。

摘要：受推覆构造影响,露天矿采区内地层分布错综复杂,不同区域的边坡所处的地质条件各不相同。此外,在推覆作用下,地层的变异性大,难以明确底部地层的具体分布特征,在设计边坡角时,不利于确定安全的边坡角,同时也给露天境界设计带来了极大困难。为了保障资源的高效开发,充分利用地层岩体的稳定边坡角,减少露采剥离量,本文以推覆构造地质条件的刚波夫主矿体露天矿为背景,考虑采深、地下水位及断层上盘平台宽度三种因素,设计不同因素组合,再分别考虑工况条件研究方案,对推覆构造条件复杂地质情况下边坡稳定性进行研究。研究结果表明:在采深单因素工况中,边坡安全系数随采深的增大而降低,且降低速率逐渐变缓;当采深大于210 m后,由于露天采坑为漏斗形,随着深度增加,深部边坡在单位高度上的暴露面积减小,下部边坡的坡体对变形起到抑制作用;在地下水单因素工况和断层上盘平台宽度单因素工况条件下,边坡稳定性随工况条件变差而降低;在双因素或多因素影响下,受到各因素的叠加影响,采深与地下水位高度越大,或断层上盘平台宽度越小时,坡脚及整体的变形量越大;最后,通过对优化后的全采区边坡稳定性进行模拟,当折减系数为1.5时,边坡未出现大范围位移情况,边坡稳定性较好。

摘要：煤矸石作为采矿活动产生的固体废弃物，物理结构差，所含养分不能被植物直接有效利用。因此，煤矸石的基质改良是矿区生态恢复过程中的首要任务。本试验采用L9（34）正交设计，研究煤矸石<7 mm粒径占比（A）、有机肥施用量（B）、缓释尿素施用量（C）和播量（D）4个因素组合对植被生长和土壤养分的影响，并通过TOPSIS综合分析优选出最佳改良模式。结果表明：不同处理的地上生物量和土壤养分随着试验年限的增加而减少，尤其是土壤有机质、全氮、全磷、碱解氮、速效磷以及速效钾含量极显著减少，而全钾含量则显著增加。极差分析结果显示，缓释尿素施用量和播量是影响地上生物量的关键因素，而<7 mm粒径占比和有机肥施用量是影响土壤养分含量的关键因素。结合地上生物量和土壤肥力指标进行TOPSIS综合分析得出，T2（A1B2C2D2）处理(<7 mm粒径占比为0，有机肥施用量为羊板粪30 m3·hm-2+商品有机肥15 t·hm-2，缓释尿素施用量为60 kg·hm-2，播量为120 kg·hm-2)时综合效果最好。该研究结果可为木里矿区生态修复提供参考依据。

摘要：安徽省凤台县属于城镇化地区,其主要矛盾为耕地保护、生态建设与经济社会发展用地之间的矛盾。聚焦耕地、建设用地和生态用地,从承载体与承载对象之间的承载关系入手,构建了凤台县土地资源承载力系统动力学模型,设置了现状模式、生态模式和发展模式3种情景模拟,对不同情景下凤台县土地承载力做了评价和预测,并做出了警情判定。现状模式情景下,2014年评价结果显示,凤台县耕地承载状态为可载,建设用地承载状态和生态用地承载状态均为临界超载;2014年预警结果显示,凤台县耕地承载力警情为绿色无警,建设用地和生态用地承载力警情均为蓝色轻警。不同情景下,人口变化对于凤台县的耕地、建设用地影响不是很大,对生态用地承载状态有一定的影响。根据评价结果开展了成因分析,提出加强生态保障用地的调查评价与监测预警管理;制定合理的人口政策,平衡土地资源供给;以生态文明建设促经济社会可持续发展,提高综合承载能力等政策建议。