摘要：目的:优化广西钩藤总黄酮的超声波辅助提取工艺,并检测其体外抗氧化活性。方法:采用UV法检测钩藤总黄酮含量;以总黄酮提取率为考察指标,采用正交设计法优化钩藤总黄酮的超声波辅助提取工艺条件;利用DPPH法检测乙醇提取物清除DPPH的活性。结果:采用超声波辅助提取法提取两次,超声功率360 W,最佳提取工艺为60倍量60%乙醇、超声提取30 min、提取温度70℃;在0.05~0.25 mg/mL范围内,随总黄酮提取物浓度的增加,提取物对DPPH的清除率增大;当提取物浓度为0.25 mg/mL时,柳州、梧州、钦州、玉林和桂林等5个产地的钩藤总黄酮对DPPH的清除率均在85%以上,分别为92.0%、91.6%、86.9%、90.8%、85.7%和97.3%。结论:该提取工艺稳定可行,可作为钩藤总黄酮的提取工艺;钩藤黄酮醇提取物对DPPH具有清除作用,可为钩藤黄酮的深入开发提供参考。

摘要：为了寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计合成了一系列去氢枞酸异丙醇胺类化合物,利用IR、NMR和MS对其结构进行表征。采用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对四种不同肿瘤细胞(人膀胱移行癌细胞(T24)、人肝癌细胞(HepG2)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人肺癌细胞(A549))和人正常肝细胞(LO2)的抗增殖活性。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞的抑制作用优于阳性对照顺铂。其中,化合物3d对四种细胞株表现出最好的抗增殖效果,IC_(50)值分为8.10±0.28、8.65±0.10、13.21±0.35和8.24±0.42μmol/L。初步机理研究表明,化合物3d使A549细胞周期阻滞在G1/G0期,并诱导A549细胞凋亡,且呈浓度依赖性。