摘要：本研究基于前期获得的具有显著抗结核活性的苯并硫代吡喃酮骨架,设计合成了一系列2位芳基取代的苯并硫代吡喃酮类化合物,并对其进行抗结核活性及初步成药性评价。结果表明,大多数化合物对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抑制活性,其中化合物8g、8h、8q和9f的抗结核活性较强(MIC=0.2~0.4μg·mL^(-1))。另外,活性化合物无明显细胞毒性和心脏毒性风险,化合物8h和8q具有良好的肝微粒体代谢稳定性,对肝药酶CYP 3A4/5和CYP 2C9无明显抑制作用,适用于结核病治疗的联合用药方案。

摘要：现有的桩基理论与经验基本上是基于平坡条件下建立的,而工程中常见的欠压实斜坡桩的受力特性与平坡桩基存在着较大差异。基于斜坡桩的受力特点,开展了3组离心模型试验,研究了欠压实斜坡基桩在竖向荷载作用下的承载特性,获得了桩侧摩阻力、桩身轴力、桩体竖向位移的分布特征以及桩周土体的沉降规律,分析了边坡填筑压实度、坡比等因素对桩土非协调变形的影响。主要研究成果为:①欠压实斜坡基桩桩体受力主要包括桩侧正摩阻力、桩侧负摩阻力、桩端端阻力及边坡土体对桩体产生的下滑力等4部分。②桩周土体压实度对桩侧摩阻力沿深度分布及桩端阻力影响较大;斜坡坡度对桩侧摩阻力沿同截面桩身分布及侧阻力的峰值影响较大。③斜坡桩负摩阻力中性点约在0.5~0.6倍桩长埋深处,若按常规的承载桩基进行设计,桩体额外承受的负摩阻力和侧向荷载容易引起桩体破坏。

摘要：探讨S180小鼠肿瘤微环境、组织和血液中多种氨基酸类物质的含量以及环磷酰胺对其的影响。方法 24只雄性昆明小鼠随机分为正常对照组、模型组和环磷酰胺组,每组8只。模型组和环磷酰胺组腋下注射S180肿瘤腹水细胞造模。造模第二天,各组分别腹腔注射生理盐水和环磷酰胺,每日一次。给药13天后,麻醉状态下在小鼠肿瘤内埋置微透析探针并收集肿瘤组织细胞外液,透析过程中给予最后一次药物。待样品收集结束后,剥离肿瘤组织并取血。高效液相-荧光法(HPLC-FLD)检测肿瘤组织细胞外液,肿瘤组织匀浆液,血液中7种氨基酸类物质的含量变化。结果 与正常对照组相比,血清中模型组天门冬氨酸(Asp)显著升高,而甘氨酸(Gly)显著降低(P<0.01)。与模型组相比,环磷酰胺组牛磺酸(Tau)显著降低(P<0.01)。与模型组相比,活体肿瘤小鼠肿瘤微环境中环磷酰胺组的丝氨酸(Ser)和γ-氨基丁酸(GABA)分别有8个时间点和9个时间点显著升高(P<0.05或P<0.01)。但肿瘤组织中各种氨基酸没有显著性差异。结论 环磷酰胺可以通过调节肿瘤微环境中的氨基酸类物质起到抗肿瘤作用。氨基酸类物质在肿瘤微环境、组织及血液中的变化并不相同。提示在实验设计中实验取材方式对于实验结果具有明显的差异性影响。

摘要：针对砂土地基抗拔桩受力性能与荷载传递机理研究不足问题,将布里渊光时域分析(BOTDA)光纤传感技术应用于长江下游地区厚层砂土地基预应力管桩原位抗拔静载试验研究,采用特殊设计的桩身刻槽钻孔、光纤粘贴保护、接桩过程连续植纤等技术工艺,实现了预应力管桩在拉拔过程中桩身受力变形状态的分布式测量与数据精确定位。研究结果表明:在上拔荷载作用下,试验桩桩身轴力沿桩身方向逐渐减小;桩侧摩阻力在下桩发挥效果较好,上桩侧摩阻力较小,全桩长侧摩阻力最大值在桩底;抗拔桩随上拔荷载的增加,轴力逐渐向下传递,向下传递的轴力主要由预制管桩侧摩阻力承担;分布式光纤应变传感技术能较好地监测预应力管桩桩身贯入施工因素对抗拔承载特性的影响。研究结果可在其他类型抗拔桩受力特性监测项目中推广应用。

