摘要：A series of novel 3-（（4-（t-buty-）-2-（2-benzylidenehydrazinyl）thiazol-5-yl）methyl）quinolin-2（1H）-ones （7a--7z） were designed, synthesized and evaluated for their ability of inhibiting neuraminidase （NA） of influenza H1N1 virus. Some compounds displayed moderate influenza NA inhibitory activity. Compound 71 with the scaffold of 2-（2-（2-methoxybenzylidene）hydrazinyl）thiazole was the best one, exhibiting moderate NA inhibitory activity with ICs0 of 44.66 ~tmol/L. Structure-activity relationship showed that compounds with methoxy or hydroxy groups at the ortho position, fluorine and nitro groups at the meta position and chlorine and bromine groups at the para posi- tion of phenyl ring were more active. Docking study indicated that compound 71 has important interactions with some key residues （including Asp151, Glu119, Arg292, Tyr406, and Asn347） and binds to 430-cavity adjacent to NA active site.

摘要：岩石可钻性测定和评价是进行钻井工程设计的重要依据。相继出版的岩石可钻性测定及分级标准对推动钻井工业的发展做出了重要贡献,但随着钻井工程技术进步和测试遇到的问题,有必要对其进行适当的调整和改进。通过回顾石油天然气钻井工程岩石可钻性的发展历史;开展了不同PDC切削齿、定转速变钻压、定钻压变转速的微钻实验。研究结果表明,即使材质和结构相同,来自不同厂家的PDC齿仍然对测试结果有显著影响,建议对倒角误差进行规定,以尽量消除其对测试结果的影响;建议PDC齿侧倾角修改为10°,建议第3级钻压由2 kN更改为1.5 kN,不建议把钻压1 kN所测试的结果用级值“+1”的方式修正0.5 kN测试结果,应根据钻压1 kN和0.5 kN测试结果的对应关系进行修正;通过分析牙轮微钻头结构参数及钻进参数对测试结果的影响,设计了一种6刀片和5挡板结构的新型牙轮微钻头,该微钻头能够解决牙轮微钻头在钻遇硬岩时出现的不能自由旋转问题,消除了牙轮片之间的相互干扰,推荐牙轮微钻头测试钻压仍然为890 N,转速修改为90 r/min,以达到更好的测试效果。

摘要：运用多项式原理和UG/GRIP技术对冲击式涡轮静子叶片进行造型设计,获得了一种先进的涡轮参数化设计方法,从而能够及时、直观地考察叶片的气动特性。同时可采用交互方式对涡轮设计参数进行修改,增强了涡轮计算机辅助设计系统的交互设计能力,有利于提高涡轮设计质量。

摘要：针对航天综合电子系统小型化对国产微系统芯片低功耗的设计要求,提出了一种基于局部动态自重构技术的片内动态时钟管理解决方案.分析微系统芯片功耗的构成,确定了以降低芯片动态功耗为切入点,采用集成数字时钟管理单元DCM替换晶振作为加速处理单元DSP芯片的时钟源.根据任务执行需求,应用局部动态重构技术,适时动态调整DSP的工作时钟,以降低空负载下芯片的能量损耗.测试结果表明,所提出的方案在保证实时性的同时,有效地降低微系统芯片的整体功耗.

摘要：目的探讨靶向乙型肝炎病毒（HBV）preC／C基因的小干扰RNA（siRNA）在人类肝癌细胞系Huh-7细胞和HepG2．2．15细胞中抗病毒基因治疗效果。方法根据GenBank中HBV（GenBank登录号U95551）基因组序列，设计合成靶向HBVpreC／C基因的3个长2l核苷酸（nt）的siRNA，设计1个对照的非同源长2Int的siRNA，分别克隆到pU6质粒中，构建3个shRNA表达载体pU6-C1，pU6-C2，pU6-C3和对照pU6-C4；为了检测siRNA功能建立报告基因系统，以pT-HBVl．3为模板，PCR合成目的基因preC／C，克隆到绿色荧光蛋白（EGFP）表达载体（pEGFP-N1）中构建携带EGFP报告基因的重组质粒***／C（E-C）。将构建的3个shRNA表达载体与E-C共转染Huh-7细胞，或将该3个shRNA表达载体共转染HepG2．2．15细胞。首先，在Huh-7细胞中使用荧光显微镜观察及流式细胞仪检测EGFP融合表达细胞计数，评估该shRNA在转染后不同时间对EGFP融合报告基因表达的抑制效应；接着在HepG2．2．15细胞中，运用ELISA检测转染后24、48、72和96h细胞上清中HBsAg和HBeAg的表达量；免疫荧光技术检测转染后72h细胞内HBsAg和HBcAg的表达水平；实时荧光定量PCR（real-timePCR）进一步检测HBVmRNA转录产物cDNA的拷贝变化。结果发现siRNA表达质粒与E．C共转染Huh-7细胞后48h，与pEGFP-N1单质粒转染相比，pU6-C1，pU6-C2或pU6-C3共转染组使EGFP表达水平降低了80％，而对照pU6-CA或pU6共转染组无显著降低EGFP的表达，差异有统计学意义（P〈0．01）；免疫荧光技术检测发现HepG2．2．15细胞内HBsAg和HBcAg表达显著降低，real-timePCR发现pU6．C1、pU6-C2或pU6．C3共转染HepG2．2．15细胞后48h，使mRNA转录产物的cDNA含量分别降低了73．9％±1，2％（P=0．029）、48．2％±1．8％和35．8％±1．4％（P：0．037，0．040），而不论pU6-CA或pU6对照共转染组均不能降低cDNA含量，差异均有统计学意义（均P〈0．01）；pU6-C1结果与显微镜观察／流式细胞仪细胞计数、ELISA和免疫荧光技术检测结果相吻合。抗病毒效果48h后作用明显，72h达到高峰。结论靶向preC／C基因的RNAi能够有效特异抗HBV在人类肝癌细胞系中的复制与表达。RNAi可能成为抗重大传染病HBV／HCV／HIV有效的基因治疗技术。

