摘要：目的:制备川芎凝胶贴膏,并对其体外渗透特性及体内药动学进行研究。方法:采用均匀设计,以贴膏初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留、综合感官及载药量为评价指标,制备川芎贴膏;采用Franz扩散池法进行体外释放及透皮研究;采用微透析技术进行体内药动学研究;采用反卷积分法对体外透皮结果与体内药动学结果进行回归分析。结果:经优化的川芎贴膏12h累积释放率为(37.1354±3.7007)%,24h累积透皮率为(5.1879±0.7535)%。经皮给药后阿魏酸于170min达峰,达峰浓度为(273.17±40.77)ng/mL,体内外相关系数为0.9498。结论:川芎贴膏制备工艺条件简便易于工业化,按优化后的基质处方制备的凝胶膏剂具有良好的延展性,外观平整光滑,符合药用标准。贴膏中有效成分阿魏酸的释放速率远大于透皮速率,限速步骤主要是由于皮肤的屏障作用,寻找合适的透皮促进剂对川芎贴膏发挥疗效具有重要意义。经皮给药后阿魏酸体内外相关性良好,可以采用反卷积分法预测药物的体内过程。

摘要：目的采用不锈钢膜乳化溶剂挥发法制备水飞蓟宾微粒。方法:以微粒粒径及径距为指标,结合单因素考察和均匀设计,确定水飞蓟宾微粒制备的优化工艺条件。在单因素膜管孔径、油相水相体积比、水相浓度、乳液与PVA溶液体积比、药物浓度与过膜压力中,筛选出对结果影响较大的3个因素,即水相浓度、油相水相浓度与过膜压力。结果:通过均匀设计得优化工艺条件为,水相浓度为5%、油相水相体积比1:4、过膜压力0.2 MPa。本实验中水飞蓟宾微粒的平均值D(0.5)为3.22μm,平均span值为1.26,在电子显微镜下观察,药物微粒整齐、均匀。结论:通过不锈钢膜乳化法制备水飞蓟宾微粒,可得到粒径均一、可控的水飞蓟宾微粒,该工艺简单、快速、稳定、可靠。