摘要：To improve aqueous solubility and anti-ischemic activity of 3-n-butylphthalide(NBP),we designed and synthesized the ring-opened derivative of NBP-ferulic acid-glucose trihybrids(S1-S8).These hybrids inhibited adenosine diphosphate(ADP)-or arachidonic acid(AA)-induced platelet aggregation,among them,S2 was 30-fold more water-soluble,and over 10-fold more potent in inhibition of platelet aggregation,as well as reduced ROS generation and protected primary neuronal cells from OGD/Rinduced damage,in comparison with NB ***,S2 was more active than its three moieties alone or in combination,suggesting that the activity of S2 may be attributed to the synergistic effects of these ***,in vivo studies indicated that S2 not only possessed good pharmacokinetic profile,but also improved NBP distribution in rodent brain,suggesting that the glucose moiety in S2 may be recognized by glucose transporter 1(GLUT1)on blood-brain barrier(BBB),promoting it to penetrate through *** findings suggest that S2 may be a promising candidate for the intervention of ischemic stroke,warranting further study.

摘要：以O^2-2,4-二硝基苯基偶氮鎓二醇盐(PABA/NO)为先导化合物,选择适当的仲胺作为偶氮鎓二醇盐中相应的胺片段,并用碳氮键取代苯环5位的碳氧酯键,设计合成了化合物2a,2b和4a^4j,以期获得活性更强且稳定性好的抗肿瘤药物.目标化合物经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS进行了结构确证.生物活性测试结果表明,目标化合物可不同程度地抑制结肠癌HCT-116细胞的增殖,其中化合物4h的活性最强(IC50=7.945±0.421μmol/L),优于PABA/NO(IC50=12.134±0.675μmol/L).NO释放实验结果表明,此类化合物的NO释放量与细胞毒性呈正相关.化合物4h在HCT-116细胞中释放NO的量最多,约是正常细胞的2倍.此外,化合物4h在大鼠血浆中的体外稳定性显著优于PABA/NO,值得进一步研究.

摘要：由于传统驱动下碳化硅(SiC)MOSFET受高开关速度特性及寄生参数影响,桥臂串扰现象更加严重,而现有抑制串扰驱动电路又往往会增加开关损耗、开关延时和控制复杂程度,因此本文结合驱动阻抗控制与负压关断的串扰抑制方法,提出一种改进门极驱动电路。首先,阐述串扰现象产生原理及其典型抑制方法。其次,在负压关断前提下,基于控制辅助三极管开断,降低串扰产生过程中驱动回路阻抗的思想,提出一种在栅源极增加三极管串联电容新型辅助支路的改进驱动方法,并分析其工作原理,研究改进驱动电路关键参数设计原则。最后,搭建双脉冲测试实验平台,在不同驱动电阻、输入电压、负载电流条件下对改进驱动电路设计的有效性进行验证。结果表明,传统驱动下SiC MOSFET桥臂串扰现象明显。相比典型抑制串扰驱动电路,提出的驱动方法在有效抑制串扰同时,减小了开关损耗与开关延时。

摘要：羧甲司坦(CMC)是治疗慢性阻塞性肺病的常用药,长期服用对胃肠道产生严重刺激。L-精氨酸是一氧化氮(NO)合酶(NOS)的底物,在体内可转化为对心血管及胃肠道等有益的NO。L-精氨酸属碱性氨基酸,能与某些含羧酸基团的化合物成盐以改善原药的水溶性,并可能由于促进NO的释放带来活性的提高或毒副作用的缓解。因此,本文设计、合成了CMC的L-精氨酸盐(CMCA),并测试其理化性质以及在香烟烟雾诱导的人支气管上皮细胞损伤模型中清除活性氧(ROS)、抗细胞凋亡和NO释放的能力。结果表明,CMCA能有效捕获ROS,释放NO,并抑制细胞凋亡,效果优于CMC或L-精氨酸,提示该化合物值得深入研究和开发。

摘要：高压SiC MOSFET更快的电压变化率dv/dt,导致其驱动遭受更严重的共模干扰,而现有高隔离电压驱动电源大多又存在耦合电容高、共模瞬态抗扰度(CMTI)能力弱、转换效率低等问题,因此该文设计一种兼具高隔离电压、高转换效率的低耦合电容驱动隔离电源。首先,基于有源钳位反激变换器,提出一种驱动隔离电源耦合电容等效简化解析模型,并通过仿真、实验验证解析模型可行性;其次,基于该模型分析耦合电容影响因素及其优化方法,为低耦合电容的驱动电源设计提供参考;最后,通过实验评估所提低耦合电容高压SiC MOSFET驱动隔离电源性能。结果表明,该文驱动隔离电源额定转换效率约80%,工频耐压高达18 kV,且耦合电容不足2 pF,CMTI能力强。

