摘要：目的设计、合成一系列2-苯氨基嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂,进行体外抗肿瘤活性的研究。方法以伊马替尼为先导化合物,对其疏水区域的N-甲基哌嗪侧链进行结构改造。用2-溴-4-硝基甲苯和4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶为起始原料,经偶联、还原、缩合、取代4步反应得到目标化合物,采用MTT法测定目标化合物对人乳腺癌细胞系(MDA-MB-231和MCF-7)、人宫颈癌细胞系(Hela)和人肾癌细胞系(A498)的增殖抑制活性。结果合成了11个新型伊马替尼衍生物,其结构经;H-NMR、;C-NMR和HR-MS谱确证;其中化合物7b、7d、7e、7f、7g、7h、7i和7j具有良好的抑制活性。结论初步测试结果显示目标化合物7h对MDA-MB-231、MCF-7、HeLa、A498细胞株均具有显著的抗肿瘤作用,值得进一步深入研究。

摘要：由两种或两种以上不同组分通过π-π相互作用、电荷转移和氢/卤键等非共价相互作用形成的有机共晶体,因其在有机光电子领域中的应用而受到广泛关注.本文通过溶液共结晶的方法制备了三种电荷转移共晶体,以晕苯和芘作为给体,萘二酰亚胺衍生物N,N′-二甲基-1,4,5,8-萘四甲酸二酰亚胺(N,N′-dimethyl-1,4,5,8-naphthalenetetracarboxylic diimide,NDI-1)和N,N′-双(乙基)-1,4,5,8-萘四甲酸二酰亚胺(N,N′-bis(ethyl)-1,4,5,8-naphthalenetetracarboxylic diimide,NDI-2)作为受体.详细的结构表征阐明了三种电荷转移共晶体中的混合堆积模式,堆积柱间的π-π相互作用、相邻分子柱间的C–H···O氢键形成的扩展网络支撑了整个晶体构型.有趣的是,与给体化合物相比,三种共晶体显示出不同的荧光发射现象,这与给受体之间形成受激电荷转移态相关.这种共结晶方法为新型有机发光双组分电荷转移复合物的设计提供了新的机遇.

摘要：为解决含水层下煤层开采所导致的溃水灾害问题,提出了基于固体充填采煤的保水开采方法,阐述了该方法的基本原理,分析了固体充填开采覆岩导水裂隙演化特征,并基于固体充填开采导水裂隙带高度预计公式,结合《建筑物、水体、铁路及主要井巷煤柱留设与压煤开采规程》,建立了含水层下固体充填开采临界充实率计算模型,分区设计了受含水层影响煤层的充实率,进而对煤层进行了充填工作面设计布置。五沟煤矿CT101充填工作面应用结果表明:实测充采质量比平均值为1.32,大于理论设计值1.28,充填效果较好,且导水裂隙带高度仅为10.0 m左右,该方法有效地降低了覆岩导水裂隙带高度,可实现含水层下保水开采的目标。

摘要：植入式微型轴流血泵工作时的高叶轮转速会增加血液损伤的风险。本文试图通过将轴流血泵设计成两级的方式来减小发生溶血和血栓的风险。本文对两级及单级轴流血泵在进口流量5L/min、出口压力100mm Hg的工况下进行数值模拟,并对比了溶血程度及血小板活化程度。研究结果显示,两级轴流血泵溶血程度优于单级设计,而血小板活化程度差于单级设计。在溶血程度和血小板活化程度的指标上,两级低-高扬程叶轮组合血泵设计优于两级等扬程和两级高-低扬程叶轮组合血泵设计。在降低植入式微型轴流血泵的血液损伤风险方面,本文的研究结果可为其提供一定的理论基础和新的设计思路。

摘要：基于绝缘体上硅材料平台,设计并制作了一种结构紧凑的高均匀性硅波导阵列波导光栅,其拥有8个输出通道并且通道间隔为200 GHz。分析了绝缘体上硅材料平台中硅波导的弯曲半径对弯曲损耗和有效折射率的影响。测试结果表明,该器件的插入损耗为19.6 dB,串扰为-15 dB,非均匀性为0.87 dB,3 dB带宽为1.06 nm,结构尺寸仅为294μm×190μm。芯片的制作工艺与互补金属氧化物半导体工艺兼容,这使得阵列波导光栅的大批量、低成本生产成为可能,对集成波分复用网络的发展具有重要的意义。

