摘要：目的:评价中国健康受试者空腹及餐后单次口服琥珀酸索利那新受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法:采用单中心、随机、开放、两周期交叉设计,空腹组和餐后组受试者各24例,每周期口服受试制剂或参比制剂10 mg,采用LC-MS/MS法测定索利那新血药浓度,WinNonlin 7.0软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:空腹组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:C max(13.99±3.34)和(13.27±3.20)ng/mL,AUC 0-t(675.60±210.46)和(653.31±238.59)h·ng·mL^(-1),AUC 0-∞(728.28±240.20)和(718.14±275.63)h·ng·mL^(-1),t max(5.00±1.41)h和(4.98±1.07)h,t 1/2(39.19±9.29)和(42.44±12.66)h,相对生物利用度按AUC 0-t计算为105.06%,按AUC 0-∞计算为104.07%。餐后组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:C max(15.65±5.30)和(15.02±4.42)ng/mL,AUC 0-t(808.85±271.19)和(793.76±256.78)h·ng·mL^(-1),AUC 0-∞(917.02±347.82)和(875.49±310.77)h·ng·mL^(-1),t max(4.29±1.48)h和(5.69±4.10)h,t 1/2(49.47±20.08)和(45.29±12.24)h,相对生物利用度按AUC 0-t计算为100.91%,按AUC 0-∞计算为102.97%。空腹/餐后条件下两制剂的主要药动学参数C max、AUC 0-t、AUC 0-∞几何均数比值的90%置信区间均在80.00%~125%。结论:琥珀酸索利那新的受试制剂和参比制剂在空腹和餐后条件下,均生物等效。

摘要：目的探讨健康人接受重组红细胞生成刺激蛋白(rESP)注射液(CHO细胞)单次皮下注射的耐受性、安全性与药代动力学特点。方法采用单中心、开放性剂量逐次增量法进行研究设计。rESP剂量在0.10~3.00μg/kg范围内共设7个剂量组,受试者均为健康人,各组按照既定剂量进行单次皮下注射,观察14 d,收集其中3个剂量组的药代动力学数据。结果共入组38例受试者,36例完成试验;有20例受试者报告22例次不良事件,其中18例次判定为与rESP给药相关,均为注射部位轻度疼痛;除1例因筛选期rESP抗体阳性退出外,其余受试者给药前后内源性促红细胞生成素(EPO)抗体和rESP抗体检测均为阴性,故3.00μg/kg确定为最大耐受剂量;在0.25~2.00μg/kg剂量范围内,rESP皮下吸收过程不受给药剂量影响,吸收和消除过程基本符合线性动力学特征,达峰时间约为60 h,平均滞留时间(MRT)为195.97 h,平均终末半衰期(t_(1/2z))为120.7 h。结论 rESP耐受性与安全性良好,且rESP在人体内的吸收和消除过程符合线性动力学特征,消除半衰期长。

摘要：通过Plackett-Burman(PB)实验和响应面法对山刺玫果总黄酮的超声辅助提取工艺进行优化,确定最佳提取工艺为:超声功率150 W、超声温度55℃、提取液pH值3.5、乙醇浓度60%。在此条件下,山刺玫果总黄酮得率为10.63 mg·g-1。表明PB实验结合Box-Behnken设计响应面法可避免因响应面法中影响因素选取不当而造成交互作用不明显等现象。

摘要：目的利用响应面-满意度函数法优化绵马贯众多糖及黄酮类成分的共提取工艺。方法在单因素实验的基础上,以乙醇浓度、料液比、超声时间和超声温度为自变量,以葡萄糖和芦丁为对照,以绵马贯众黄酮和多糖总得率的满意度为响应值,应用中心组合设计实验方法,研究各自变量及交互作用对满意度的影响,建立二次多项回归方程的数学模型。结果各因素影响的大小程度为:料液比>乙醇浓度>超声温度>超声时间,且各因素的一次项和二次项对绵马贯众多糖及黄酮得率的满意度影响均比较显著。最优共提条件为:料液比1:25 g·mL^(-1),30%乙醇于49℃超声25 min;此时满意度为0.731,与预测值相差极小。结论优化后的提取工艺可靠、方法可行,可用于绵马贯众多糖及黄酮成分的共提取。

摘要：^(14)C同位素标记法是国际上主流的人体物质平衡研究方法。本文结合2017-2019年美国食品药品管理局(FDA)批准的化药新实体分子开展的81项^(14)C物质平衡研究,阐明了^(14)C同位素标记物质平衡的试验设计,并对结果进行了解读,为人体物质平衡研究在国内的开展提供更多的理论支持。

摘要：优选蜜炙鲜百合炮制工艺。以浸膏重量和百合皂苷得率的综合评价为指标,以炒药温度、加蜜量、炒药时间为考察因素,采用三因素三水平的正交试验法优选蜜炙鲜百合的炮制工艺。结果表明蜜炙鲜百合最佳炮制工艺为炒药温度120℃、炒药时间9 min、加蜜量16 mL,在此条件下,百合皂苷得率为1.62%,浸膏重量为0.7058 g,综合评分为85.06。因此所优选的工艺稳定、可行,可用于鲜百合的蜜炙。