摘要：以天然产物积雪草酸(AA)为母体设计并合成新的积雪草酸衍生物,并进行体外抗肿瘤活性实验和分子对接研究.以积雪草酸为原料,对其A环及28位羧基进行结构改造,合成4个新的积雪草酸衍生物.采用MTT法,选用人癌细胞SGC7901和A549进行初步的体外抗肿瘤活性研究;并进行分子对接实验,研究化合物与Bcl-xL受体之间的作用.结果表明:合成了4个未见文献报道的新型积雪草酸衍生物,其结构经过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS确证.所有目标化合物对A549和SGC7901细胞增殖的抑制作用均优于母体积雪草酸.其中化合物Ⅰ_(3)抗肿瘤活性与阳性对照药Navitoclax相当;分子对接结果显示Ⅰ_(3)与Bcl-xL受体具有较好的结合能力.化合物Ⅰ_(3)具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步研究.

摘要：针对单孔腔镜手术机器人的执行器械从驱动空间至操作空间的强运动耦合问题,研究关节联动构型,实现运动解耦,简化运动学模型.首先分析联动构型的运动特性并设计滚轮约束式铰接关节.继而研发了7自由度的联动构型器械,它可实现2自由度的"联动展开".建立了D-H(Denavit-Hartenberg)模型,分析联动构型器械的位姿分离,并通过解析法直接求解逆运动学.然后基于立体角度量手术器械末端在给定点的灵活度,优化联动构型器械的远端段关节布置.实验表明,联动构型器械末端的姿态只取决于远端段关节,"联动展开"只改变器械末端的位置.驱动空间至关节空间的最大误差小于3°,近端段与远端段的驱动之间互不干扰.

摘要：针对孕幼人群设计了基于微信平台的移动学习系统,根据微信公众号的特点实现了微信平台自动答疑和内容推送功能。该系统的开发模式选用B/S架构模式,选择Django框架作为开发框架。该系统能够为用户提供快捷方便的自动答疑服务,根据用户需求智能回复;内容推送功能利用协同过滤与基于内容的推荐算法组合的个性化推荐算法实现,解决用户面对海量的信息内容引起的信息过载问题,定时合理推送用户感兴趣的内容。实验结果表明,该算法推荐精度明显高于传统推荐算法,以微信公众号为载体的学习系统贴合大众利用网络信息获取知识的习惯和阅读方式,也提高了微信平台的综合效用。

摘要：随着信息时代的不断发展,人们对生活质量的要求也在不断提高,室内环境污染问题日益受到重视。为满足用户随时了解当前环境状况的需求,设计了基于微信平台的室内环境健康内容研究系统。以微信公众平台为纽带,实现用户实时监测室内环境因子数据。采用协同过滤算法对邻居用户的推荐与内容推荐算法对单一用户的持续推荐相结合,面向微信用户实现微信平台的主动合理推送新闻内容。实时监测可以保证用户充分了解当前环境状况,保证居室环境健康;采用组合推荐算法,弥补单个推荐算法的不足,定时合理推送内容给用户带来个性化推荐,增强了用户的活跃性。该研究系统取得了较好的成效,用户体验和新用户参与度也有显著提高。

摘要：为解决某乘用车大截面变化率排气管的整体制造难题,以439铁素体不锈钢管作为研究对象,基于eta/DYNAFORM建立了包含合模、补料、成形、整形在内的液力成形过程的有限元模型。并与实验相结合,研究了关键工艺参数对成形质量的影响规律,设计并优化了液力成形加载路径。结果表明,加载路径对排气管的壁厚分布和减薄率有显著影响。第1道次下,经响应面法优化后得到了成形压力、整形压力、轴向补料位移所组成的加载路径,所得到的零件最大减薄率为15.3%。第2道次下,优化后的最大减薄率为5.0%。第3道次下,优化后的最大减薄率为5.2%,以上3道次优化前的累计最大减薄率为31.5%,优化后的累计最大减薄率为23.7%,降低幅度为24.7%。最终通过实验验证证实优化后的液力成形工艺显著降低了零件成形开裂风险,并获得了质量优异的大截面变化率整体汽车排气管零件。

