摘要：目的:设计合成新型去甲斑蝥素衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以呋喃和马来酸酐为起始原料经多步反应合成去甲斑蝥素衍生物,化合物经1HNMR、ESI-MS和元素分析确证结构;用MTT法,首先对所有化合物进行抗乳腺癌细胞株4T1体外活性筛选,然后对活性较好的化合物7a和7c进一步作抗肺癌细胞株LLC和抗肝癌细胞株SK-HEP-1的活性检测,同时对这2种化合物进行对正常血管内皮细胞ABAE的损伤试验。结果:设计合成了18种新化合物。其中化合物7a和7c对肿瘤细胞株有一定的抑制作用,而对正常细胞的损伤程度较低。结论:化合物7a和7c对乳腺癌细胞株4T1、肺癌细胞株LLC和肝癌细胞株SK-HEP-1有一定的抑制作用,尤其是化合物7c对正常内皮细胞ABAE的损伤比对照药去甲斑蝥素小得多,有进一步研究的价值。

摘要：目的设计合成1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-N-取代沙利度胺衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性测试。方法以2-氨基-β-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料,经过6步反应得到化合物N-(3′,4′,6′-三乙酰-1′-溴代吡喃葡萄糖)-1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚,该化合物经过溴代、取代反应得到目标化合物。通过对4T1细胞存活率的测试测定20个目标化合物体外抗肿瘤活性。结果设计合成的20个目标化合物均未见文献报道,所有化合物均经过1H-NMR谱确证,部分化合物经IR、MS谱确证。结论所有目标化合物对4T1细胞均具有一定的抑制生长作用,表明所合成的沙利度胺衍生物均有一定的抗肿瘤活性。