摘要：Based on the structure of compound B51（IC_（50） = 37.4 μM）, which was discovered as hit in a previous virtual screen, a series of methylisoxazole/isothiazole amide derivatives were designed and synthesized as BACE1 inhibitors. The methoxyphenylpyrimidone fragment of B51 was transformed into a methoxyphenylmethylisoxazole/isothiazole moiety to reduce the molecular weight while retaining the ability to fit into the S1＇ and S2＇ subpocket of BACE1 as predicted by docking studies. The effects of BACE1 inhibition and the structure-activity relationships were analyzed. Among all 20 designed compounds, 5t exhibited almost 10-fold improved potency（IC_（50） = 5.33 μM） compared to B51 in the BACE1 inhibition assay. Additionally, it has exhibited ＂rapid binding, slow dissociation＂ kinetics in SPR analysis, suggesting a longer inhibitory effect than B51. All acquired methylisoxazole/isothiazole derivatives were small in size and safe to normal cells, which allow them represent a novel scaffold for BACE1 inhibitor design.

摘要：观光农业是观光旅游项目之一,随着经济的发展,人们生活水平的逐步提高,越来越多的观光农业项目开始出现。笔者结合观光农业园景区景观造型规划设计,针对各种植物造型设计需求,以观光紫薇花篮设计为例,对观光农业园中用到的植物造型提出一种新的设计方法,以期为观光农业园的规划提供参考。

摘要：由非平衡驱动的热传导通过物理接触传递内部的热能.描述热传导的数学方程是一个典型的偏微分方程.它广泛存在于各种工程问题中,例如粒子扩散、航天器设计和稀释制冷机运行.本文提出了一种显著优于经典算法的热传导量子算法,并在量子硬件上演示了热传导过程.作者通过一个辅助量子比特构造的对称系统来表示原始热传导系统,使得量子线路的复杂度减少到离散格点数量的对数多项式量级.与现有的基于Harrow-Hassidim-Lloyd的线性方程算法相比,本文的方法直接演化线性过程,不进行相位估计,避免相位估计涉及复杂的量子门操作和较大的输出误差,便于在目前的量子硬件实现,显示了该算法是实验友好特性.并且,作者在核自旋量子处理器上实现了两端恒温和绝热条件的一维热传导过程,温度的时空分布与理论预言很好的吻合.该算法可以自然地应用于可归约为热方程的物理过程.

摘要：目的探究以牦牛乳酪蛋白为原料,优化酪蛋白胨的生产工艺。方法将碱性蛋白酶和胰蛋白酶两种酶组合水解牦牛乳酪蛋白,在单因素试验基础上,根据Box-Behnken的中心组合试验设计原理,采用四因素三水平的响应面分析法,以水解度为响应值作响应面和等高线,得出组合酶水解牦牛乳酪蛋白的最佳工艺条件,再经过酸沉、中和、最后喷雾干燥得到牦牛乳酪蛋白胨产品。结果单因素结果显示,组合酶浓度增大,酪蛋白水解度呈上升趋势,酶添加量高于2.5%时,水解度上升趋势变缓。温度和pH的升高,使水解度呈先上升再下降的趋势。牦牛乳酪蛋白水解度在底物浓度5%时达到最大,底物浓度会阻碍酶对切割位点的作用,导致蛋白转化率降低。响应面结果显示,组合酶添加量2.6%(碱性蛋白酶:胰蛋白酶=4:1)、水解时间160 min、水解pH 7.0、底物浓度5%、水解温度55℃时,水解度最好,为23.63%。结论本研究优化了以牦牛乳酪蛋白制备蛋白胨的生产工艺,为牦牛乳酪蛋白的进一步开发利用提供支持。

摘要：20世纪最后二十年的中国新艺术的产生,与政治、经济和社会领域里的整体变革有着密切关系。批评家和艺术史家如果仅仅希望通过对艺术语言的“独创性”的分析来认识这个历史时期的艺术,结果很可能是不得要领的。因为,现实似乎总是以不同的方式在提醒我们,寻找中国现代艺术发展的内在动力和本质的努力不应该也不可能局限于“视觉方式”的范畴之内。观察这二十年的艺术应该是问题式的,一个公共的价值判断尚未形成,因此,分析这二十年里的种种与艺术的变化有关的问题,成为我们了解艺术本身的重要途径。

