摘要：A series of carbamate-containing sialyltransferase inhibitors were designed and synthesized to simulate phosphate-linked *** inhibitory activities were assayed against recombinant human ST3Gal I and ST6Gal I by using the Schmidt’s HPLC-based *** synthetic compound 15 g showed moderate inhibitory *** findings implied that carbamate might serve as a bioisosteric replacement for a phosphate group in sialyltransferase inhibitor design to improve the membrane permeability.

摘要：寡糖及其缀合物因其重要的生物学功能而日益受到人们的关注,由于糖链结构的复杂性与多样性,寡糖的化学合成具有很大的挑战性。为了减少合成及分离步骤,提高寡糖合成的效率,糖基化策略十分重要。"一釜合成法"由于进行多个连续的糖基化反应又不需分离中间体而具有很大优势,但传统"一釜法"在设计单糖模块时需要进行精细复杂的保护基操作和离去基调整而影响其合成效率。"预活化"寡糖合成策略不依赖于糖基供体与糖基受体的活性差异,无需复杂的保护基操作,所有偶联反应在同一条件下一釜完成,实现了寡糖的高效、快速合成。本文在简要介绍传统"一釜合成法"的基础上,对"预活化"策略的研究进展进行综述,重点介绍"预活化"策略的基本原理、发展过程及其在生物活性寡糖合成上的应用。

摘要：随着近年来高致病性禽流感疫情的出现,历史上曾给人类生命造成严重威胁的大流感有可能再次大面积流行,这引起了世界范围内的普遍关注。作为合理药物设计一个成功范例的抗流感药物达菲,对患禽流感的病人的治疗也有效。它是一个流感病毒唾液酸苷酶抑制剂,可以对病毒感染细胞过程中关键的释放和扩散步骤进行阻断。这一事件促使人们对抗流感药物的研发产生了极大的兴趣。本文在简述唾液酸苷酶功能、催化反应机理的基础上,对近年来流感病毒唾液酸苷酶抑制剂的研究状况进行综述,重点介绍基于过渡态的药物设计、合成糖模拟物的结构骨架类型以及构效关系研究。由于唾液酸苷酶也与许多其它疾病的发生和发展过程密切相关,不同来源的唾液酸苷酶在结构上具有一些共同的特征,因此有关流感病毒唾液酸苷酶抑制剂的研发知识和经验也必将对其它疾病的唾液酸苷酶抑制剂的研究有直接的帮助。

摘要：作为化学领域的一门新兴二级学科,化学生物学已经成为具有举足轻重作用的交叉研究领域,是推动未来生命和化学学科发展的重要动力。近年来,我国的化学生物学研究正在以前所未有的速度蓬勃发展,在基础建设、人才培养、研究经费支持等方面都有了长足的进步。尤其是以国家自然科学基金委"基于化学小分子探针的信号转导过程研究"重大研究计划为依托,我国的化学生物学工作者以小分子探针为工具,充分发挥化学与生命科学等多学科综合交叉的优势,对细胞信号转导中的重要分子事件和机理进行了深入的探索,在一些前沿方向上取得了突出的成绩,相关研究结果多次发表在顶级的国际期刊上。本文对近两年来我国化学生物学领域取得的突出进展加以归纳和介绍:(1)基于小分子化合物及探针的研究。利用有机化学手段,通过设计合成一系列多样化的小分子化合物,以这些探针为工具深入开展了细胞生理、病理活动的调控机制、细胞关键信号转导通路及重要靶标、抑制剂和标记物的发现、基于金属催化剂的活细胞生物分子激活等方面的研究;(2)以化学生物学技术为手段,着重发展了针对蛋白质、核酸和糖等生物大分子的合成、特异标记与操纵方法,用以揭示这些生物大分子所参与的生命活动的调控机制;(3)采用信号传导过程研究与靶标发现相结合,以实现"从功能基因到药物"的药物研发模式,发展了药物靶标功能确证与化合物筛选的联合研究策略;(4)以化学分析为手段,发展了在分子水平、细胞水平或活体动物水平上,获取生物学信息的新方法和新技术。这些研究成果极大地推动了我国化学生物学的进步。共引用63篇参考文献。

摘要：介绍了一种基于PIC16F877单片机的ELID新型电源系统,该系统主要由单片机、LCD显示器(显示当前加工状态)、液晶操作面板、步进电机自动进给模块、可调脉冲电源模块等组成,具有自成系统、实现ELID磨削智能化加工的特点,适合于ELID技术的大规模推广应用。