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多黏菌素类似物的设计合成及体外抗菌活性: 收藏
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引用; 《中国医药工业杂志》2018年第10期49卷 1378-1387页; 作者：张友唐汉卿赵文杰东圆珍中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海201203 上海多米瑞生物技术有限公司上海201203; 本研究以多黏菌素为模板,通过改变其成环氨基酸及末端脂肪链,对多黏菌素结构进行改造,并通过固相合成的方法合成了13个新的多黏菌素类似物。测定其最低抑菌浓度(MIC)、溶血毒性和小鼠半数致死量,得到了一组对铜绿假单胞菌具有较强抗菌...; 本研究以多黏菌素为模板,通过改变其成环氨基酸及末端脂肪链,对多黏菌素结构进行改造,并通过固相合成的方法合成了13个新的多黏菌素类似物。测定其最低抑菌浓度(MIC)、溶血毒性和小鼠半数致死量,得到了一组对铜绿假单胞菌具有较强抗菌活性的多黏菌素类似物,其中化合物12、15、17及18对铜绿假单胞菌的MIC比硫酸多黏菌素E低2～4倍。同时,化合物12和17的毒性(LD_(50))与硫酸多黏菌素E相比降低了3～4倍。; 来源：详细信息评论

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