摘要：为了发现新型选择性雌激素受体调节剂,以雷洛昔芬为先导化合物,利用生物电子等排原理以及拼合原理,将雷洛昔芬结构中的苯并噻吩环替换成呋喃并[3,2-g]色满骨架,并进行结构优化,考虑到目标化合物合成的可行性等因素,设计出2-芳酰基-3-芳基呋喃并[3,2-g]色满类化合物作为目标化合物。以7-羟基色满为原料,经过酯化反应和Fries重排后得到6-(4-甲氧基苯甲酰基)-7-羟基色满,进而与取代的α-卤代苯乙酮缩合得关键中间体2-芳甲酰基-3-(4-甲氧基苯基)呋喃并[3,2-g]色满,脱甲基后再与不同氯乙基胺类化合物进行Williamson反应得到目标化合物。所有的10个目标化合物均未见文献报道,其结构经ESI-MS和1H NMR确证。采用MTT法对目标化合物体外抗肿瘤活性进行初步筛选,结果表明,目标化合物7d对人乳腺癌细胞MCF-7、人骨肉瘤细胞U2OS-EGFP-4A12G和人卵巢癌细胞SKOV3具有显著的抑制活性,具有进一步研究价值。

摘要：使用ArcGIS软件、奥维互动地图调查处理退耕还林工程工作,将现代信息技术充分运用在小班区划等环节,得到内业与外业数据处理方面的一些经验、方法,同时对退耕还林流程作出一些优化和创新。农户在调查过程中全程参与,结合奥维互动地图的运用,大大提高工作效率,增强ArcGIS技术的应用能力。案例是对现代信息技术与退耕还林结合的一个尝试,可广泛用于日常林草规划设计、造林检查等方面,提高林草工作者业务技术能力,提高林草工作效率。

摘要：以大型制氢转化炉入口集合管为研究对象,从其受力变形分析入手,对其三通开裂原因进行了分析。通过对工作状态下入口总管与支管垂直方向位移的测量,发现二者垂直位移最大差值达到40 mm,且水平方向各支管位移差值达到25 mm,使得三通位置承受弯扭组合状态,是引起该位置产生应力集中并导致开裂的重要原因。采用有限元计算方法,分别通过增设入口集合管悬吊装置和三通保护器的方法,降低了开裂位置处的应力集中,最大等效应力可降低40%以上。有效改善了入口集合管位置处的受力状态,改造后可安全工作。

摘要：目的评价索利那新治疗尿急和急迫性尿失禁的临床有效性和安全性。方法病程≥3个月的尿急和（或）急迫性尿失禁患者246例，经临床确诊为膀胱过度活动症（OAB），并通过排尿日记分析符合入选标准后，采用双盲双模拟多中心临床试验设计方法，随机分2组：①试验组：123例。男17例，女106例。24h尿急次数中位数为4．33次。予索利那新1次／d，5mg／次。②对照组：123例。男26例，女97例。24h尿急次数中位数为4．00次。予托特罗定2次／d，2mg／次。服药8周后再次记录排尿日记，并判断不良反应。采用SAS V8．2统计分析软件对2组患者的疗效和安全性进行分析。结果服药8周后与基线相比，试验组和对照组24h尿急次数中位数均减少3．00次（P〈0．01），24h尿失禁次数中位数分别减少1．00次（P〈0．01）和0．67次（P=0．05），组间比较差异均无统计学意义（P=0．58，P=0．29）。2组24h平均夜尿次数分别减少0．74次（P〈0．01）和0．68次（P〈0．01），组间比较差异无统计学意义（P=0．73）；24h排尿次数分别减少2．79和2．47次，每次尿量分别增加29．53和23．04ml，组间比较差异均无统计学意义（P＝0．54，P＝0．29）。试验组和对照组不良反应总发生率分别为11．7％（14／120）和23．5％（27／115），差异有统计学意义（P〈0．05），其中主要不良反应口干发生率分别为5．8％和10．4％（P〈0．05）。结论索利那新治疗尿急和急迫性尿失禁等OAB症状安全有效。

摘要：意大利IBIS-S地面干涉雷达系统标称动态测量精度可达0.01 mm,在实际测量过程中,该仪器的测量精度与竖直角的量测精度有关。IBIS-S系统角度量测精度理论上仅能够达到0.5°。针对这一问题,应用误差传播定律,分析竖直角读数误差对仪器观测精度的影响。结果表明:在距离向位移变化量大于0.5 mm时,竖直角的估读误差对测量精度的影响不容忽视。

