摘要：目的:制备川芎凝胶贴膏,并对其体外渗透特性及体内药动学进行研究。方法:采用均匀设计,以贴膏初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留、综合感官及载药量为评价指标,制备川芎贴膏;采用Franz扩散池法进行体外释放及透皮研究;采用微透析技术进行体内药动学研究;采用反卷积分法对体外透皮结果与体内药动学结果进行回归分析。结果:经优化的川芎贴膏12h累积释放率为(37.1354±3.7007)%,24h累积透皮率为(5.1879±0.7535)%。经皮给药后阿魏酸于170min达峰,达峰浓度为(273.17±40.77)ng/mL,体内外相关系数为0.9498。结论:川芎贴膏制备工艺条件简便易于工业化,按优化后的基质处方制备的凝胶膏剂具有良好的延展性,外观平整光滑,符合药用标准。贴膏中有效成分阿魏酸的释放速率远大于透皮速率,限速步骤主要是由于皮肤的屏障作用,寻找合适的透皮促进剂对川芎贴膏发挥疗效具有重要意义。经皮给药后阿魏酸体内外相关性良好,可以采用反卷积分法预测药物的体内过程。

摘要：目的:优选止痛凝胶膏剂的基质处方并考察其体外释放特性。方法:以初黏力、持黏力、膜残留为评价指标,通过星点设计-效应面法优选止痛凝胶膏剂基质中NP-700、铝化合物、酒石酸、甘油的比例。采用改良的Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,阿魏酸为指标,进行体外释放试验。结果:优选的基质配方为NP-700-铝化合物-酒石酸-甘油(1.5∶0.16∶8.8∶0.12),止痛凝胶膏剂中阿魏酸于12 h内累积释放率(86.31±6.73)%。结论:优选的基质配方载药量高,涂展性、保湿性、黏着力良好。止痛凝胶膏剂中阿魏酸体外释放接近零级方程,具有扩散和溶蚀的双重机制,但以扩散为主。

摘要：该实验以临床经验方止痛方为模型药,以方中挥发油部分作为油相,水煎液作为水相制备了止痛微乳。实验考察了表面活性剂和助表面活性剂的种类,利用微乳电导率变化与其构型改变相关的特点,绘制了微乳体系水的百分量与电导率变化的曲线和微乳精细伪三元相图,确定了表面活性剂和助表面活性剂质量比K m。之后利用设计中的D-混料设计,以微乳粒径和表面还张力为考察指标优化了止痛微乳处方,最后测定了止痛微乳的部分理化参数,并初步考察了微乳的稳定性。结果显示止痛微乳的表面活性剂以EL-35与聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯按4∶1复配的效果最好,而助表面活性剂选择无水乙醇效果,表面活性剂与助表面活性剂比例即K m为1.5,最终确定的微乳处方是12%表面活性剂,8%助表面活性剂,70%的1 g·mL-1水煎液和8%油,之后初步稳定性实验显示止痛微乳稳定性较好。

摘要：目的优选川芎凝胶膏剂的基质处方。方法采用均匀设计方法,以初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留为评价指标,结合效应面法,筛选川芎凝胶膏剂基质中NP-700、甘羟铝、甘油、酒石酸的用量及药物浓缩程度和加入体积。结果凝胶膏剂最优配比组成为:NP-700∶甘羟铝∶甘油∶酒石酸∶药液浓度∶加入体积=1.1∶0.08∶7∶0.04∶4∶5。结论均匀设计结合效应面法可用于凝胶膏剂的基质筛选,制得的贴膏载药量高,且具有良好的涂展性、保湿性,黏着力良好。

摘要：目的采用不锈钢膜乳化溶剂挥发法制备水飞蓟宾微粒。方法:以微粒粒径及径距为指标,结合单因素考察和均匀设计,确定水飞蓟宾微粒制备的优化工艺条件。在单因素膜管孔径、油相水相体积比、水相浓度、乳液与PVA溶液体积比、药物浓度与过膜压力中,筛选出对结果影响较大的3个因素,即水相浓度、油相水相浓度与过膜压力。结果:通过均匀设计得优化工艺条件为,水相浓度为5%、油相水相体积比1:4、过膜压力0.2 MPa。本实验中水飞蓟宾微粒的平均值D(0.5)为3.22μm,平均span值为1.26,在电子显微镜下观察,药物微粒整齐、均匀。结论:通过不锈钢膜乳化法制备水飞蓟宾微粒,可得到粒径均一、可控的水飞蓟宾微粒,该工艺简单、快速、稳定、可靠。