摘要：目的优化RGD环肽修饰的姜黄素(curcumin,Cur)/黄芩苷(baicalin,Bai)共递送靶向纳米脂质体(RGD-Cur/BaiLip)的制备工艺并进行表征评价。方法采用乙醇注入法制备RGD-Cur/Bai-Lip,首先通过Plackett-Burman筛选实验确定超声时间、胆脂比、水合温度作为制备RGD-Cur/Bai-Lip的关键因素,然后采用Box-Behnken响应面法进行工艺优化,以姜黄素包封率、黄芩苷包封率、总载药量为考察指标,采用AHP-复相关系数法-拉开档次法进行多指标组合赋权以确定各指标权重系数并计算综合评分,从而确定RGD-Cur/Bai-Lip的最优处方及关键工艺参数。最后对其形态、粒径电位、稳定性、体外释放度及溶血性等进行表征评价。结果优选得到的最佳工艺为胆脂比1∶12,水合温度60℃,探头超声时间为10 min。RGD-Cur/Bai-Lip外观澄清透明,呈亮黄色,对光可视淡蓝色乳光,透射电子显微镜下观察形态圆整、分散均匀。平均粒径为(101.10±0.62)nm,多分散系数(PDI)为0.1910±0.0143,Zeta电位为(1.59±0.07)m V,姜黄素包封率为(94.28±4.51)%,黄芩苷包封率为(76.93±1.35)%,总载药量为(2.27±0.09)%。7 d内稳定性良好,无溶血性,并具有一定的缓释作用。结论优化处方后制备的RGD-Cur/Bai-Lip包封率高,粒径分布均匀,7 d内较稳定,无溶血性,并具有一定的缓释作用,为RGD-Cur/Bai-Lip的后续抗肝纤维化体内外研究提供了制剂基础。

摘要：目的优化清利咽喉方水提工艺。方法采用正交试验设计,以浸泡时间、加水量、提取时间为考察因素,选择L;(3;)正交表设计实验,以甘草酸铵、木蝴蝶苷B转移率及浸出物得率为评价指标,采用AHP-熵权法-独立性权法赋权得到多指标综合评分,通过对正交试验结果分析得出最佳水提工艺。结果优选得到的提取工艺为提取2次,浸泡0 h,加水量第一次为12倍、第二次为10倍,提取时间为90 min/次。结论优化得到的工艺综合评分优、提取效率高,工艺简便、稳定可行,可作为清利咽喉方水提工艺。

摘要：目的 基于质量源于设计(QbD)理念优化黄芪甲苷PLGA纳米粒的处方配比及制备工艺。方法 采用乳化溶剂挥发法制备黄芪甲苷纳米粒。以黄芪甲苷纳米粒的包封率、载药量、粒径大小以及PDI计算总评归一值(OD值)为评价指标,首先应用Plackett-Burman实验设计筛选出对黄芪甲苷纳米粒性质影响显著的工艺变量,然后对筛选出的变量应用星点设计-效应面法进一步优化,并对其进行表征评价,考察纳米粒的体外释药行为。结果 基于Qb D理念,通过星点设计-效应面法对关键工艺参数(CPPs)进行优化,得到的最优处方总投药量为5.03 mg、泊洛沙姆浓度为0.48%、W/O体积比为14.33∶1。经验证黄芪甲苷纳米粒的包封率为(68.86±2.90)%,载药量为(4.78±0.45)%,粒径为(112.87±4.69)nm,PDI为0.134±0.010,ζ电位(-29.77±1.40)m V,且纳米粒呈圆球形,粒子均匀分散,未见粘连聚集,通过体外释放实验得知,纳米粒体外释药规律符合Riger-Peppas释药方程模型。结论 基于Qb D理念,得到了优化模型的产品,符合预期的QTPP质量稳定、可控,精度高,预测效果较好,制备工艺稳定可行。

摘要：目的优化羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)纳米粒制备工艺,并对其进行体外释放评价。方法以乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolicacid),PLGA]为载体,利用改良的复乳法制备HSYA纳米粒,通过Plackett-Burman设计实验联用Box-Behnken响应面法优选最佳制备工艺;利用粒径测定仪、TEM扫描电镜仪、傅里叶红外光谱(FT-IR)仪、X-射线粉末衍射(XRD)仪对纳米粒进行表征;并对其进行4℃储藏稳定性、生理介质中稳定性、冻干保护剂及体外释放率考察。结果优选出纳米粒最佳工艺处方为:pH为6.95,投药量为2.8 mg,载体用量为18.2 mg;在此条件下制备出的纳米粒粒径为(176.4±1.29)nm,多分散系数(Polydiseperse Index,PDI)为(0.152±0.014),Zeta电位为(-17.6±0.46)mV,包封率为(78.5±0.49)%,载药量为(7.3±0.07)%,纳米粒形态圆整,分散性好;在4℃储存环境下、不同生理介质中稳定性良好,最佳冻干保护剂为1%葡萄糖;纳米粒48 h体外释放率为85%。结论该优化方法合理可靠,所得纳米粒稳定性良好,具有一定的缓释作用,体外释放符合一级动力学模型。

