摘要：BACE1(β-Site APP cleaving enzyme 1,β-secretase 1,Asp2,memapsin 2)抑制剂可能成为防治老年痴呆症的突破口之一,KMI-008是羟甲羰基(Hydroxymethylcarbonyl,HMC)类BACE1抑制剂中的先导化合物,其核心结构Pns(Phenylnorstatine)与BACE1的催化中心通过氢键和疏水作用,模拟了酶与底物形成的四面体过渡态,从而抑制BACE1.为寻找新结构的BACE1抑制剂,本研究以KMI-008为先导化合物,分别或同时引入4-羟基或氨基取代的脯氨酸及苯丙氨酸,筛选功能基的优势构象使其与酶形成氢键,并模拟Pns的疏水作用,进而模拟BACE1与底物形成的四面体过渡态,寻找新的核心结构.设计并合成了19条肽序列,用时间分辨荧光法测定目标肽体外对BACE1的抑制作用.所合成化合物对BACE1有一定的抑制作用,其中两个化合物LK-MX-41和LK-MX-42与先导化合物的活性相近,其核心结构由L-Phe-D-Pro组成,可以模拟BACE1的催化中心与底物相互作用的过渡态;含有该结构的肽序列,有望成为研究肽类BACE1抑制剂的另一途径.应用Autodock 4将所合成化合物与BACE1进行对接,结合体外活性测试结果,对构效关系进行了初步探讨.先导化合物及目标肽用固相法合成,经RP-HPLC测定纯度,ESI-MS确定分子量.

摘要：介绍产销技术质量系统在炼钢生产中的功能设计情况,包括商品坯订货、钢坯品质管理、生产计划等内容以及上线运行以来系统在这些功能上的应用概况。

摘要：阐述了干式风机盘管机组的产品设计需求,针对正在起草中《干式风机盘管机组》标准中名义工况温度条件和产品基本规格,进行了计算分析和大量实验研究,以期为干式风机盘管标准的制定提供技术支持。

摘要：针对增量式光电编码器经典速度测量算法M/T法低速采样时间过长和位置测量算法精度不高的问题,本文基于定采样周期M/T法设计实现了速度和位置测量板卡。采用Xilinx公司的XC3S400 FPGA为核心控制芯片进行设计,并设计PC104总线接口实现板卡与控制器的数据通信。该板卡接收处理光电编码器的反馈脉冲得到速度和位置参数,将数据通过PC104总线接口传递给控制器。实验表明,板卡的最小采样时间达到1 ms,并且位置测量精度可达5×10-5。

摘要：阐述了上海地铁10号线的全集成综合监控系统的设计与实现方式,介绍了上海10号线综合监控系统全集成的对象与内容,设计了集成的架构和主要的系统功能,并分析了系统实现和工程实施的技术特点。上海地铁10号线通过全集成综合监控系统和列车无人驾驶实现了全自动运行,文中总结了全自动运行方式下的全集成综合监控系统设计与实现的经验,为国内综合监控系统的发展提供技术参考。

摘要：针对一种特定结构的柔性浮式防波堤主囊体的关键材料进行基本选材研究,根据防波堤的应用条件和海洋工况,初步选定TPU(Thermoplastic polyurethan,热塑性聚氨酯弹性体)和PVC(Polyvinyl chloride,聚氯乙烯)为该柔性防波堤主囊体的关键材料并对其进行了基本力学性能表征;根据该柔性浮式防波堤预防褶皱的初始内压和工作时保证足够刚度的适当内压差要求,确定了特定海洋工况下主囊体选用不同材料时的厚度设计;并进一步基于柔性复合材料成型工艺对厚度的限制,分析了当材料厚度设计一定时,所需材料的强度指标。本研究为该类柔性防波堤的选材提供一定的依据和指导意见。

摘要：用矢量分析和几何分析的方法建立了平面3自由度并联机构工作空间的几何形状与结构参数的解析关系。将并联机构的奇异位形分为关节空间奇异和操作空间奇异,根据机构速度关系矩阵的特征,找出了机构全部的奇异位形,给出各种奇异位形的几何意义,得到极其简明的奇异位形的解析条件。采用MATLAB实例仿真,得到各类奇异位形在工作空间的轨迹和分布特征,提出确定机构无奇异位形最大工作空间的方法。

摘要：为重组表达不同拷贝串联囊素(BS)活性肽及评价其对禽流感灭活苗的免疫效果,本研究以囊素五肽和三肽的氨基酸序列为基本单元,设计了3种不同串联方式的囊素肽,按照大肠杆菌偏爱密码子设计其引物,利用SOE-PCR技术扩增了3种囊素肽编码基因,分别克隆至p ET-32a中,构建重组质粒p ET-BS1、p ET-BS2和p ET-BS3,并转化于大肠杆菌Origami TM B中诱导表达。SDS-PAGE和western blot结果表明,3种重组囊素肽BS1、BS2和BS3均以可溶形式表达,与天然囊素肽具有相似的免疫原性。将3种重组囊素肽分别与禽流感灭活病毒联合免疫雏鸡,免疫效果检测表明,与单独免疫灭活病毒组相比,3种重组囊素肽均能够明显促进鸡血清中抗体产生,提高外周血淋巴细胞增殖能力;但仅BS1能够同时提高血清中IL-4和IFN-γ的含量。本研究通过原核表达制备了3种具有良好免疫活性的重组囊素肽,为其作为免疫增强剂提供了实验依据。

摘要：党的十八届三中全会开启了社会治理行程,体育社会组织的作用发挥对于创新社会治理具有重要意义。体育社会组织参与社会治理是时代发展的应有之义,也是社会治理的重要主体。上海市体育社会组织仍存在体制固化、机制脱节、动力不足、干预过度及能力欠缺等困境。为突破体育社会组织参与社会治理的现实困境,通过提高治理观念、深化体制改革、推进政社分开、激发总会功能、加强分类指导、规范制度建设等手段,以寻求体育社会组织稳定发展路径。

摘要：通过对国内外多种机型4气门柴油机进气道进行试验和数据分析,并结合自主开发4气门柴油机进气道的实践经验,提出了4气门柴油机进气道的性能影响因素和设计要点,为4气门结构更广泛地应用在国产柴油机上提供有益的借鉴。