摘要：目的探讨原发性失眠患者的人群特征、睡眠质量及心理健康状况,探索原发性失眠可能的危险因素。方法采用基于病例对照的研究设计,对602例原发性失眠患者和242例年龄、性别相匹配的健康志愿者进行匹兹堡睡眠质量指数问卷（PSQI）、汉密尔顿抑郁量表17项（HAMD-17）、汉密尔顿焦虑量表（HAMA）的评估以及生活习惯和方式的比较。结果原发性失眠患者和健康对照组在教育水平、婚姻、居住情况、职业收入、生活习惯、睡眠习惯、家庭关系、存在躯体不适以及心理健康状况方面差异有统计学意义（P〈0.05）。病例组PSQI各项目得分、总分均高于对照组,差异有统计学意义（P〈0.01）;与男性失眠患者相比,女性失眠患者入睡所需时间更长,睡眠效率较差,更容易使用催眠药物（P〈0.05）。通过Logistic回归分析发现,饮酒、存在躯体不适、加班或夜班、离异或丧偶、个人年收入（$5万~10万）、精神心理因素（焦虑、抑郁）都是失眠的危险因素。结论原发性失眠患者多伴有躯体不适以及焦虑或抑郁症状。饮酒、加班或夜班、离异或丧偶、个人年收入（$5万~10万）等都可能是失眠的危险因素。

摘要：目的:根据提取过程中提取物浓度动态变化过程,建立新的提取工艺优化方法。方法:以三七为示范,比较正交设计优化工艺和动态过程优化工艺所得提取物中指标成分含量、总固体物提取率和指纹图谱相似度,评价动态过程优化方法的可行性。结果:指标成分含量和总固体物得率相差小于5%,指纹图谱相似度100%。说明2种优化工艺所得提取物基本一致,动态过程优化的工艺可以节约79%的提取时间。结论:在提取时间方面,动态过程优化工艺优于正交设计优化工艺,能够大幅度减少提取时间,降低生产成本,值得大规模推广。

摘要：经典名方是近年来的研究热点之一。国家相关政策指引下的古代经典名方复方制剂的开发有其历史必然性,其关键是在中医药理论指导下细化古今临证应用实际并标准化,用于大生产工艺设计。通过经典名方形成路径分析与内涵解析,概述了经典名方在中医药理论体系中的重要地位,明确了组成与制法固定的药用物质是经典名方开发的核心内涵。在此基础上,对经典名方的筛选、古方今病适用性及标准化出路等经典名方开发所面临的宏观问题进行了探讨,还就目前的政策形势与研究现状,阐明了经典名方的研发价值。

摘要：目的制备新藤黄酸纳米结构脂质载体并表征其药剂学性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备新藤黄酸纳米脂质载体(GNA-NLC),正交试验设计优化最佳工艺处方,并对其包封率、平均粒径及Zeta电位等性质进行考察。结果优化后处方制备的GNA-NLC多为圆整、实体的类球形,平均粒径为(144.07±1.44)nm,多分散系数为0.24±0.01,Zeta电位为(28.03±0.29)mV,包封率为(84.65±0.98)%,载药量为(4.21±0.05)%;DSC显示GNA纳米粒确已形成,并且GNA以非晶态分布在基质中。结论乳化蒸发-低温固化法能成功制备GNA-NLC,工艺简单,易于控制。

摘要：目的探究陶瓷膜微滤决明子Cassia Semen水提液影响膜通量(J)和膜污染阻力(R_f)的因素。方法以决明子水提液为研究对象,在单因素试验的基础上,采用正交设计,以R_f和J的综合加权评分为评价指标,优化无机陶瓷膜微滤过程的最佳工艺参数;并对膜微滤过程中4个主要工艺参数与R_f和J的相关性进行分析。结果最佳膜微滤工艺条件:无机陶瓷膜孔径为0.2μm、料液质量浓度50.0 g/L、跨膜压差0.1 MPa、膜面流速3.32 m/s;微滤膜孔径对R_f和J的影响具有显著性。结论工艺条件对决明子水提液膜微滤过程中的J和R_f具有重要的影响;4种工艺参数对膜微滤过程R_f与J的影响主次顺序为膜孔径>跨膜压差>料液质量浓度>膜面流速。

摘要：以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,设计合成了6个阿魏酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR及MS确证。体内药效筛选结果显示,阿魏酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠。

摘要：目的:采用分子模拟方法研究高温对缩宫素在不同分散剂溶液中的影响。方法:构建含有15个缩宫素还原态分子的体系,加入约10 000个水,构建纯水体系,同时构建含有400个不同分散剂(三氯叔丁醇、甘露醇)的体系,对所得3个体系分别在300和500 K进行分子动力学模拟。结果:300 K温度下,缩宫素在纯水中逐步趋向于聚集,加入甘露醇、三氯叔丁醇后呈现不同程度的分散状态。温度升高到500 K时,纯水体系和三氯叔丁醇体系的缩宫素聚集状态显著,而甘露醇体系则变化不大。三氯叔丁醇与缩宫素的作用以范德华作用为主,而甘露醇与缩宫素的作用以库伦作用为主,2种分散剂的作用模式不同。结论:甘露醇、三氯叔丁醇在常温能够起到分散剂的作用,甘露醇在高温条件下的分散效果明显优于三氯叔丁醇。

摘要：本文报道了一类以G-四联体为靶点的新型3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及活性研究。分子对接显示该系列化合物均以π-π堆积和沟槽插入相结合的方式作用于人端粒G-四联体,且这一结合方式经荧光光谱与紫外光谱证实,并在荧光滴定中发现化合物10c和10d对于四联体DNA具有较强的亲和力和选择性。随后经MTT法测试了筛选的化合物对三种人癌细胞株的体外抗增殖活性,其半数抑制率达到了微摩尔级。另外,PCR stop实验表明化合物10c和10d能够有效抑制端粒酶的扩增能力。

摘要：以PD-1为靶标,设计了靶向结合PD-1的多肽P5-1;通过表面等离子共振(SPR)技术测得P5-1与PD-1的结合亲和力(KD)为0.21μmol/L,并通过分子水平竞争性实验验证P5-1可以阻断PD-1与PD-L1的结合;同时发现P5-1可恢复衰竭的Jurkat T细胞分泌IL-2的水平。本研究可为开发靶向PD-1的多肽阻断剂的肿瘤免疫治疗提供研究基础。

摘要：目的:确定拉科酰胺骨架缓释片的制备工艺,并进行体外释放度评价。方法:以拉科酰胺为模型药物,建立了拉科酰胺释放度的测量方法,以羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)为骨架材料加入各种辅料以湿法制粒压片制备缓释片。单因素试验考察处方因素和工艺因素对药物释放的影响,星点实验设计对处方进行优化。结果:所制备的拉科酰胺骨架片体外释放性能良好,可持续释药达12 h,符合实验设计要求。结论:拉科酰胺骨架片的制备及体外释放检测方法简便,结果可靠。