摘要：A novel series of diaryl urea derivatives bearing sulfonamide moiety have been designed and synthesized. Their in vitro antitumor effect against human cancer cell lines MX-1, A375, HepG2, Ketr3 and HT-29 was screened and evaluated by the standard MTT assay with sorafenib as the positive control. Some of the compounds showed significant inhibitory activity against multiple cell lines compared to sorafenib. In particular, 2,6-dimethyl-4-{6-[3-（4-chloro-3-（trifluoromethyl）phenyl）urealnaphthalen- 2-yllsulfonyl morpholine （10d） was found to be the most potent against A375, HepG2 and Ketr3 with ICs0 values of 0.65-0.97 μmol/L, which were 5-20-fold more potent than sorafenib. Compound 10d emerged as a valuable lead for further optimization.

摘要：以三环类组胺H1受体拮抗剂地氯雷他定为先导化合物,设计并合成了7个地氯雷他定衍生物,其结构均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。豚鼠回肠收缩实验显示:两性化合物9a拮抗组胺H1受体的活性高于阳性对照药物地氯雷他定。化合物9a对hERG的抑制活性较弱,并且对豚鼠心率以及心电图各个间期的影响较小,提示其不具有潜在的心脏毒性。

摘要：现今许多企业为了提高竞争能力正在开发适合本企业的管理信息系统,但是由于管理信息系统的开发不但涉及到软件开发方面的知识,还需要借助管理方面的经验,然而这些高技术、专业知识要求严格的开发过程最终的结果却往往达不到预期的效果。转变开发思想,寻求高效、可靠的开发方法已成为当务之急。本文结合某信息管理与自动控制系统项目的设计与开发,分析基于UML的管理信息系统的开发方法,总结这种开发方法的高效之处,希望给其它管理信息系统开发及UML技术的应用起到一个很好的借鉴及参考作用。

摘要：天文观测越来越多地采用光纤传输星象数据,而大数量的光纤定位问题也就成为研究的难点。对光纤定位单元的性能实验和自动控制都要求将单元的相关信息存储于计算机,而且系统间光纤定位单元信息的相互传递也需要统一约定的接口。在分析光纤控制单元的机械结构、控制方法的基础上,以极坐标运动单元为模型使用特征造型的方法建立了光纤定位单元的数据模型。实践证明,这种数据模型可用于多种光纤定位单元数据的存储、转换、传递和计算。

摘要：FTY720 and IMMH002,prodrugs for sphingosine-1-phosphate receptor 1(S1P1)agonists,show inadequate and inconsistent levels of phosphorylation in humans compared to that in *** this study,FTY720 or IMMH002 analogues(21-24)were designed and synthesized with modified head pieces to improve the biotransformation of the prodrugs to the active phosphorylated *** compounds were synthesized via a convergent route using the key and optically pure building block 9,which was first synthesized via asymmetrically catalyzed *** phosphorylation rates of these analogues in rat or human blood were *** new methyl-substituted analogue compound 21 showed higher phosphorylation rates in both rats and humans than the parent compound,whereas compound 23 showed improvements in rats,but not in *** pharmacokinetics studies of rats,compounds 21 and 23 both had higher levels of phosphorylation than FTY720 and ***,our study not only yielded new compounds with therapeutic potential,but also showed species differences between rats and humans in response to the structural modifications,which might be useful for predicting the biotransformation behavior and efficacy of this class of prodrugs in the clinic.

摘要：设计了一种CMOS图像传感器图像采集与验证系统。系统采用了FPGA(Field-Programmable Gate Array)+USB(Universal Serial Bus)的模式,以FPGA芯片Cyclone III系列EP3C120F484C7N为核心控制芯片和以CYPRESS公司的CY7C68013A芯片为USB2.0接口芯片。系统创新性地把图像采集系统和CMOS图像传感器芯片测试相结合,实现了实时图像的快速采集处理,最高采集速度能达到30帧/s,经验证完全满足测试要求,为芯片的流片提供了很大的贡献。

摘要：串接小容量变压器预充磁涌流抑制技术在船舶电力系统中应用广泛,但缺乏规范化的参数设计方法。推导了串接小容量变压器预充磁技术各次合闸最大励磁涌流峰值解析计算公式。基于此,以预充磁变压器合闸励磁涌流峰值小于系统额定电流,工作变压器合闸励磁涌流峰值小于差动保护启动值为原则确定可选预充磁变压器容量范围;从海洋核动力平台安全性、经济性角度出发规范预充磁电路结构;基于实际建立磁通与预期磁通相位一致原则规范预充磁变压器绕组接线方式;提出相邻周期涌流能量比方法计算变压器建立稳态磁通所需时间,规范预充磁最短合闸时间间隔。MATLAB/Simulink仿真结果表明,在不同合闸角、剩磁情况下,所设计的参数能够保证预充磁合闸过程中变压器差动保护可靠不误动。

摘要：海洋核动力平台电力系统是发电、站内供电和系统外送电能高度集成的独立电力系统,具有工作环境恶劣、故障形式复杂、设备维修困难、电能中断敏感等特点。结合理论分析与仿真实验对海洋核动力平台电网安全问题及相关保护技术进行分析研究。提出协同多模接地控制的中性点接地方式、平台网源直连系统接地保护方法、串接小容量变压器预充磁方案以及基于Petri网和MPGA(多种群遗传算法)的网络重构方法。研究结果拟为海洋核动力平台电力系统的工程设计和保护方案提供技术支撑。

摘要：针对现有海洋核动力平台电力系统网络重构方法中功率流分析复杂,且重构模型求解算法难以稳定收敛到全局最优解的问题,提出一种基于Petri网和多种群遗传算法的核动力平台电力系统网络重构方法。综合故障后负荷恢复量、开关操作代价和发电机运行效率指标建立系统网络重构目标函数;基于Petri网对系统进行拓扑建模,将储能装置等效为负值"负荷",通过动态更新机制确定功率流分布;采用多种群遗传算法求解网络重构问题,获取满足系统约束的最佳开关状态组合方案。典型核动力平台电力系统算例表明,所提方法能有效防止算法局部收敛以及减少迭代次数,快速提供完备的系统重构方案。

摘要：海洋核动力平台电网包含核反应堆敏感负荷,不同接地故障条件下均需要快速准确选线并切除故障线路。为避免某些高频频带下不同线路间零序电流分布差异不明显造成选线误判,提出基于被选频带零序能量的选线方法,并通过零序能量阈值判别高过渡电阻接地故障。发生高过渡电阻接地故障时,为避免电流互感器极性测量误差导致选线误判,协同多模接地控制将中性点切换至小电阻接地方式。此时,系统零序电压、健全线路零序电流幅值降低,故障线路零序电流幅值升高,基于此可预判故障线路;为避免互感器一次侧电气量过小造成较大的测量误差,利用切换前系统零序电压与切换后预判故障线路首端零序电流间的相位差构建就地化选线判据。仿真与动模试验结果证明,所提方法在不同故障场景下均能够准确选线,满足现场应用要求。