摘要：针对现有污染土壤热脱附修复存在效率低、成本高的问题,文章提出了一种热脱附与机械研磨联合作用的改进型污染土壤修复系统。该系统设计了具有独特螺旋结构的双层滚筒作为热脱附器,采用钢质载热球作为辅助载热体和土壤破碎研磨工具,并在滚筒内层与土壤混合,外层为热烟气通道,使土壤受到内外双层介质热作用,从而强化污染物的脱附过程。同时,热烟气与物料在滚筒内逆流,提高了能量利用率且防止了脱附气二次冷凝。此外,系统采用低温、高温两段式热脱附工艺,充分利用余热的同时增加了系统运行的灵活性。对六六六污染土壤的中试试验结果表明,系统运行的最佳球土质量比值为1.5,相较无载热球的热脱附情况,采用本系统天然气消耗量可减少30%,综合运行成本减少15%以上,验证了系统的节能性。

摘要：熊果酸是天然抗癌药物之一,研究发现其能够抑制肿瘤细胞的很多阶段.为提高其生物活性,以熊果酸为先导化合物,在其A环上首先将C-3位羟基氧化成为一个羰基,最终形成肟基并与氯乙酰氯反应,同时对C-28位羧基进行酯化结构修饰,设计合成了5个新型熊果酸衍生物,其结构经^(1)H-NMR、MS等确认.采用MTT法,选用3种癌细胞系(HeLa、SKOV3和BGC-823)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试,结果表明:所测化合物对HeLa、SKOV3和BGC-823肿瘤细胞的抑制作用均强于母体熊果酸,其中化合物Ⅰ_(4)表现出较为显著的抗肿瘤活性,具有比阳性对照药物吉非替尼更高的抗肿瘤活性,值得进一步研究.

摘要：以齐墩果酸为先导化合物,在C-2位引入活性基团,并在C-28位引入胍基结构,设计并合成了一系列具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物.使用MTT方法,选择人肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(SGC7901)对获得的化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.筛选5种同一骨架的新型候选化合物,并通过_(1)H-NMR和^(13)C-NMR证实了其结构.结果表明:所测试的化合物对A549和SGC7901肿瘤细胞的抑制作用高于母体齐墩果酸,尤其是化合物R_(4)具有显著的抗肿瘤活性.

摘要：恶性肿瘤是当今社会最影响人类健康的疾病之一,而从天然植物中能够提取很多抑制癌症的天然药物.齐墩果酸是天然抗癌药物之一.为提高齐墩果酸的生物活性,以齐墩果酸为先导化合物,在其A环并4,5-二氯喹喔啉环,同时对C-28位羧基进行酰胺化结构修饰,设计合成了4个新型齐墩果酸A环衍生物,其结构经^(1)H-NMR、MS等确认.采用MTT法,选用人肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(SGC7901)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.结果表明:所测化合物对A549、SGC7901肿瘤细胞的抑制作用均强于母体齐墩果酸,尤其是化合物Ⅰ4表现出较为显著的抗肿瘤活性,与已上市药物多柔比星活性相当,值得进一步研究.

摘要：以天然产物齐墩果酸作为起始原料,将含氮杂环引入A环并对C-28位进行酰胺化结构修饰,设计合成了5个新型齐墩果酸衍生物,其结构通过MS、NMR确证.采用计算机辅助药物设计,模拟VEGFR受体与已知活性化合物对接,分析在靶蛋白发挥活性作用的关键氨基酸残基片段,确定与关键位点结合的活性基团.采用MTT法,选择人肝癌细胞(HepG2)和乳腺癌细胞(MCF-7)进行初步的体外抗肿瘤活性筛选,在活性测试中,化合物Ⅰ_(5)与阳性对照药相比表现出较强抑制作用.