摘要：为了寻找与发现具有优良生物活性的吡唑肟类衍生物,采用活性亚结构拼接方法,设计并合成了一系列未见文献报道的新型含取代吡唑环结构的吡唑肟酯类化合物.通过~1H NMR,^(13)C NMR和元素分析等方法确证了目标化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明,在测试浓度为500μg/m L时,部分化合物对蚜虫表现出较好的杀灭活性,部分化合物对褐飞虱显示出较好的杀灭作用.另外,部分化合物还对HepG2细胞呈现出一定的抗肿瘤活性.

摘要：为了有效抑制柔性平面3-RRR并联机器人柔性杆件的弹性变形,针对现有动力学模型复杂,不易求解,控制器设计困难等问题。考虑刚柔耦合效应及两端集中转动惯量对柔性中间连杆的作用,确定柔性中间连杆的边界条件为两端铰支并计算其振型函数。考虑柔性中间连杆的主要振动模态及系统惯性力和耦合力的影响,在保证精度的基础上建立系统简单实用的动力学模型。将所建动力学模型分析结果与有限元分析软件(ANSYS)及模态试验结果对比,结果表明,所建立动力学模型能够有效反映柔性平面3-RRR并联机器人的主要振动模态,并能充分反映惯性力和耦合力对柔性中间连杆动力学模型及模态特性的影响,同时此模型由于动态参数较少,方便依托动力学模型为基础的控制方案实施。

摘要：为了寻找具有较好生物活性的吡唑类衍生物,通过活性亚结构拼接的方法,设计制备了一系列未见文献报道的含取代吡啶结构的吡唑肟酯化合物.通过~1HNMR、^(13)CNMR和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果显示,部分化合物表现出一定的杀虫活性.在测试浓度为500μg/mL时,有7个化合物对粘虫的杀灭活性可达60%~100%,6个化合物对蚜虫的杀死率可达50%~90%.当测试浓度降为100μg/mL时,1,3-二甲基-5-(4-氯苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5f)和1,3-二甲基-5-(4-甲基苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5j)对蚜虫仍表现出一定的杀虫活性,其杀死率均为50%.1,3-二甲基-5-(3-氟苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5b)和5f在测试浓度为500μg/mL时对褐飞虱的杀死率均为100%.另外,1,3-二甲基-5-(4-氟苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5c),1,3-二甲基-5-(3-氯苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5e),1,3-二甲基-5-(4-三氟甲氧基苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5i)和5j对人肝癌(Hep G2)细胞株显示出明显的抗肿瘤活性,其IC_(50)值分别为2.6,4.6,1.8和1.1μmol/L.

摘要：为了从氰基丙烯酸酯类化合物中寻找新的活性物质,采用活性亚结构拼接原理,设计并制备了一系列未见文献报道的新型含取代噁唑结构的氰基丙烯酸酯类衍生物.借助于~1H NMR、^(13)C NMR和元素分析等手段对目标化合物的结构进行了确证.初步的生测结果表明,在剂量为1500 g/ha时,大多数目标化合物具有较好的除草活性,9个化合物对芥菜的除草活性可达80%~100%,12个化合物对小藜的除草活性可达80%~100%,2个化合物对看麦娘的除草活性均为70%,一个化合物对酸模、棒头草和早熟禾的抑制率分别为100%,70%和60%;此外,一个化合物在37.5 g/ha剂量下对芥菜和酸模的抑制率均为30%.

摘要：目的研究人肝癌组织及血清中半乳糖血凝素-3（galectin-3）的表达及其临床意义。方法免疫组织化学法检测46例肝癌及其癌旁组织中galectin-3，分析galectin-3表达水平与各临床参数之间的关系；酶联免疫吸附法检测不同肝病患者及正常人血清中galectin3浓度，同步比较galectin3浓度与甲胎蛋白（AFP）、γ-谷氨酰转移酶同工酶Ⅱ（GGT-Ⅱ）诊断肝癌的灵敏性及特异性，探讨3项指标对肝癌的互补诊断价值。用Stata8．0及SPSSl5．0统计软件对结果进行统计分析。采用配对设计四格表假设检验、秩和检验、X^2检验、Fisher’S确切概率法、Spearman等级相关方法。结果（1）galectin-3在肝癌组织中的表达阳性率为78．2％，癌旁组织为15．2％，X^2=92．000，P〈0．0l，差异有统计意义。其表达水平与分化程度相关，分化程度越低表达水平越高；（2）根据ROC曲线，当确定诊断界值为0．62μg／L时，galectin-3阳性率在肝癌患者中为64．5％，肝硬化患者中为3．1％、慢性肝炎患者及正常人中均为0，P〈0．05（Fisher’S确切概率法）；（3）肝癌患者血清中galectin-3与AFP、GGT-Ⅱ均无相关性，联合检测3项指标对肝癌诊断有互补性，可使诊断敏感性提高至94．7％。结论galectin-3在肝癌组织中高表达，与肝癌的分化程度相关，可能与肝癌的发生和发展有关；肝癌患者联合检测血清galectin-3、AFP和GGT-Ⅱ可提高对肝癌诊断的敏感性，galectin-3有望成为新的肝癌标记物。

