摘要：目的 以Eudragit NE 30D为材料、Eudragit L 30D-55为致孔剂,制备盐酸甲氧氯普胺微丸。方法 通过外翻肠囊实验法,采用高效液相色谱法分析盐酸甲氧氯普胺在肠内的吸收情况,确定药物的剂型。采用流化床包衣技术,以溶出度为主要指标,通过中心复合设计-效应面法优化处方。结果 盐酸甲氧氯普胺大鼠肠道吸收方式是被动扩散,各肠段表观渗透系数大小依次为:结肠<十二指肠<回肠<空肠,可制备成微丸。然后以包衣增重和Eudragit NE 30D与Eudragit L 30D-55的比例为考察指标,获得最优处方为:包衣增重7%,Eudragit NE 30D与Eudragit L 30D-55的比例为25∶1。结论 本实验建立的处方优化模型预测性良好,制得的盐酸甲氧氯普胺微丸具有良好的性质,可以为工业化生产提供良好的实验基础。

摘要：目的 研究黄芩射干汤对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)的抑菌作用并采用计算机辅助药物设计法初步揭示其药效物质基础和作用机制。方法 采用琼脂平板打孔法测定抑菌圈直径来评判药物对MRSA的抑菌效力,采用iGemdock软件,以青霉素结合蛋白PBP2a(PDB编号4CJN)活性位点进行分子模拟研究。结果 黄芩射干汤水提取液(1 g生药/mL)对临床分离MRSA菌株有显著抑菌作用,在PBP2a蛋白的活性位点,相对分值>0.8的共计164个,其中可进行后期质量控制研究的化合物有16个。结论 黄芩射干汤可能通过影响PBP2a来发挥对MRSA的抑菌作用,其对接位点信息对药效物质基础和作用机制研究提供参考。