摘要：目的建立聚合酶螺旋反应(polymerase spiral reaction,PSR)检测结核分枝杆菌的方法并评价效果。方法针对结核分枝杆菌插入序列IS6110设计引物进行PSR检测。提取结核分枝杆菌基因组DNA,加入Bst DNA聚合酶的RM2X反应液中,在荧光定量PCR仪上于63℃反应45 min,通过荧光信号进行检测。通过对引物序列进行优化,筛选出最佳引物序列,并对其检测特异性和最低检出限进行评估。于2019年5—8月间从郑州市第六人民医院连续收集200例肺结核患者痰液样本(同一患者收集3份),对痰标本进行痰涂片、固体痰培养和PSR检测。以痰培养结果为参照,评价PSR对结核病患者的检测效能。结果通过引物序列优化,筛选出一套对结核分枝杆菌检测的PSR引物,使用该引物进行PSR的最低检出限可达到10~3菌落形成单位(CFU)/ml;检测特异性实验表明该方法与15株非结核分枝杆菌无交叉反应。200例肺结核患者中,痰涂片检测阳性48例,阳性检出率为24.0%(48/200);痰培养检测阳性83例,阳性检出率为41.5%(83/200);PSR方法检测阳性87例,阳性检出率为43.5%(87/200)。以痰培养结果为标准,PSR检测结核病的敏感度和特异度分别为96.4%(80/83)、94.0%(110/117),阳性预测值为92.0%(80/87),阴性预测值为97.3%(110/113),与痰培养检测方法基本一致(Kappa值为0.898)。结论PSR检测适用于结核分枝杆菌的快速筛查。

摘要：豹蛙抗瘤酶(Onconase,ONC),又称豹蛙酶,对多种肿瘤细胞和实体瘤具有显著杀伤作用,为得到高表达的ONC,利用HSA在毕赤酵母系统中的表达优势,将HSA和ONC融合进行毕赤酵母表达并分离纯化。设计融合基因HSA-(Gly4Ser1)3-ONC,简称HSA-ONC,构建至3种表达载体p PIC9、p PIC9K、p PICZα-A并分别转染X-33、GS115和SMD1168 3种宿主菌,在摇瓶和10L规模优化表达条件和双水相偶联柱层析分离纯化目的蛋白并测定其生物学活性。结果显示,在1 L摇瓶规模下,p PICZα-A/X-33/HSA-ONC组合的表达量优于其他组合,且在p H7,温度23℃条件下诱导10 d,表达量达到最高(235 mg/L)。在10 L规模进行不同培养基条件的发酵,r HSA-ONC于p H 7的低盐基础盐培养基(Low salt basic salt mediu m,LS-BSM),甲醇浓度0.25%条件下诱导10 d,表达量达到最高(2.02 g/L)。经双水相萃取偶联DEAE离子交换层析可得到纯度≥95%、收率高于70%的r HSA-ONC。生物活性检测发现,r HSA-ONC在体外能抑制多种癌细胞增殖。r HSA-ONC的表达量较r ONC提高1倍(同等摩尔量情况下),同时在体外抑制多种癌细胞增殖。

摘要：目前,随着相关项目研究的不断推进,如何在高Reynolds数下研究其对气动光学效应的影响成为重要命题.通过设计变Reynolds数气动光学效应实验平台,模拟的单位Reynolds数可以在7.2×10~6~2.2×10~8m^(-1)范围内变化.搭建的基于背景纹影(background oriented schlieren,BOS)的波前测试系统可以达到6 ns的时间分辨率.此系统测量的平凸透镜波前结果表明:实验测量结果与理论计算结果的误差在±4%以内.通过测量9种不同Reynolds数下的超声速气膜瞬态波前数据,分析结果表明:在高Reynolds数条件下,Reynolds数对于超声速气膜气动光学效应的影响比较明显,通过对实验数据进行函数拟合发现OPD_(rms)∝Re(0.88),与推导结果 OPD_(rms)∝Re^(0.9)十分接近;利用小波分析方法研究了高Reynolds数条件下气动光学效应沿流向的分布特征,发现OPDrms的低频部分(信号的主体)先降低后升高,但是高频部分的震荡幅度先升后降.分析认为OPD_(rms)的低频部分主要受到流场整体结构的影响,而高频部分更多地受到涡的空间分布影响.

摘要：目的:评价国内药品检测实验室重组蛋白制品p H测定检验检测能力。方法:模拟重组蛋白制品设计并制备p H测定样品,以《中华人民共和国药典》2015年版四部通则0631方法为检测方法,组织全国相关实验室对该样品进行p H测定检验检测,汇总结果后进行技术分析和统计分析,结果采用基于Robust统计量的Z比分数进行评价和报告。结果:30家实验室中,检测均数的|Z|值>3的实验室有1家(3.3%);全部检测值的|Z|值>3的有3家。总体而言,多数实验室(27家)检测结果良好。结论:多数实验室的重组蛋白溶液p H测定的能力验证结果令人满意,可以准确的给出检测值,并且与其他实验室的数据基本保持一致,本次p H测定的能力验证为重组蛋白制品检验能力的普及奠定基础。

摘要：针对现有工作艇收放装置波浪补偿钢丝绳高度是通过螺旋限位器调整确定,每次都需要现场调整,费时费力的问题,采用新的控制处理方法。同时提出防摆罩主动减摆技术,通过PID闭环控制使防摆罩始终稳定在水平位置。最后,控制系统程序中增加了手柄斜坡控制,提高操作的微动性和平稳性。