摘要：中文"美术"一词具有复杂的性质与表述上的差异,在讨论中使用这样的词汇需要谨慎,没有对"美术"这个词的历史上下文给予了解,使用它将面临风险。事实上,"美术"是一个借用的外来词,"美术革命"也是一个历史性的词汇,正是晚明以来的西方文明的影响,逐渐改变了中国人的观念,并以新的词汇来表述他们对新的艺术现象的看法。所以,不同历史时期的艺术演变和细微末节的现象,都是"美术"和"美术革命"的关联因素。透过对这些词汇的历史考察,可以使我们对百年来的艺术历史有更理性的认识。概括地讲,正是历史的复杂变化,导致中国人使用这些词汇,并在这些词汇的组织中改变中国的艺术传统,20世纪中国的艺术史,就是在类似的使用和理解中形成的。

摘要：在20世纪,写实主义这个概念一开始是与向西方学习科学和民主的潮流相伴随的,观察、分析以及如实地再现客观对象成为普遍的风气。作为写实主义绘画的重要代表,徐悲鸿强调写实与素描的重要性,他的目的是希望用写实绘画重新树立艺术的观念,再现社会现实,表现历史与社会理想。徐悲鸿事实上将西方学院艺术与写实主义运动的精神混淆了,这就给写实绘画开辟了一个功利主义的方向。可是,无论如何,对于长期以文人画传统为背景的中国画家,写实绘画的基本方法是他们接近现代社会的必要课程——这也正是徐悲鸿的历史意义。

摘要：油画《山河颂》以傅抱石、关山月二人创作巨幅山水画《江山如此多娇》的场景为选题,借以致敬这件美术史划时代的精品巨作以及二位绘画大家。本文陈述了《山河颂》的选题缘起、构图思考及绘画语言选择等创作经历和感想。《山河颂》作为一件历史题材油画创作,潜含着历史真实性与艺术真实性之间的矛盾,如何以绘画语言调和这一矛盾,是本文阐释的核心问题。

摘要：针对化工故障诊断数据存在非线性分布、数据类别复杂、数据量大且故障特征不易区分等问题,本文提出一种基于马氏距离的改进核Fisher故障诊断方法(Mahalanobis distance-based kernel Fisher discrimination,MKFD).首先,针对数据非线性分布的特点,本文将核Fisher判别分析算法改进,改进后的算法可以有效解决原始样本在投影后出现的因类间距离差异过大、类内距离不够紧凑造成的样本混叠现象.除此之外,利用Euclidean距离对类间距做加权处理时,用组平均距离取代质心距离,提升了运算效率,降低了时间复杂度;其次,根据高斯径向基核函数(Radial basis function,RBF)在MKFD中所呈现出的诊断精度的规律,本文采用一种新的核参数选择方法:区间三分法,用以取代在实际应用中依靠经验的交叉验证法;最后,本文采用马氏距离对故障进行分类,基于田纳西伊—斯特曼过程(Tennessee-Eastman,TE)数据将本方法与其他改进核Fisher算法进行仿真验证对比.结果表明新提出MKFD算法不仅可以提高故障诊断的运算效率,也能有效提高诊断的精度.

摘要：研究目的:大(同)西(安)铁路客运专线晋陕黄河特大桥主桥采用15联2×108 m单T刚构钢桁加劲组合结构形式,为国内首次运用,箱梁采用单箱双室、变高度、变截面结构且节段数量多、重量大,T构悬臂段施工方法为在0#块上拼装挂篮之后对称浇筑。为了保证2×108 m T构安全高效施工,必须设计一套能承重节段重量且自身重量较轻的挂篮来配合施工。研究结论:晋陕黄河特大桥2×108 m T构采用三幅双拼菱形桁架形式作为主受力构架。(1)杆件均能满足受力要求,底模平台吊挂系统最大变形量11.3 mm,内、外滑梁及吊挂最大变形量7.2 mm,前上横梁及菱形构架最大变形量25.1 mm,后锚固系统最大变形量1.7 mm,挂篮杆件受力及变形均在允许范围之内,满足施工需要;(2)挂篮自重较轻,可减少挂篮加工的资金投入;(3)操作简单,在保证安全质量的同时可加快施工进度;(4)可为类似T构、连续梁施工的挂篮设计提供借鉴。