摘要：A series of benzoxepin-5-ones were designed and synthesized by the cyclization of chalcones which were previously found as FXR antagonists. The cellular FXR antagonism of benzoxepines was investigated,among which the most potent compound 10 l was able to reduce the plasma and hepatic triglyceride and plasma ALT levels in mice.

摘要：Thirteen thiomorpholine-bearing compounds were designed and synthesized as dipeptidyl peptidase IV（DPP-IV） inhibitors, with natural and non-natural L-amino acids as the starting *** structures were characterized by ~1H NMR,^（13）C NMR and *** target compounds were screened for the DPP-IV inhibition,and the preliminary SAR result was ***, compounds 4c,4d and 4f with good DPP-IV inhibition in vitro were further evaluated through a mouse oral glucose tolerance test （OGTT）.The preliminary result showed the potential value for further studies on those thiomorpholine-bearing compounds as DPP-IV inhibitors.

摘要：A new series of benzamide derivatives as glucokinase activators （GKAs） were designed and synthesized, and their activation for glucokinase were evaluated by the preliminary glucokinase activity assay. The structure-activity relationship （SAR） is discussed. The result shows that compound 12d and 12h have potent activity reference drug RO-28-1675.

摘要：在航天器真空热试验的温度测量中应用最广泛的是热电偶测温系统,温度参考点是热电偶测温系统的重要组成部分,对温度测试数据的准确性和航天器产品的安全有很大影响;为了在热试验开机前对参考点铂电阻与热点偶补偿端匹配关系的正确性进行验证,设计了一种可用于真空热试验的热电偶测温参考点热响应测试系统;该系统由加热器以及控制箱组成,可通过LAN网络与上位控制计算机连接实现热响应远程测试;文章通过对参考点装置的热分析以及热响应测试原理分析,给出了系统的硬件结构以及软件设计方案,并在多项航天器真空热试验中投入使用,提高了航天器真空热试验热电偶测温系统的可靠性。

摘要：伴随新质生产力和新业态的发展,数据要素在数字经济时代的重要性显著凸显,从税收角度研究数据要素治理问题变得更加重要。基于数据要素课税的理论之维、实践之困、破解之道,梳理数据要素课税的研究进展、厘清数据要素课税的研究重点与难点。理论层面从主要围绕数据要素“该不该课税”“该课什么税”“该如何课税”三个重要命题展开研究,初步达成了对数据要素应该课税的基本共识,但针对数据要素应课什么税、如何课税尚未达成共识,目前形成了开征新税种和纳入旧税制管理的争议格局。实践层面,产权划分难、价值计量难、国际协同难、征管滞后等是数据要素课税从理论方案走向具体实践的多重困境。中国应在推进理论研究的基础上,强化制度供给与技术支撑,深化国际协商,汲取国际经验,锚定价值取向,立足国情,设计统筹国际国内两个维度、适应数字经济发展趋势的中国特色数据要素课税制度方案。

摘要：选择世界范围内已拥有较好公交体系的城市,借助统计分析工具,比较研究空间环境差异对交通出行特征的影响。研究结果表明:空间环境因素中,道路密度、车站密度、人均CBD距离,公交廊道面积占比、建成区密度、中心性程度对于公交出行比例有更强的影响力。相较于公交都市,中国城市呈现出建成区面积更大,但建成区密度更小;大容量交通长度更长,但车站密度和公交走廊面积占比更小;道路长度更长,但道路密度更小的问题。这反映了中国城市趋于蔓延扩张的事实,也反映了城市大运量公共交通的布局问题。在上述分析的基础上,针对中国城市的特征,探讨建构起适合中国可持续宜居城市发展的TOD城市空间设计策略框架。

摘要：分析了基于成象和雷达两种传感器对目标状态的测量模型及其融合模型。针对两种传感器之间测量信息的不同步问题，给出了一种基于最小二乘法的不同步信息之间的时间配准和融合方法，并设计了跟踪滤波器。

摘要：安徽淮南平圩发电有限责任公司的2号锅炉是采用美国CE公司技术,由哈尔滨锅炉厂设计制造的我国首批60万千瓦亚临界燃煤锅炉,自2003年7月2日以来,分隔屏左数第4片屏超温爆管,通过计算和试验发现,由于连接第3、4片屏炉外管的阻力大,流量小,并与宽度方向上的热偏差及同屏热偏差,几者叠合,造成3号、4号屏超温严重。通过研究找出了产生超温爆管的原因,并提出了攻关方案,现正在施工中。

摘要：胰岛素抵抗是 2型糖尿病的重要组成部分,是引起代谢综合征的病理基础,但它的发病机制还不是很清楚。近年来发现在许多胰岛素抵抗状态均伴随着游离脂肪酸 (freefattyacids,FFA)水平的升高,逐渐引起了人们注意,FFA不仅可以干扰葡萄糖代谢的不同环节,重要的是在胰岛素受体及受体后的信号转导方面发挥作用,降低胰岛素刺激的葡萄糖转运。噻唑烷二酮类药物(TZDs)是近年来上市的胰岛素增敏剂,其主要效应之一就是降低FFA水平。可见,以控制FFA代谢紊乱为目标设计具有新作用机制的药物,将会使胰岛素抵抗和 2型糖尿病的治疗前景变得更加广阔。

摘要：面向机床精密主轴加工过程,对混合流水生产调度问题进行研究。通过深入分析机床精密主轴加工工艺流程,以主轴粗精磨削工艺、分批规则、设备利用率等作为约束条件,以加工时间最小化为目标,建立混合流水生产模式下、机床精密主轴加工智能分批调度模型,并设计了基于差分进化-遗传混合算法的二阶段优化算法对模型进行求解;以某精密主轴生产线的实际订单为例进行仿真实验,与传统加工方案及其他典型分批调度算法对比分析,验证了该智能分批调度模型的有效性、算法的准确性及解决实际问题的优越性,能够有效缩短生产节拍,提高加工效率和设备利用率。