摘要：A series of pyrrolopyrazinone-chalcone hybrids（12a-12q） was designed,synthesized and screened for their antitumor activity against SKOV-3,A549 and HeLa cell lines in *** with the pyrrolopyrazinone（10a） and 5-fluorouracil（5-FU）,nearly all the tested compounds showed significantly-improved antitumor *** most promising compounds 12e and 12k（IC50=0.25 and 0.88 μmol/L） respectively show activities of 123and 35 times that of compound 10a（IC50=30.74 μmol/L） against HeLa cell *** result reveals that the presence of chalcone moiety is beneficial to their activity and selectivity.

摘要：研究了以基本运动链（BKC）为单元的并联机构组成原理及其拓扑结构设计方法。首先,提出基于BKC的并联机构组成原理表达式;其次,基于BKC的组成原理及其耦合度k的计算公式,设计给出理论上满足k=0~3且基本回路v=1~5的53种BKC基本类型及其解析表达式;其中,最常用的6种BKC基本类型能解析表示出40种BKC拓扑结构,而这些BKC拓扑结构成为常用并联机构的基本组成单元;最后,提出一种直接以BKC为设计单元,同时满足方位特征集（POC）设计目标的并联机构拓扑结构设计的一般性实用方法,并以实例说明。该方法无需综合支链及其在动、静平台之间的拓扑布置,仅含3个步骤,操作简单,具有很好的实用性;与已有的主要型综合理论方法相比,操作简单、方便,具有很好的实用性和普适性。

摘要：研究了基于方位特征(POC)集方法的串联机构型综合的算法及其计算机自动化实现方法。建立了串联机构型综合的算法,提出了一种新的串联机构末端构件方位特征集移动/转动维数及方向的表述方法;详细说明了基于C语言的n-DOF串联机构型综合的算法及其程序自动实现过程;使用MATLAB设计该程序的界面,优化了该程序人机交互的友好性;以4-DOF串联机构型综合为例说明,该程序可自动生成理论上存在的10种1T3R、23种2T2R、85种3T1R串联机构构型。使用该程序进行串联机构型综合,仅需用户键入期望生成机构的方位特征集,即可自动生成符合预期要求的串联机构,操作简单、方便,具有较好的实用性。

摘要：为开发高效、高选择性抗弓形虫药物,依据药物拼合原理,设计合成了20个新的四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物.以1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐为起始物,通过7步反应得到了目标化合物7a~7t,其化学结构均经过核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR)、质谱(MS)以及元素分析联合确证.采用噻唑蓝(MTT)法考察了其体外抗弓形虫活性,并筛选出活性最理想的化合物;定量考察其对弓形虫二氢叶酸还原酶(TgDHFR)的抑制活性.研究结果表明,10个化合物的体外抗弓形虫活性优于阳性对照药乙胺嘧啶及磺胺嘧啶.化合物7p的体外抗弓形虫活性最理想,针对TgDHFR的半数抑制浓度(IC_(50))仅为15 nmol/L,而针对人源二氢叶酸还原酶(hDHFR)的IC_(50)值为1460 nmol/L,表现出很高的选择性.分子对接实验结果显示,化合物7p可通过5个氢键与TgDHFR强力结合,可对其进行深入研究以开发抗弓形虫的新药.

摘要：基于方位特征(POC)方程的并联机构拓扑结构设计理论与方法,提出了一种能实现三平移一转动(3T1R)的2RRPaR+2RSS并联操作手机构。对该机构进行了结构特性分析,计算了其自由度及POC集,并得出其耦合度为2;依据该机构的结构特性及几何约束条件,采用二维搜索法对该机构的位置正解进行了求解,推导出了其位置逆解,并验证了位置正逆解的正确性;基于该机构的逆解公式,计算出其三维工作空间,并得到了一组Z向不同截面的切片形状,同时对Z=1000 mm截面处的转动能力进行了分析;最后,基于雅可比矩阵对机构奇异位形进行了分析。研究结果表明:所提2RRPaR+2RSS机构在与H4机构主要尺寸参数相同的情况下,其工作性能总体优于H4机构。与H4机构相比,所提机构的工作空间增加了27.87%,其转动能力提高了4.35%。

摘要：为开发高效低毒的抗肿瘤天然产物衍生物,依据药物拼合原理设计并合成了10个新型小檗碱衍生物。将盐酸小檗碱与含单硫醚、单硒醚和二硫键脂肪链片段通过缩合反应得到目标化合物,其化学结构均经过核磁共振氢谱、碳谱以及高分辨质谱确证。采用噻唑蓝(MTT)法考察其体外抗肿瘤活性,结果表明,7个化合物针对不同的癌细胞株的抑制活性优于盐酸小檗碱,同时对人正常肝细胞L02的毒性较低。化合物3e的体外抗肿瘤活性最佳(针对BEL-7402的IC_(50)值为8.70μmol/L,选择性指数为3.61),可对其深入研究用以开发高效低毒的抗肿瘤药物。

摘要：时间:2022年9月29日地点:中国艺术研究院就技术构成本身而言,当下数字技术在电影中的运用,大致可分为虚拟空间与虚拟角色两个主要组成部分。这两个部分在影片《独行月球》(2022)中都有不同程度的运用。并且,对于这样一部杂糅了科幻与喜剧类型的影片而言,这种数字化的虚拟制作技术,无论是在影像的可实现性层面,还是在情节叙事的影像表意层面,实际上都取得了较为理想的银幕效果。

摘要：停车线的设置应综合考虑建设成本、客流需求、运营管理等方面的因素。在故障列车救援、行车组织灵活性等方面,双列位停车线较单列位停车线更具优势。以杭州地铁2号线沈塘桥站为例,结合全线的配线设置、工程实施条件、工程投资等情况,阐述了该站采用双列位停车线方案在增加运营灵活性、降低施工难度、缩短施工工期、节省工程投资、减少交通影响等方面的优点,并总结了双列位停车线的设计和施工经验。

摘要：随着人口老龄化问题的日益加剧,老年人在居住方面存在的问题也愈发明显。基于我国的基本国情,大多数的老年人选择居家养老,但是原本社区的居住功能渐渐无法满足老年人的娱乐、休闲需求。文章以天津市南开区观园里社区为例,通过实地调研和分发调研问卷与访谈,了解并掌握社区内部的消极空间的情况,从静态空间和动态空间入手,梳理并总结出现问题的原因。结合社区的实际情况,提出针对性解决策略,以此达到社区适老化的目的。

摘要：为了掌握某火炮自动装填系统中开式链传动输弹机的动力学特性,分析了输弹机的结构功能和运行原理,基于多体动力学分析软件RecurDyn,结合液压传动仿真软件AMESim,建立了输弹机的虚拟样机联合仿真模型并进行了仿真计算,根据仿真结果进行了输弹机系统动力学特性的分析,为其机构的下一步设计优化及故障分析奠定了一定基础。