摘要：设备到设备(D2D)数据共享已经成为一种很有前途的卸载蜂窝网络流量的解决方案,但数据共享伙伴的隐私脆弱性和服务不稳定性影响着共享服务的质量。针对这个问题,提出一种基于隐私度和稳定度的D2D数据共享伙伴选择机制(PSUS)。首先对提供者的隐私信息进行抽象和概括,根据提供者的隐私偏好和历史共享记录构建隐私度量的方法,得出提供者在不同共享服务中的隐私度;然后基于隐私度来设计数据共享过程,提供者在隐私偏好约束下缓存数据并在隐私度低的时候参与共享服务以满足提供者的隐私要求;最后在已满足隐私要求的提供者的基础上,设计一种多指标评价法来评估提供者的服务稳定性以选择稳定的共享伙伴。通过性能分析,证明所提机制的可行性。

摘要：基于药物设计的拼合原理,将一氧化氮(NO)供体片段联接到烷氧基联苯结构中,设计、合成了一系列NO供体型烷氧基联苯化合物。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌细胞系Hep G-2、Bel-7402、SMMC-7721、QGY-7701及Bel-7404的增殖抑制作用。结果表明,目标化合物(4a^4g)对5种肝癌细胞均呈现出较好的抑制作用,其中对Hep G-2的活性最强(IC50=1.15~4.34μmol/L)。值得注意的是,除化合物4f外,其他化合物对正常肝细胞LO2的抑制作用较小(IC50=5.00~8.53μmol/L),提示NO供体型烷氧基联苯化合物对肝肿瘤细胞具有一定的选择性。此外,化合物4b对敏感及耐药的K562细胞均具有显著的增殖抑制作用,其IC50分别为1.32和1.28μmol/L。加入NO清除剂后,化合物4b的抑制活性显著降低,提示该化合物释放的NO对其抗肿瘤活性具有重要贡献。

摘要：碳化硅(SiC)MOSFETs短路承受能力弱,研究其短路保护方法成为保障电力电子设备安全运行的重要课题。现有方法大多围绕低压小功率SiC MOSFETs,然而随着电压和功率等级的提升,器件特性有所差异,直接套用以往设计难以实现高压大功率SiC MOSFETs的快速、可靠保护。该文首先详细研究了几种常用短路检测方法;其次基于高压大功率SiC MOSFETs器件特性,深入对比分析了不同短路检测方法的适用性,提出一种阻容式漏源极电压检测和栅极电荷检测相结合的短路保护方法;最后搭建了实验平台验证所提方法的可行性。结果表明,提出的方法在硬开关短路故障(hard switching fault,HSF)下,保护响应时间缩短了1.4μs,短路能量降低了62.5%;且能可靠识别负载短路故障(fault under load,FUL)。

摘要：为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了15个结构新颖的苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物9a^9e、10a^10e、11a^11e,采用MTT法考察其对表皮生长因子受体(EGFR)L858R/T790M突变的人肺腺癌细胞H1975的增殖抑制活性。结果表明,化合物9a^9e显著抑制H1975细胞的增殖,优于对照药吉非替尼(gefitinib)。其中,化合物9b活性最强(IC_(50)=0.65μmol/L)。分子对接提示,化合物9b可能通过氢键和静电作用力等与EGFR T790M活性部分结合,值得进一步研究。

摘要：由于SiC MOSFET的半导体物理和器件内部参数会随着温度的变化而发生变化,导致温度变化也会影响SiC MOSFET的动态特性。该文以其漏极电流变化率dID/dt、漏源极电压变化率dVDS/dt这2个动态性能参数为例,重点从实验的角度分析其随温度变化的规律。首先,搭建基于电感钳位双脉冲的SiC MOSFET动态特性测试电路,测试不同温度下漏极电流和漏源极电压,得到温度对其的影响规律;其次,基于器件物理方程建立SiC MOSFET漏极电流变化率dID/dt、漏源极电压变化率dVDS/dt的温度特性解析模型,且通过实验测试得到SiC MOSFET的阈值电压VTH、跨导gm的温度特性;最后,根据所建立的SiC MOSFET dID/dt、dVDS/dt温度特性解析模型及其VTH、gm的温度特性从理论上对实验所得结果进行定性解释。所得结果对SiC MOSFET器件选型、建立准确的器件模型及实际系统的设计具有指导意义。