摘要：A series of novel bis（trifluoroethyl）phosphonomethyl ether derivatives of acyclovir was synthesized and their in vitro anti-HBV activity was evaluated in HepG2 2.2.15 cells. In contrast to acyclovir, most of the described phosphonates emerged as potent inhibitors of HBV replication. Especially, the most active compound 11 with IC50 value of 2.92 μmol/L was 33 times more potent than acyclovir with ICso value of 100 μmol/L.

摘要：A series of novel L-amino acid esters prodrugs of acyclic nucleoside phosphonates was synthesized and their anti-HBV activity was evaluated in HepG2 2.2.15 cells. Compound 1d exhibited more potent anti-HBV activity and lower cytotoxicity than those of adefovir dipivoxil with EC50 and CC50 values of 0.207 μmol/L and 2530 μmol/L, respectively.

摘要：A novel series of pyrido[ 1,2-e]purin-4（3H）-one derivatives containing polar substituents on 5＇-position were designed and prepared as potential PDE5 inhibitors. This paper reports the synthetic routes, 1H-NMR data, and the PDE5 inhibitory activities of the target compounds. The polar piperazinyl group contained （on 5＇-position） compound, 3B2, showed the highest activity among the tested derivatives but less potency than sildenafil 1.

摘要：目的设计合成具备胰岛素增敏活性的系列化合物。方法以具备胰岛素增敏活性的化合物为基础,根据电子等排和同系物衍生化设计原理,设计合成了19个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果发现其中3个目标化合物在3T3-L1前脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性。结论该化合物可能在体内具有降糖活性,拟选送进行体内降糖活性测试。

摘要：目的设计合成具胰岛素增敏活性的系列化合物。方法以具备胰岛素增敏活性的化合物为基础,运用拼合设计原理,设计合成了10个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果发现其中化合物4在3T3-L1前脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性。结论该化合物可能在体内具有降糖活性,拟选送进行体内降糖活性测试。

摘要：针对不可靠的生产过程,研究了生产故障时间为模糊随机变量且允许缺货的缺陷生产系统.建立含缺货费和模糊随机重修费的经济生产批量模型.基于可信性理论,建立其期望费用模型,揭示了费用函数的性质,并证明了使费用最小的最优生产时间的存在性和唯一性,从而确定了最优生产时间的上下界.基于此,设计了最优生产时间的二分法求解过程.最后通过算例验证了所提出模型的有效性,并分析了缺货费用、重修费用和缺陷产品比例对最优生产策略的影响.

摘要：设计合成具有抗乙型肝炎病毒活性的非环核苷膦酸双L-氨基酸酯系列衍生物。以adefovir dipivoxil为先导化合物,根据核苷L-氨基酸酯前药提高生物利用度及抗病毒活性的研究结果对先导化合物进行结构优化,设计并合成一系列新型非环核苷膦酸双L-氨基酸类化合物,确定其结构,并通过测定其对HepG2 2.2.15细胞分泌的HBV-DNA的抑制作用评价其体外抗病毒活性。结果发现8个adefovir双L-氨基酸类化合物可显示不同程度活性,其中化合物11的抗病毒活性最强、选择性指数最高(EC500.095 2μmol.L-1,SI 69523)。以上研究提示L-氨基酸酯策略可适用于非环核苷膦酸的前药修饰,以期发现有效抗HBV药物。

摘要：在化合物1基础上设计合成了10个新型化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果表明化合物10在3T3-L1脂肪细胞模型上表现出较强的促3T3-L1细胞分化活性,提示其可能具有较好的胰岛素增敏作用。

摘要：为弥补在严寒环境下同时测试与评价织物的保暖-透气性的空白,设计了一台新型保暖-透气测试仪。介绍了在测试仪的设计过程中所使用的设计方法和仪器设备,并详细分析了设计的依据和参数的确定,从理论上解释和说明了该测试仪的可行性和创新点。该测试仪由气候模拟箱、测试箱、总控端3部分组成,具有造价低,易于推广的优点,为消费者选购冬季衣服提供可靠依据,也为服装厂的面料生产,尤其是羽绒服填充量的确定起到指导作用。

摘要：针对目前煤矿采煤机变频器安全预警不足的情况,设计了一种基于单片机的采煤机变频器安全预警系统。该设计采用新型温度传感器采集变频器工作中的温度场温度,下位机以具有AD转换功能的STC-IAP15W4K58S4单片机为核心,与上位机触摸屏之间通过Modbus协议进行通讯。并提出了一种改进型多次累加求和法,准确实现变频器温度场的多路动态采集显示,达到安全预警的目的。