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AHPN衍生物的合成及其与RARγ的结合活性研究: 收藏
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引用; 《中国药学杂志》2018年第4期53卷 249-257页; 作者：张彬山沈宇飞耿春晨王碧燕王海燕韩大雄厦门大学药学院福建厦门361102 国家海洋局第三海洋研究所福建厦门361005; 目的本实验以6-{3'-(1-金刚烷基)-4'-羟基苯基}-2-萘甲酸(AHPN)母核为结构基础,设计、合成一系列AHPN衍生物,并对这些衍生物做初步的活性筛选,期望找到活性显著的衍生物。方法以对溴苯酚和1-金刚烷醇为原料经取代、缩合、氧化...; 目的本实验以6-{3'-(1-金刚烷基)-4'-羟基苯基}-2-萘甲酸(AHPN)母核为结构基础,设计、合成一系列AHPN衍生物,并对这些衍生物做初步的活性筛选,期望找到活性显著的衍生物。方法以对溴苯酚和1-金刚烷醇为原料经取代、缩合、氧化、还原等反应合成AHPN衍生物,经过1H-NMR、13C-NMR、HR-MS表征,并利用Biacore技术检测衍生物与蛋白质之间的结合能力。结果衍生物7c、6c、6e、6h显示出了显著优于先导化合物AHPN与视黄酸核受体γ(RARγ)的结合能力,亚磷酸二甲酯基与氮杂环的引入提高了该类化合物的活性。结论该类AHPN衍生物与RARγ结合能力显著,有进一步研究的价值。; 来源：详细信息评论

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