摘要：在MTH1抑制剂TH287的基础上,采用闭环、骨架跃迁和生物电子等排等药物设计策略,结合计算机辅助药物设计方法,设计并合成了17个五元杂环并嘧啶类目标化合物(I_(1~10),II_(1~7))。采用孔雀石绿显色法评价了目标化合物对MTH1酶活性的影响,结果表明该类化合物具有良好的MTH1抑制活性,其中7个化合物的(I_3,I_4,I_(7~9))IC_(50)低于1μmol/L,可以作为新型MTH1抑制剂开展进一步的研究。

摘要：目的:探讨不同时间窗针灸干预对化疗药物相关性恶心呕吐(CINV)症状的影响。方法:将80例接受顺铂方案化疗曾出现恶心呕吐症状患者分为AB组与BA组,采用自身交叉对照设计,AB组第1周期化疗间歇期给予针灸干预,化疗期无针灸干预;第3周期化疗间歇期无针灸干预,化疗期给予针灸干预。BA组第1周期和第3周期针灸干预时机与AB组相反。两组第2周期均不予针灸干预,作为针灸治疗洗脱期。比较不同时间窗针灸干预后化疗期呕吐发生例数、恶心呕吐干呕量表(R-INVR)积分及患者满意度与依从性情况。结果:化疗期第1、2天,间歇期接受针灸干预患者较化疗期接受干预的患者呕吐症状发生例数少(均P0.05);化疗期干预与间歇期干预比较R-INVR积分差异均无统计学意义(均P>0.05),但分值有降低趋势;患者更满意于间歇期针灸干预(P<0.05)。结论:化疗间歇期针灸干预有降低顺铂化疗方案引发呕吐症状的预防意义,且患者依从性和满意度高;化疗期针灸干预具有潜在改善患者恶心呕吐不适症状治疗意义。

摘要：MTH1是一种DNA氧化损伤修复酶,主要负责"清理"核苷酸池中氧化损伤的脱氧核苷三磷酸(d NTPs),以防其掺入DNA复制中而造成碱基错配。研究表明,MTH1与肿瘤细胞的生存密切相关,而正常细胞的生长与存活则不依赖于MTH1。所以,以MTH1为靶点开展抗肿瘤新药研发,已逐渐受到人们的关注。抑制MTH1,为肿瘤治疗开辟了一条新途经。简介MTH1的结构和功能及其与肿瘤的关联,着重对近年来MTH1抑制剂的发现过程和研究进展作一综述,探究小分子MTH1抑制剂与MTH1蛋白的作用模式,为MTH1抑制剂的设计提供思路。

摘要：阐述旋转LED技术的原理,视觉暂留的扫描技术,分析LED显示设备的构成和工作方式。针对设计的显示器件进行测试,达到了预期的效果。