摘要：目的优选理气活血方的水提工艺参数。方法以丹酚酸B、阿魏酸和葛根素转移率及浸膏得率为评价指标,采用L_(9)(3^(4))正交试验设计结合G1-熵权法,以加水量、提取时间和浸泡时间为考察因素,优选出理气活血方的最佳水提工艺参数。结果理气活血方的最佳水提工艺参数为第1次加10倍量水,浸泡0.5 h,煎煮1.0 h,第2次加8倍量的水,煎煮0.5 h,第3次加8倍量的水,煎煮0.5 h。结论优选出的理气活血方水提工艺稳定可行。

摘要：目的 优化筛选益气活血方的水提工艺参数。方法 在单因素实验基础上,采用正交试验设计,以加水量、提取时间、浸泡时间为考察因素,丹酚酸B和羟基红花黄色素A的转移率及浸膏得率为评价指标,采用G1-熵权法赋权得到综合评分。通过正交试验设计进行分析得到最佳水提工艺,再通过BP神经网络建模进行网络模型优化和目标寻优。验证试验对比2种分析方法,寻找益气活血方的最佳水提工艺参数。结果 基于2种分析方法对比发现,正交试验分析得到最佳水提工艺的综合评分略高于BP神经网络建模结果,故最终确定该益气活血方最佳水提工艺参数为水提3次、浸泡0.5h、加水量20倍、提取时间3.5 h。结论 优选出的益气活血方水提最佳工艺稳定可行,为复方中药的新药开发和现代化研究提供了新的思路和参考。

摘要：药用植物遗传育种学实验材料和育种工作的特殊性对实验课程提出了较高的要求。为提高教学效果,将具有同类性的实验整合为综合实验,提高学生参与度,重视实验方案的设计及修订,强调讨论环节的重要性,对提高学生实验的积极性、统筹规划实验的能力、总结与反思的能力意义重大。

摘要：目的 对丹参酮Ⅱ_(A)(TanⅡ_(A))聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒的制备工艺进行优化,并观察其对H9c2心肌细胞的保护作用。方法 采用乳化溶剂挥发法制备TanⅡ_(A)PLGA纳米粒;以包封率、载药量、粒径和多分散系数(PDI)为评价指标,采用Plackett-Burman设计结合Box-Behnken实验筛选最优处方;以心肌细胞存活率、乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)为指标观察其对心肌细胞的保护作用。结果 所得最优处方:药物4.1 mg,泊洛沙姆浓度0.5%,PLGA与药物的质量浓度比5.1∶1。所制备的TanⅡ_(A)PLGA粒径为(180.03±2.0)nm,PDI为(0.387±0.06),Zeta电位:-(28.33±0.65)mV,包封率>98%,载药量>9%;纳米粒形态为规则圆形;体外释放无突释效应,且释药规律符合一级释放动力学模型。细胞实验结果表明纳米粒能提高心肌细胞存活率,降低LDH和MDA含量,升高SOD含量。结论建立的拟合模型精准可靠,优化后处方制备的TanⅡ_(A)PLGA纳米粒分散均匀,包封率和载药量高,具有缓释作用;与原料药相比,TanⅡ_(A)PLGA纳米粒对心肌细胞的保护作用起效较缓,作用持久。

摘要：克隆灰毡毛忍冬糖基转移酶UGTPg17、UGTPg36基因,并进行其不同花期表达量与皂苷含量相关性分析。根据灰毡毛忍冬转录组Unigene序列设计特异性引物进行UGTPg17、UGTPg36克隆;使用生物信息学网站对克隆的UGTPg17、UGTPg36编码蛋白进行理化性质、蛋白结构和进化关系等分析;实时荧光定量PCR(RT-qPCR)分析基因在不同花期表达情况;HPLC法测定灰毡毛忍冬皂苷含量;利用SPSS分析基因表达量与皂苷含量相关性。UGTPg17、UGTPg36基因开放阅读框长度分别为1410 bp、1428 bp,分别编码469、475个氨基酸,分别包含4、7个糖基化位点,均属于不稳定、亲水性蛋白,不具跨膜区域;UGTPg36蛋白不存在信号肽序列,UGTPg17蛋白平均S值>0.5,推测其可能含有信号肽。UGTPg17、UGTPg36在不同花期中表达均为上升趋势,皂苷含量在不同花期中存在波动,两者相关性分析得出,2个UGT基因与皂苷含量呈极显著负相关。成功从灰毡毛忍冬中克隆了UGTPg17、UGTPg36基因,其在不同花期表达存在差异性,且相关性分析表明UGTPg17、UGTPg36基因与灰毡毛忍冬皂苷生物合成相关,为进一步探索其具体功能奠定了基础。

摘要：经总结多种翻转课堂教学模式,挑选出充分体现出“教”与“学”相互融合的太极环式翻转课堂教学模型进行中药化学课程的教学设计与研究,以问题为驱动的太极环式翻转课堂要求学生自主在记忆理解的基础上进行应用分析并付诸实践,增加了课程难度和深度,能激发学生的学习能力和创新能力,以期为打造该课程的线上线下混合式金课提供参考。