摘要：Polo样激酶1(Plk1)的过度表达在多种肿瘤的发生及发展过程中起着关键作用,目前已有多个不同结构的作用于ATP结合口袋和底物结合位点的小分子Plk1抑制剂进入临床研究。Polo-box结构域(PBD)是Plks特有的结构域,对Plk1在细胞中的定位及其与底物的结合有重要作用,被认为是另一个靶向型Plk1抑制剂研究的潜在靶点。本文介绍了Plk1的PBD功能,从小分子化合物和含有磷酸化的丝氨酸/苏氨酸短肽及其衍生物两个方面综述了作用于PBD的Plk1抑制剂的最新研究进展,并对这类抑制剂的研究前景进行了展望。

摘要：为解决西部生态脆弱矿区煤炭开采率低、采后环境易破坏等难题,提出了一种长壁机械化掘巷充填采煤方法。在系统阐述该技术方法的巷道布置与充填采煤工艺的基础上,分析了该技术的难点与关键。基于长壁掘巷充填采煤岩层移动特征,建立了长壁掘巷充填开采采场力学模型,推导出了采场顶板下沉方程与煤柱承受载荷计算公式,并结合极限强度理论,提出了煤柱失稳判据。以陕西榆林常兴煤矿3101工作面掘巷充填采煤为工程案例,通过充填体材料力学特性测试,优化设计了掘巷充填采煤开采方案。采用3DEC数值模拟软件对掘巷充填采煤上覆延安组层间裂隙承压水隔水层与第四系松散层孔隙潜水隔水层移动特征及稳定性进行了分析,现场应用案例表明,该技术可有效控制工作面围岩结构稳定性与上覆隔水层岩层移动,提高煤炭资源回收率,可为西部生态脆弱矿区煤炭资源开采与环境保护协调发展提供借鉴。

摘要：通过用优势关系代替不可分辨关系,并设定置信阈值,α提出了一种可以从偏好多属性决策表中发现偏好概率规则集的扩展粗糙集模型。该方法可以处理偏好多属性决策表中可能的不相容性,获取由偏好对象组成的偏好概率决策规则,设计了相应的算法。研究结果表明:由该方法获取的最小偏好概率规则集,使用的条件数量较少,且导出规则的数量较少、较强。

摘要：针对震源扰动型巷道冲击矿压破坏机理进行研究,建立了巷道围岩冲击震源扰动型冲击破坏的动力分析模型,推导了巷道围岩承载结构在"静载+动载"组合作用下动力破坏的应力判据和能量准则。基于该力学模型及其机理分析,提出合理设置弱结构消波吸能的防冲理念,并从理论角度分析了弱结构消波吸能的作用机理。最后通过工程实例,应用能量准则进行了冲击煤层巷道的支护设计及其防冲性能核算,理论研究成果初步得到了应用和检验。

摘要：充实率的良好控制是充填采煤技术成功实现岩层移动及地表沉陷精准控制的关键,基于充填采煤岩层移动及控制特征,给出了临界充实率的定义,具体包括关键层破坏临界充实率、关键层弯曲下沉临界充实率、基本顶弯曲下沉临界充实率、整体弯曲下沉临界充实率等。以有周期来压的顶板类型为例,建立了不同上覆岩层逐层破断的临界充实率求解力学模型,分析了覆岩逐层破断与其对应岩层抗拉强度的关系,求解了4层覆岩逐层破断的临界充实率。翟镇矿工程实践表明:7203W固体充填工作面覆岩整体弯曲下沉临界充实率计算值为92.0%,实际控制值为92.5%,上覆所有岩层均被控制在整体弯曲下沉的临界状态,实测与理论计算吻合。可为定性定量研究不同覆岩结构下实施固体充填采煤技术的工程设计提供参考。