摘要：Three series of novel anti-immunodeficiency virus 1 （HIV-1） dual （RT/1N） inhibitors were rationally designed by introducing a functioning diketo acid （DKA） into pyridin-2-one scaffold. To efficiently analyze inhibitory activity, these compounds were screened against HIV-1 RT and IN respectively via surface plasmon resonance （SPR）, and active compounds were subsequently evaluated by enzyme assay. It was noteworthy that compound A2 exhibited moderate activity against both HIV-1 RT and IN. This result provided information for further development of pyridinone analogues as potent dual HIV-1 inhibitors.

摘要：元宝枫系一种适应力较强的生态经济型树种。采用客土造林法,在黑河流域中游沙荒地分别栽植陕西杨凌、河南平顶山、山东聊城引进的元宝枫苗木,试验研究表明,1)不同种源的苗木栽植后,栽植成活率最高的是陕西杨凌,为69.3%,分别较山东聊城和河南平顶山高27.2%和32.6%;栽植2年生的元宝枫苗木枝条生长量最大的是陕西杨凌的苗木,枝条平均生长量为108.8cm,分别较山东聊城和河南平顶山枝条平均生长量高16.98%和37.37%;第2年新梢生长量达78.8cm,分别比山东聊城和河南平顶山高34.47%和72.05%;胸径均生长量分别高7.56%和12.04%;2)元宝枫苗木在黑河流域中游沙荒地3月20—25日栽植成活率最高,带土球栽植的较4月20—25日高19.9%,裸根苗高26.3%,胸径生长量均增粗5.81%,新生枝条均生长量提高43.7%;3)带状客土整地后栽植陕西杨凌、河南平顶山和山东聊城的苗木,其成活率分别较局部客土整地提升28.49%、23.61%和25.15%,2年生胸径均生长量增大14.41%、13.57%和14.22%,2年生新生枝条均生长量提高67.9%、43.1%和49.6%。研究成果为元宝枫在黑河流域中游沙荒地引种栽培提供技术支撑。

摘要：In the present study,novel ester derivatives of CAPE were designed and synthesized as neuroprotective *** anti-inflammatory and antioxidant activities of these compounds were evaluated at the cellular level,while the blood-brain barrier(BBB)permeability was predicted by parallel artificial membrane permeability assay(PAMPA).The results revealed that phenolic hydroxyl groups and double bonds in the structure of CAPE had important effects on neuroprotective ***,a preliminary structure-activity relationship was summarized in this *** addition,we observed a significant improvement on BBB *** results provided important references for the structural modification and optimization of CAPE in the future.

摘要：为提高超声速风洞半柔壁喷管健康监测能力,发展了基于应变-弯矩关系的柔性壁板大挠度变形重构方法。以超声速风洞多支点半柔壁喷管为研究对象,建立了型面组件力学模型,推导了柔性壁板型面曲线的微分方程,给出了柔性壁板大挠度变形的椭圆积分表达式及解析解。基于薄板变形理论对重构算法进行了修正,采用有限元仿真分析了修正效果,修正后的最大偏差仅为修正前的10.78%。利用0.3 m半柔壁喷管实验平台开展实验验证,结果表明:在6种马赫数工况下,所提方法的变形重构结果与实验结果均能良好吻合,在喷管喉道位置坐标偏差约为结构变形的6.12%,验证了所提变形重构算法的有效性和准确性。

摘要：为了兼顾活性复合射流对目标的侵爆联合毁伤效应,提出了一种新型活性复合药型罩聚能装药结构.采用正交设计方法,基于Autodyn-2D数值模拟平台对新型活性复合罩聚能装药结构进行了优化设计,获得了复合罩总壁厚、内罩口径比、内罩壁厚比、复合罩锥角及炸高对新结构聚能装药作用混凝土的侵彻深度、开孔直径、活性材料流入量与平均流入深度的影响规律,优化出了一组新型活性复合罩结构,并开展了新结构聚能装药作用混凝土靶的静爆实验,实验结果与仿真计算的侵深基本吻合.此外,实验结果还表明:在这种新结构活性复合射流侵爆联合作用下,可使混凝土表面形成较大崩落区,且形成的入孔孔径与仿真结果相比明显较大,这些现象表明活性材料发生了剧烈爆燃效应,可造成二次扩孔效应.

