摘要：苯丙酮尿症是一种罕见的苯丙氨酸代谢障碍引起的常染色体隐性疾病。苯丙酮尿症是由苯丙氨酸羟化酶基因突变导致体内苯丙氨酸羟化酶缺乏引起的。盐酸沙丙蝶呤于2007年12月被美国FDA批准上市，是唯一用于治疗四氢生物蝶呤反应性苯丙酮尿症的药物，由于其结构复杂及手性难控制等特点导致合成困难。在此，我们对盐酸沙丙蝶呤及其关键原料生物蝶呤的合成进行了综述。

摘要：玉蕊醇型三萜是在多科植物中广泛存在的具有多羟基取代的齐墩果烷型三萜类成分。由于多羟基基团的存在,在植物次生代谢过程中,导致这类成分广泛存在不同种类酰基和糖的取代,使得玉蕊醇型三萜类化合物具有多种生物活性。玉蕊醇型三萜具有显著的抗肿瘤及改善学习记忆等作用,其在治疗肿瘤及老年退行性疾病如阿尔茨海默病方面具有极大的开发应用前景。结合文献对玉蕊醇型三萜的结构特征、波谱规律和药理活性等方面进行详细的总结,为这类化学成分的开发及应用提供重要的基础。

摘要：目的:建立基于线粒体DNA细胞色素氧化酶b(Cytb)基因的分子标记技术对地鳖虫(地鳖、冀地鳖)及其混伪品炮制药材进行分子鉴定的方法。方法:采用改良的饱和氯化钠法对地鳖虫及其混伪品炮制药材的总DNA进行提取。通过通用引物REVCB2H、REVCBJ对所有样品的Cytb基因进行聚合酶链反应(PCR)扩增;用MEGA 5.1软件对所有样品的Cytb基因序列采用邻接(NJ)法构建系统发育树;并利用DNAMAN软件对得到的所有样品的Cytb基因序列进行比对,分析正品、混淆品间序列差异,在差异较大区域设计特异性引物Esin-F和Esin-R进行分子鉴定。结果:以提取的DNA为模板均能成功扩增出相应的Cytb基因片段;构建的系统发育树与其亲缘关系一致;设计的特异性引物Esin-F和Esin-R在同样的条件下,只有地鳖虫得到了扩增条带。结论:建立了地鳖虫及其混伪品药材炮制品的DNA提取方法;设计的特异性引物对地鳖虫有高度的特异性,能够有效鉴别地鳖虫及其混伪品。

摘要：目的针对目前TST微创术中使用的肛门镜在安全性与灵活性上的不足,需要设计能满足TST微创术高度选择性和微创性需求的肛门镜。方法运用TRIZ理论,分析目前用于TST微创术的肛门镜存在的问题。利用对应的发明原理,解决肛门镜临床使用中的相关问题,提出创新的设计方案。结果依据TRIZ理论的创新设计思想,将其运用在肛门镜的创新设计中。解决目前TST微创术使用的肛门镜存在的损伤患者正常肠壁组织等问题,很好地满足了TST微创术的高度选择性和微创性的需求。结论将TRIZ理论应用于肛门镜改良设计,明确了肛门镜改良优先方向,提出了TST微创术专用肛门镜的可行性设计方案。

摘要：目的研究新疆阿魏的提取物、不同极性部位以及倍半萜香豆素类化合物对人肺癌细胞的体外抑制作用,明确新疆阿魏树脂的活性成分。方法应用MTT法检测新疆阿魏树脂提取物(100 mg/m L)、不同极性部位(100 mg/m L)和倍半萜香豆素化合物(100、50、10、1、0.1μmol/L)对人肺癌细胞系A549、H292、H1792、H460作用48 h后生长的抑制作用,采用抑制率和IC50为指标衡量其活性。结果新疆阿魏树脂氯仿提取物在100 mg/m L质量浓度下对A549、H292、H1792、H460细胞系的抑制率分别为75.45%、65.39%、46.54%、73.68。低极性部位在100 mg/m L质量浓度下对4种细胞系的生长抑制率分别为88.74%、80.62%、60.11%、92.35%。从低极性部位中分离得到的主要倍半萜香豆素类化合物farnesiferol B、farnesiferone A、farnesiferol C、多花素宁,其中farnesiferol C、多花素宁的IC50分别为35.49、15.44、44.25、21.63μmol/L和23.60、17.90、38.33、12.35μmol/L,表现出显著的生长抑制作用,且具有剂量相关性。结论新疆阿魏树脂的低极性部位为体外抑制人肺癌细胞生长作用的活性部位,其所含有的高含量倍半萜香豆素化合物farnesiferol C为其主要活性成分。

摘要：人参皂苷是一类重要的天然产物,在自然界中分布广泛,是多种药用植物中的主要活性成分,具有多种生理活性。研究发现,人参皂苷在肿瘤疾病治疗中取得很大进展,同时在抗肝纤维化方面也有显著的作用。因此人参皂苷对肝纤维化的治疗具有重要的应用价值。对人参皂苷的抗肝纤维化作用机制进行综述,以便为今后进一步的研究提供理论依据。

摘要：制备青花椒固体脂质纳米粒,并考察其小鼠离体皮肤中的透皮吸收特征。微乳法制备SLNs,通过单因素考察,以挥发油为油相,硬脂酸聚乙二醇甘油酯(gelucire 50/13)为脂质载体,吐温80为乳化剂,丙三醇为助乳化剂,使用Box-Behnken设计-响应面法优化处方,Franz扩散池法比较青花椒挥发油与其SLNs的体外透皮吸收特征。结果表明,青花椒挥发油纳米粒最佳处方为丙三醇质量浓度3.67 g/L、药脂比6︰1、吐温80质量浓度4.67 g/L;测得SLNs平均粒径28.76±1.56 nm,多分散指数0.108±0.023,包封率92.24%±3.48%,纳米粒积累渗透量25.02μg/cm^(2),是原料的3.16倍。SLNs粒径小,分布均匀,包封率高,可促进药物的体外透皮吸收。

摘要：以异嗪皮啶-3-甲酸为起始原料，通过与不同的氨类化合物缩合得异嗪皮啶-3-酰胺类化合物，从而得到了一类新的异嗪皮啶-3-酰胺化合物，并对其进行了抗肿瘤活性研究。目标化合物结构经MS、’HNMR确证。

摘要：制备青花椒精油柔性脂质体,并考察其在小鼠体外的透皮吸收特征。采用薄膜-超声法,以包封率和粒径为指标,泊洛沙姆188为表面活性剂制备青花椒精油柔性脂质体,并对制备成功的柔性脂质体进行质量评价。通过优选制得的青花椒精油柔性脂质体平均粒径为115.81±2.11 nm(n=3),包封率为92.13%±2.77%,PDI为0.236±0.110(n=3),Zeta电位为-50.21±2.35 mV(n=3),纳米粒积累渗透量为149.24μg/cm^(2),是原料的1.77倍。该青花椒精油柔性脂质体制备工艺方便科学、稳定可行,粒径小且分布均匀,能够增加青花椒精油的经皮渗透,是一种良好的经皮给药载体。

摘要：基于细胞内泛素-蛋白酶体系统(ubiquitin-proteasome system, UPS)选择性降解致病蛋白的靶向蛋白降解嵌合体(proteolysis targeting chimaeras, PROTACs)技术正在成为致病蛋白异常表达疾病的新型治疗方法。本文重点关注PROTACs在癌症靶向治疗领域的应用,并总结PROTACs在合理设计和临床研究中的相关研究进展。