摘要：江苏省地处长江、淮河流域下游,水旱灾害频发,水旱灾害防御调度任务繁重。基于长期的水旱灾害防御调度实践,归纳了江苏省水旱灾害防御调度的特点,总结了沂沭泗地区洪水特性、调度关联性和2020年洪水调度措施,以及江苏省江水北调地区水量调度分阶段要求、制定供水调度计划和2019年抗旱水量调度措施,提出了水旱灾害防御调度系统思维的内涵,反映了系统思维贯穿水旱灾害防御调度全过程,并就进一步提高调度精准化提出建议。

摘要：目的探讨胸椎旁神经阻滞联合全麻对胸腔镜肺癌根治术患者炎症反应及免疫功能的影响。方法选取2021年9月1日至2023年3月31日邳州市人民医院收治的86例胸腔镜肺癌根治术患者,随机数字表法分为常规组、观察组,各43例。常规组男23例,女20例,年龄(49.54±7.23)岁;观察组男22例,女21例,年龄(50.11±6.67)岁。常规组给予全麻复合前锯肌平面阻滞,观察组给予全麻复合胸椎旁神经阻滞。统计两组术中血流动力学指标变化情况,对比两组炎症反应C反应蛋白(CRP)及降钙素原(PCT)水平及免疫功能情况,统计两组围手术期麻醉药物相关不良反应发生情况。结果观察组与常规组麻醉诱导前(T0)、手术开始后5 min(T1)以及手术结束后5 min(T2)的心率和平均动脉压(MAP)变化,采用重复测量设计的方差分析:(1)不同时间点间的心率、MAP差异均有统计学意义(均P<0.05);(2)观察组与常规组的心率、MAP差异均有统计学意义(均P<0.05),观察组与常规组相比心率、MAP比较低,相对血流动力学变化较小;(3)观察组与常规组的心率、MAP变化趋势差异均有统计学意义(均P<0.05)。术后48 h两组患者CRP及PCT水平均升高(均P<0.05),术后48 h观察组CRP及PCT水平均低于常规组(均P<0.05)。两组术后48 h的CD4+、CD4+/CD8+均低于术前,差异均有统计学意义(均P<0.05),观察组术后48 h的CD4+、CD4+/CD8+均高于常规组(均P<0.05)。常规组有5例恶心呕吐、3例头疼,总不良反应发生率为18.60%(8/43);观察组有1例恶心呕吐、1例头痛,总不良反应发生率为4.65%(2/43);观察组总不良反应发生率低于常规组,差异有统计学意义(χ^(2)=4.074,P=0.044)。结论胸椎旁神经阻滞联合全麻对胸腔镜肺癌根治术患者可稳定术中血流动力学指标,减轻炎症反应及免疫抑制,降低总不良反应发生率。

摘要：为推广、应用江苏省水旱灾害风险普查成果,江苏省水旱灾害风险普查工作领导小组办公室组织构建了江苏省水旱灾害风险普查数据库、开发了江苏省水旱灾害风险普查成果管理系统。本系统建设为完善区域防洪减灾工程体系和水旱灾害防御工作提供了数据支撑,也为类似水旱灾害风险普查成果管理提供参考。

摘要：目的研究靶向HBV C基因的短发夹状RNA(shRNA)表达质粒对HepG2.2.15细胞中HBV的抑制作用。方法设计构建两个靶向HBV C基因的shRNA表达质粒S1和S2,以及用于对照的非同源shRNA表达质粒S3。转染HepG2.2.15细胞后,通过RT-PCR和ELISA方法分别检测细胞中HBV C基因表达和细胞上清中HBV DNA、HBsAg和HBeAg表达。结果在转染后24 h时,HBV C基因mRNA表达量下降58%～83%,HBV DNA下降了2.44～3.36个log值,HBsAg和HBeAg的表达水平分别降低了51%～79%和50%～77%。S1、S2联合运用可以提高对HBV的抑制作用,而S3无抑制效果。结论靶向HBV C基因的shRNA表达质粒S1、S2及其联合运用,均能有效地抑制HepG2.2.15细胞中HBV的复制和表达。

摘要：提出了一种有符号乘法器电路的编程语言,其核心思想是采用指令表示乘法器的编码器、加法器树、快速加法器等三个部分,然后经由指令描述互联关系形成乘法器.通过Lex/Yacc构成编译器,解析程序得到乘法器的Verilog代码.采用该设计语言生成的七种典型结构的32位有符号单周期乘法器,在200MHz工作频率设定下,使用GRACE 0.18μm 1P6M工艺,进行逻辑综合、布局布线、静态时序和功耗分析.实验结果表明,这七种乘法器速度都优于Synopsys DesignWare产生的乘法器,其中由改进型Booth Radix4编码、冗余二进制加法器树和跳跃进位加法器构成的乘法器综合性能超出Synopsys Design Ware产生的乘法器达35%,因此该设计语言可应用于高性能乘法器电路快速设计应用中.