摘要：近年来,对伪装目标进行精准识别的军事需求不断加大,使得伪装目标分割(COS)技术应运而生。由于伪装目标与背景的融合度较高,COS比传统的目标分割难度更大。为更加精准地分割出伪装目标,构建完备的军用伪装目标数据集(MiCOD),并提出一种基于人类视觉系统的COS网络—COSNet。COSNet由特征提取模块、聚焦放大模块、多尺度特征图融合模块3部分组成。针对性设计的聚焦放大模块包含关键点聚焦模块和感受野放大模块,关键点聚焦模块通过模拟人类注意力高度集中的观察过程减少虚警率,而感受野放大模块通过仿生人类视觉感受野机制以增大观测范围、提升分割精度。损失函数方面,依据聚焦放大模块设计了更适用于伪装目标识别的关键点区域加权感知损失,以给予伪装目标更高的关注度。大量定量和定性实验结果表明:在自建数据集MiCOD上,与其他目标分割模型对比,COSNet在8个评价指标上均达到最优效果,分割精度明显提升;当模拟真实的战场环境时,COSNet平均灵敏度Sen mean为0.622,平均特异度Spe mean为0.670,漏检率和虚警率均低于其他算法。

摘要：针对地面场景下的红外目标检测易受复杂背景干扰、检测精度不高、易发生误检和漏检的问题,以车辆红外特征为研究对象,提出了基于全局感知机制的红外目标检测方法。在以Darknet-53为主干网络的基础上,结合具有全局信息融合的空间金字塔池化机制,在增大模型感受域的同时增强了模型的全局信息感知力和抗干扰能力;设计了平滑焦点损失函数,解决了图像内因目标相互影响而导致的检测精度不高、易出现误检、漏检等问题。实验表明,在Infrared-VOC320数据集上,该算法的平均检测精度为80.1%,较YOLOv3提高了4.4%,检测速度达到了56.4 FPS,有效提高了复杂背景下红外目标的检测精度,实现了对红外目标的实时检测。

摘要：为提升跨超声速风洞单支点半柔壁(SJSF)喷管分析精度和效率,发展了基于椭圆积分的柔性壁板大挠度变形半解析求解方法。以0.3 m低温风洞单支点半柔壁喷管为研究对象,建立型面组件力学模型,基于欧拉梁理论推导柔性壁板型面曲线的微分方程,给出了椭圆积分的表达形式。利用Maple软件编制了计算程序,并以此针对马赫数为1.15和1.3两种工况,开展柔性壁板大挠度变形的半解析求解,得到了变形型面坐标和结构等效应力曲线。通过对比有限元(FEM)仿真结果以及实验测量数据,结果表明:基于椭圆积分的求解结果与其他两种结果均能良好吻合,型面坐标最大偏差分别为喷管出口高度尺寸的0.18‰和0.32‰,结构等效应力最大相对误差小于10%,椭圆积分求解耗时仅为有限元仿真的11.2%。

摘要：目的探讨头颈部恶性肿瘤患者术后发生急性肺栓塞(acute pulmonary embolism,APE)的危险因素,为预防头颈部恶性肿瘤并发急性肺栓塞提供临床参考依据。方法采用1∶3配比设计的病例对照研究方法,对首都医科大学附属北京同仁医院头颈外科2019年1月至2020年10月收治的14例头颈部恶性肿瘤术后发生急性肺栓塞的患者和经疾病、年龄与性别匹配的42例头颈部恶性肿瘤患者进行临床资料收集,包括年龄、性别、体质量指数、吸烟史、合并基础疾病、生物化学指标及手术时间等围术期状况,采用条件Logistic回归分析探究头颈部恶性肿瘤并发急性肺栓塞的独立危险因素。结果两组患者在吸烟史、体质量指数、合并糖尿病、冠状动脉粥样硬化性心脏病(以下简称冠心病)、脑梗死、血糖、估算肾小球滤过率、血脂、尿酸、血钾、术前应用低分子肝素、围术期血压、围术期入量以及术后Caprini评分方面差异均无统计学意义(P>0.05),但在合并高血压病和手术时间方面的差异有统计学意义(P<0.05),进一步行条件Logistic回归分析显示,高血压病、手术时间延长是头颈部肿瘤患者并发急性肺栓塞的独立危险因素。结论头颈部恶性肿瘤合并高血压病、手术时间长者并发急性肺栓塞的风险增加,改善此类危险因素可以减少此类并发症的发生,这些因素应在APE疾病中重点防治。

摘要：A series of urea-based compounds containing purine moieties were designed and synthesized as novel non-ATP competitive CHK1 inhibitors. The biological evaluation showed that several target compounds exhibited more potent inhibitory effects against CHK1 than the lead compound. In addition, one particular compound displayed synergistic effects with gemcitabine against HT29 cells.