摘要：Eight new water-soluble amino acid conjugates 6 a-h of chlorin p6 ethers(5 a-d) were synthesized and preliminarily investigated for their in vitro PDT antitumor activity and structure-activity relationship(SAR). The results showed that all compounds exhibited much higher phototoxicity against tumor cells than talaporfin. SAR analysis indicated that PDT antitumor effect enhanced with the increase of carbon chain length of alkoxyl ether bonds at 3~1-position, and L-aspartic acid was superior to L-glutamic acid. In particular, the IC_50 values of most phototoxic compound 6 d were 0.20 mmol/L against A549 cell and0.41υmmol/L against B16-F10 cell, which individually represented 31-and 24-fold increase of antitumor potency compared to talaporfin, suggesting that it was a promising candidate photosensitizer(PS) for PDT applications due to its strong absorption at long wavelength, high phototoxicity, low dark cytotoxicity and good water-solubility.

摘要：花青素合酶(anthocyanidin synthase,ANS)是植物中花青素合成代谢途径的关键酶之一,它可以催化无色花青素转化为有色花青素这一关键步骤。为了研究毛白杨花青素合酶基因功能并最终利用其进行叶色基因工程改良,在分析已有毛白杨转录组数据的基础上,设计了两对PCR引物,以毛白杨叶片基因组DNA为模板,采用PCR技术分离克隆了毛白杨ANS基因两个成员,命名为Pt ANS1、Pt ANS2。测序结果表明,基因序列全长分别为1 694 bp、1 820 bp,CDS长度均为1 083 bp,编码360个氨基酸,两者氨基酸序列一致性为88.3%,相似性达到91.9%。结构分析表明,Pt ANS1和Pt ANS2均包含2个外显子和1个内含子,基因结构高度相似,二者氨基酸序列中均包含有1个2OGFe II_Oxy保守域,但分别定位于1号和3号染色体上。氨基酸序列同源性分析和进化分析表明,Pt ANS1和Pt ANS2与可可、荔枝、葡萄和拟南芥的距离较近,具有较高的同源性。进一步的转录组数据分析显示,Pt ANS1和Pt ANS2在不同组织器官中的表达趋势十分相似,但两者的表达量存在明显差异,在各组织器官中Pt ANS2与Pt ANS1相对表达量比值为5~506,推测Pt ANS2基因可能在杨树色素合成及其他生理生化功能方面发挥着更重要的作用。这一重要发现将为进一步深入探究杨树花青素合酶基因的功能奠定良好的基础。

摘要：北京望京SOHO工程由3栋塔楼(T1,T2,T3)组成,其中T2屋面钢结构是由横桁架、纵桁架以及环桁架组合形成的不规则弧形空间结构体系,具有造型复杂、跨度大、净空高等特点,以T2塔楼钢屋面为例,介绍大跨度空间异形管桁架施工方法选定、深化设计、制作、预拼装、安装及施工一体化计算。

摘要：以蚕沙糊状叶绿素经酸碱降解制得的二氢卟吩P6三甲酯(2)为关键中间体,设计合成了9个二氢卟吩P6醚类衍生物3a～3e和4b～4e,用UV、IR、1H NMR、FAB-MS和元素分析确证了它们的结构.

摘要：某会展中心钢结构工程入口大厅门柱为大截面、大倾角、超高的三肢组合钢结构格构柱,通过对格构柱临时支撑塔架设计与施工变形模拟分析,采用步进式法将格构柱安装分为2步,并设计格构柱倾角调节固定装置,创新性地研发了超大超高倾斜格构柱步进式安装技术。该技术安全性高、操作简便、精度高、速度快,取得了良好的经济和社会效益,有力保证了钢结构工程顺利施工。

摘要：介绍了黄河沙坡头水利枢纽工程监控系统的基本结构,并对北、南干渠渠首电站机组LCU的配置、功能及接口等做了详细的阐述。

摘要：研究采用柔性分子对接技术 ,将 15个喜树碱类化合物对接到拓扑异构酶I (TopoI) DNA切割复合物中 ,从原子水平和分子力场角度阐明了喜树碱类抗肿瘤药物与DNA ,TopoI的相互作用机制 .研究发现 ,喜树碱分子插入TopoI DNA复合物的切割位点 ,并与Asn72 2 ,Asp5 3 3 ,Lys5 3 2和Lys72 0形成氢键作用网络 .定量构效关系研究进一步表明喜树碱分子可以与TopoI DNA切割复合物形成电荷迁移作用 .该对接模型系统解释了喜树碱类化合物的构效关系、定点突变等诸多实验事实 ,为下一步设计。

摘要：通过车身零件厚度优化,在保证正碰、侧碰、模态和刚度多个学科关键性能基本不变的前提下,实现车身轻量化设计。采用代理模型法代替仿真与协同优化方法结合开展优化;考虑到碰撞工况的高度非线性特性,选择基于机器学习算法的全连接神经网络(FCNN)来建立代理模型;基于代理模型法获得轻量化方案最终通过仿真验证。结果表明:与传统响应面模型和Kriging模型相比,FCNN模型具有更强的非线性回归和泛化能力;碰撞工况FCNN的预测精度相较于其他2种模型提升约12.5%,R2达到0.9左右;优化前后车身整体性能变化不大,实现减重7.5kg。

摘要：目的设计合成比紫红素-18(2)化学性质更稳定的二氢卟吩p6-13,15-环酰亚胺类光敏剂(1)。方法以蚕沙叶绿素a粗提物(糊状叶绿素)酸水解产物脱镁叶绿酸a(3)的五元β-酮基羧酸酯环经碱性条件下空气氧化降解制得的紫红素-18(2)为原料,用各种胺包括羧基保护的氨基酸与其酸酐环发生缩合反应制得目标化合物。结果以32.6%~65.2%的收率成功合成了目标化合物1a^1j,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)、氢谱(1 H NMR)、紫外谱(UV)和元素分析确证。结论紫红素-18(2)和胺反应可以制得目标化合物1。该合成路线具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简便等优点。

摘要：目的优化光敏剂二氢卟吩e6-C15单甲酯(1)的合成工艺。方法采用"一锅法",以脱镁叶绿酸a(3)为原料,通N2条件下经碱甲醇液作用下E环开裂后直接添加1/20体积量的水,回流水解制得化合物1。选择影响其合成产率的开环反应时间(A)、回流水解反应时间(B)、氢氧化钾甲醇液浓度(C)、3与氢氧化钾的质量投料比(D)为主要考察因素,每个因素各取3个水平,采用L9(34)正交试验法优化目标物1的最佳合成工艺。结果合成化合物1的最优反应条件为B1C2A2D1,工艺收率从43.0%提高到56.5%。结论该工艺具有操作简便、安全、收率高等优点,适合工业化生产。