摘要：目的评价克洛己新分散片和克洛己新片在中国健康成年人体内的药代动力学与相对生物利用度。方法用单中心、随机、开放、两周期、交叉的试验研究设计。24例健康受试者随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂516 mg,用HPLC-UV法测定头孢克洛的血药浓度,用LC-MS/MS法测定溴己新的血药浓度,用WinNonlin 6.1软件计算药代动力学参数。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,血浆中头孢克洛受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(13.00±3.72)和(11.15±3.62)μg·mL^(-1),t_(max)分别为(0.87±0.53)和(1.08±0.80)h,AUC_(0-t)分别为(17.05±2.76)和(16.85±2.87)μg·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(17.32±2.78)和(17.02±2.86)μg·mL^(-1)·h;AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的90%置信区间(CI)分别为96.56%~106.23%和97.26%~106.89%。血浆中溴己新受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(16.29±7.44)和(13.23±7.96)ng·mL^(-1),t_(max)分别为(0.92±0.57)和(1.37±0.95)h,AUC_(0-t)分别为(34.46±12.99)和(31.36±12.04)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(37.26±13.56)和(33.92±12.36)ng·mL^(-1)·h;AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的90%CI分别为98.46%~124.16%和98.72%~123.09%。结论受试制剂和参比制剂中头孢克洛及溴己新的AUC等效。

摘要：目的研究空腹及餐后条件下单剂量依折麦布片的药代动力学特征,评价其生物等效性和安全性。方法空腹组和餐后组各入组48例健康受试者,采用单中心、单剂量、空腹/餐后、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉的试验设计,每周期受试者单次空腹或餐后口服受试药物或参比药物依折麦布片10 mg,用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点受试者血浆中依折麦布和总依折麦布(依折麦布+依折麦布-葡萄糖醛酸结合物)的浓度。采用非房室模型计算药代动力学参数,评价2种依折麦布的生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(70.74±30.08)和(72.32±25.46)ng·mL^(-1);t_(max)分别为1.12和1.25 h;t_(1/2)分别为(14.02±7.40)和(13.75±6.88)h;AUC_(0-t)分别为(530.93±221.48)和(514.81±215.49)h·ng·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(565.54±227.79)和(550.86±239.24)h·ng·mL^(-1)。单次餐后给药受试药物与参比药物血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(109.78±49.31)和(112.33±40.73)ng·mL^(-1);t_(max)分别为2.00和1.50 h;t1/2分别为(15.50±8.76)和(13.36±6.61)h;AUC_(0-t)分别为(627.51±267.46)和(565.57±188.63)h·ng·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(683.91±316.10)和(616.88±218.22)h·ng·mL^(-1)。受试药物和参比药物的主要药代动力学参数C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)经对数转换后进行方差分析,在90%置信区间范围内,空腹状态下总依折麦布分别为88.90%~103.31%,97.84%~109.29%,96.66%~109.94%;餐后状态下总依折麦布分别为84.79%~103.87%,102.71%~112.92%,103.35%~115.71%。结论空腹和餐后状态下,健康受试者口服两种依折麦布的主要药代动力学参数相近,且安全性良好,具有生物等效性。

摘要：目的评价2种吉非替尼片在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法按单中心、随机、开放、两周期、自身交叉的设计,空腹和餐后条件下各入组40例受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂250 mg,采用HPLC—MS/MS法测定血浆中吉非替尼的浓度,WinNonlin软件求算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中吉非替尼的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(200.31±53.81),(213.47±61.04)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(4984.97±1874.94),(5108.78±1978.56)h·ng·mL^-1;AUC0-∞分别为(5358.56±2238.94),(5421.26±2321.65)h·ng·mL^-1。餐后组血浆中吉非替尼的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(225.39±75.13),(255.12±81.45)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(5493.52±2460.54),(5867.43±2295.89)h·ng·mL^-1;AUC0-∞分别为(5889.39±2854.20),(6241.01±2670.52)h·ng·mL^-1。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下87.78%~101.54%,92.85%~103.41%,93.29%~103.62%;餐后状态下83.43%~92.77%,87.24%~94.95%,87.53%~95.53%。结论2种吉非替尼片在中国健康受试者中具有生物等效性。

摘要：目的研究中国健康受试者空腹和餐后口服盐酸莫西沙星片后的药代动力学特征,并评价受试制剂和参比制剂的生物等效性与安全性。方法采用单剂量、随机、开放、两周期、自身交叉设计,空腹组和餐后组受试者分别入组24例,每周期口服受试或参比制剂0.4 g,用LC-MS/MS法测定莫西沙星血药浓度,WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数,进行生物等效性评价。结果空腹组受试与参比制剂的药代动力学参数分别为C_(max)(3491.26±920.72)和(3718.08±1054.13)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)(54742.36±10785.97)和(54409.12±9957.62)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)(56530.17±11047.87)和(56003.64±10183.45)h·ng·mL^(-1)。餐后组受试参比制剂的药代动力学参数分别为C_(max)(3526.69±866.80)和(3530.78±804.87)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)(49211.56±8875.29)和(49138.14±8599.44)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)(50829.82±8969.24)和(50930.20±8744.10)h·ng·mL^(-1)。结论空腹和餐后状态下盐酸莫西沙星受试和参比制剂具有生物等效性。

摘要：^(14)C同位素标记法是国际上主流的人体物质平衡研究方法。本文结合2017-2019年美国食品药品管理局(FDA)批准的化药新实体分子开展的81项^(14)C物质平衡研究,阐明了^(14)C同位素标记物质平衡的试验设计,并对结果进行了解读,为人体物质平衡研究在国内的开展提供更多的理论支持。