摘要：为了从吡唑类化合物中寻找具有新的活性物质,利用亚结构拼接原理,设计合成了一系列新型含取代异噁唑结构的吡唑酰胺类衍生物.利用1H NMR、13C NMR和元素分析对标题化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,部分目标化合物具有较好的杀虫活性.在测试浓度为500μg/m L时,部分化合物对粘虫的防效为60%~100%,对蚜虫的杀死率分别为50%~100%.另外,部分化合物对Hep G2细胞显示出较好的抗肿瘤活性,其IC50值为14.2~18.9μmol/L.

摘要：为了从氰基丙烯酸酯类衍生物中寻找新的活性化合物,通过活性亚结构拼接方法,设计并合成了一系列未见文献报道的新型含取代嘧啶结构的氰基丙烯酸酯类化合物.其结构均经核磁共振氢谱、碳谱和元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明,部分目标化合物显示出较好的除草活性.在1500 g/ha剂量下,化合物9a和9b对芥菜的茎叶处理除草活性分别为90%和100%,化合物9a和9b对繁缕的茎叶处理除草活性分别为90%和100%,化合物9a和9b对小藜的茎叶处理除草效果分别为95%和100%;此外,化合物9b在750 g/ha剂量下对芥菜、繁缕及小藜茎叶处理抑制率均达100%,化合物9b在375 g/ha剂量下对芥菜、繁缕及小藜茎叶处理抑制率分别为90%,80%和90%.

摘要：为了从氰基丙烯酸酯类化合物中寻找新的活性化合物,通过活性亚结构拼接方法,设计并合成了一系列未见文献报道的新型含1,3,4-噁二唑环的氰基丙烯酸酯类化合物.采用核磁共振氢谱、碳谱和元素分析确认了目标化合物的结构.初步的生物活性测试结果显示,在1500 g/ha剂量下,化合物8b对繁缕的茎叶处理抑制率为80%.化合物8j对小藜的茎叶处理抑制率为70%.另外,化合物8e,8k,8m和8n对人肝癌细胞株表现出较好的抗肿瘤作用,其IC50值分别为8.2,5.9,8.0和12.6μmol/L.

摘要：针对传统方法基于经验、没有考虑拆卸效率等问题,提出一种新的基于零件故障率和拆卸时间的产品拆卸性定量分析与评估方法。基于图论思想和面向对象技术,建立产品拆卸约束图信息模型,实现拆卸信息建模;根据最优拆卸序列和零件拆卸操作过程仿真,提出基于模特法的产品零件基本拆卸时间的确定方法;引入零件故障率权重,将基本拆卸时间转换为相对拆卸时间,建立基于零件故障率和拆卸时间的产品拆卸效率综合评价模型,实现产品拆卸性的定量分析与评估。结合实例说明了产品拆卸效率的计算方法以及基于产品拆卸效率的拆卸性定量评估方法和步骤。实例表明,该评估方法合理、可行,能有效地指导设计者优化产品拆卸性设计,具有良好的工程应用价值。

摘要：为了从吡唑肟醚类化合物中寻找新的活性物质,利用活性亚结构拼接原理,设计并合成了一系列新型含噁唑环结构的吡唑肟醚类衍生物共计15个.通过~1H NMR、^(13)C NMR和元素分析等手段确证了目标化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明,大多数目标化合物对朱砂叶螨、蚜虫和粘虫显示出良好的防治效果.在测试浓度为500μg/mL时,10个化合物对朱砂叶螨均具有80%以上杀死率,其中4个化合物对朱砂叶螨表现出与对照药唑螨酯相当的防治效果,9个化合物对蚜虫的杀死率均达100%,与对照药吡虫啉的杀虫效果相近,14个化合对粘虫的杀死率均为100%,与对照药啶虫丙醚的防效相当.当测试浓度为100μg/m L时, 3个化合物对朱砂叶螨的杀死率均为60%, 2个化合物对蚜虫的杀死率分别为90%和100%.当测试浓度降至20μg/m L时, 1,3-二甲基-5-(4-甲基苯氧基)-1H-吡唑-4-甲醛-O-[4-(噁唑-5-基)苯甲基]肟(7i)对蚜虫仍呈现出一定的杀虫效果,其杀死率为60%.