摘要：为开发高效低毒的抗肿瘤天然产物衍生物,依据药物拼合原理设计并合成了10个新型小檗碱衍生物。将盐酸小檗碱与含单硫醚、单硒醚和二硫键脂肪链片段通过缩合反应得到目标化合物,其化学结构均经过核磁共振氢谱、碳谱以及高分辨质谱确证。采用噻唑蓝(MTT)法考察其体外抗肿瘤活性,结果表明,7个化合物针对不同的癌细胞株的抑制活性优于盐酸小檗碱,同时对人正常肝细胞L02的毒性较低。化合物3e的体外抗肿瘤活性最佳(针对BEL-7402的IC_(50)值为8.70μmol/L,选择性指数为3.61),可对其深入研究用以开发高效低毒的抗肿瘤药物。

摘要：为探究红树莓菇娘果复合饮料的最佳配方,以红树莓、菇娘果两种果实的汁液为原料,辅以白砂糖、复合稳定剂进行复配试验。以感官评分为考察指标,设计单因素试验,确定红树莓汁、菇娘果汁、白砂糖和复合稳定剂(魔芋胶+黄原胶)的最佳添加量。在单因素试验的基础上,设计L9(34)正交试验,优化饮料原、辅材料的配比,得到最优配方为:以水的质量为基础质量,稳定剂添加量0.18%,白砂糖添加量6%,菇娘果汁添加量60%,红树莓汁添加量50%。采用最优工艺制作的复合饮料产品色泽清亮,稳定均匀,酸甜适中,融合了红树莓和菇娘果的风味,且其理化性质及微生物指标均符合国家质量标准要求。

摘要：2-甲氧基-5-三氟甲基苯胺(2)与固体光气反应得2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基异氰酸酯,不经处理直接与2-溴-6-氟苯胺缩合得Ⅳ-(2-溴-6-氟苯基)-N-[2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]脲(5)。5与丙烯酸甲酯在二噁烷中以N,N-二异丙基乙胺为缚酸剂,经Heck偶联和Michael加成"一锅法"合成[8-氟-3-[2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-4-基]乙酸甲酯(7),反应时间由16 h缩短至9 h,收率由68.5%提高至79.4%。7经三氯氧磷氯代得[2-氯-8-氟-3-[2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-3,4-二氢喹唑啉-4-基]乙酸甲酯(8)。此外,二乙醇胺经氯代、Ⅳ-烃化反应得3-甲氧基苯基哌嗪(9)。8与9反应后经(2S,3S)-2,3-双(4-甲基苯甲酰基)酒石酸手性拆分、水解得抗病毒药letermovir(1)。改进后的工艺总收率12.7%(以2计),纯度99.7%。