摘要：基于数据驱动的模型已广泛应用于大坝运行状态建模与短期变形预测等领域中,而监测数据中存在的异常值会削弱甚至破坏数据驱动模型的可信度和鲁棒性。针对上述问题,提出一种耦合DWT-IFLOF的大坝监测数据异常检测算法。首先,采用小波降噪技术减少监测数据集中采集噪声对模型建模的负面干扰。其次设计一种耦合孤立森林(iForest)异常检测算法与归一化局部离群因子值(LOF_(nor))的全新监测数据异常度量化表达式。最后通过引入拉伊达准则,依据计算得到的异常分数,对异常值进行定性筛查。试验结果表明,相较于热门异常检测算法,在查全率层面提升18.32%以上;查准率提升20.14%以上;准确率提升0.71%以上。可针对大坝安全监测数据中的异常值进行有效检测。

摘要：针对分散梯级船闸中间渠道的通航水流条件问题,研究了中间渠道断面形式对其影响。提出了矩形断面与梯形断面中间渠道的作用水头计算公式。采用数学数值模拟的方法研究两种断面形状对船闸通航水流条件的影响。结果表明:1)中间渠道充泄水的船闸作用水头一致,其水位呈现周期性的变化。2)改变中间渠道的断面形式对船闸输水时的流量变化趋势与输水时间影响较小。3)相较于矩形断面,梯形断面的中间渠道可以有效地减小上游船闸泄水过程中的水位变幅、振荡波波高、最大水面坡降和最大纵向流速。研究为分散梯级船闸中间渠道的设计提供了理论支持。

摘要：为进一步优化西藏扎拉水电站鱼道池室流场结构,提出了调整导板和隔板长度后的优化方案,并结合鱼道局部池室1∶5水力学模型试验,对优化方案的鱼道池室水力特性进行了验证研究。采用三维数值模拟技术分析了扎拉水电站鱼道原设计方案不同底坡条件下池室流场结构、流速分布、紊动能等水力特性。研究结果表明:池室水深1.5~2.5 m时,鱼道相应下泄流量0.44~0.73 m^(3)/s;池室内主流形态呈“S”形,主流两侧回流或静水区域尺寸基本相当;池室主流流速0.40~0.80 m/s,竖缝处最大流速约1.10 m/s,池室回流区流速均在0.30 m/s以下。研究成果可供类似鱼道工程设计、研究参考。

摘要：针对非一致地震激励下大型钢桁架式渡槽结构的隔震响应开展研究,依托实际工程在ABAQUS中建立了渡槽结构的整体有限元模型,给出了非一致激励的输入方法和摩擦摆隔震支座的简化模型,通过试验验证了摩擦摆隔震支座简化模型的准确性,并对一致激励和非一致激励、无隔震支座和有隔震支座的数值模拟结果分别进行了对比。结果表明:中墩正上方的桁杆为渡槽结构的最薄弱位置;非一致激励会显著增大渡槽结构,尤其是边跨的动力响应;在中墩顶部设置摩擦摆隔震支座能起到较好的隔震减震效果,提升桁架结构和槽墩的地震安全性。

摘要：为了揭示氮磷钾(NPK)配比施肥对交趾黄檀Dalbergia cochinchinensis生长和根系发育的影响,筛选NPK施肥的最佳配方,以交趾黄檀一年生实生苗为试验材料,采用“3414”试验设计开展3因子4水平配方施肥盆栽试验,比较不同处理下交趾黄檀幼苗生长及根系形态的变化。结果表明:不同配比氮、磷和钾肥对苗高和茎、叶、总生物量的影响差异性极显著或显著,但对主根长、根表面积、一级侧根数量的影响无显著性差异;氮肥和磷肥对地径、根直径、叶面积、根生物量的影响差异性极显著或显著;磷对苗高、地径,茎和叶生物量、叶面积、主根长、根表面积、一级侧根数量的影响大于氮和钾;磷和氮对高径比、根直径的影响程度相当且均大于钾;氮对根生物量、总生物量的影响程度大于磷和钾。根据主成分分析和苗木质量指数综合评价结果可知,T6(N_(2)P_(2)K_(2))、T7(N_(2)P_(3)K_(2))、T10(N_(2)P_(2)K_(3))、T11(N_(3)P_(2)K_(2))均是较为适宜交趾黄檀幼苗生长的施肥组合。施肥能够促进交趾黄檀幼苗生长。交趾黄檀幼苗生长的最佳施肥配方为N_(3)P_(2)K_(2),施用量分别为300,80,70 mg·株^(-1),即氮的施用量处于较高水平,磷和钾的施用量处于中等水平时对交趾黄檀幼苗的生长及根系发育效果最好。

摘要：《“十四五”全国道路交通安全规划》提出,实施“交通安全宣传教育实践平台建设工程”,推动新型交通安全宣传教育实践基地建设及原有基地提质升级,到2025年,90%的地市、80%的区县建立交通安全宣传教育实践基地,至少建成20个交通安全宣传教育实践平台。然而,在实地调研中发现,原有模式的交通安全宣传教育基地往往存在形式单一、内容滞后、吸引力不足等问题,宣传教育效果难以满足现实需求,交通安全宣传教育场所规划设计缺乏创新理论指导。