摘要：以微管菌素为先导化合物,设计合成了一系列类似物;所有化合物的结构均经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS确证,均为新化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对其抗肿瘤活性进行了初步筛选,结果表明,化合物Ⅱb具有一定的抗肿瘤活性.

摘要：采用面向对象软件开发技术,即按面向对象分析OOA、面向对象设计OOD和面向对象编程OOP 3个开发阶段详细介绍了太阳能热泵性能分析软件的开发过程.应用该软件,可获得太阳能热泵在我国50个城市应用时的性能系数全年变化结果,以指导太阳能热泵在不同地区的应用可行性分析.该软件为太阳能热泵设计提供了工具支持,能促进太阳能热泵在我国的应用.

摘要：基于目标化合物的结构和液相肽片段合成方法的优点,设计采用液相合成方法,以混合酸酐法使羧基和氨基缩合,经缩合、脱除Fmoc保护基、缩合、脱除Boc保护基4步反应,共合成了5个中间体和3个新甘丙肽受体新配基,目标化学物和部分中间体的结构经1H NMR或MS确证.所有反应均在温和条件下进行,操作简便,收率较高.

摘要：为合理有效地简化金属阻尼器消能减震结构体系的设计,提出了＂等阻尼比＂的设计原则,在设计性能水准的地震作用下使所有阻尼器自身的等效阻尼比相等,该原则在实际参数设计时可等价于更便于应用的＂等延性系数＂原则。该原则是一种概念优化设计原则,目的是使所有阻尼器都能充分发挥其阻尼耗能作用,从而以较小的代价来实现预定的减震控制效果。应用该原则可简化等效附加阻尼比的估算,并将金属阻尼器减震体系的刚度参数与阻尼参数进行解耦,使参数的确定过程更简便。基于＂等阻尼比＂原则,提出了金属阻尼器消能减震体系的实用设计方法,该方法采用以金属阻尼器延性系数和体系刚度特征参数为设计控制参数,以地震作用下层间位移角的性能需求为设计目标,以等效单自由度体系计算位移响应的求解模型。建立了体系等效阻尼比和等效周期的快速估算式,进而给出了两个控制参数的确定方法及阻尼器布置建议。通过对一个钢筋混凝土框架减震结构的设计和性能验算证实了所提方法的可行性与可靠性。

摘要：研究设计了一种石油钻机用功率回收型辅助制动器 ,该功率回收型辅助制动器除能实现现有辅助制动器的基本功能外 ,还能回收钻柱下放释放出来的位能重新利用 。

摘要：24R-奥克梯隆型皂苷元(Pyxinol),化学名称(20S,24R)-环氧达玛-3β,12β,25-三醇,是20(S)-原人参二醇的主要代谢产物,具有抗心肌缺血再灌注损伤(myocardial ischemia-reperfusion injury,MIRI)的活性.为了构建有活性的Pyxinol荧光探针,设计应用不同物理特性的连接臂连接Pyxinol与荧光基团异硫氰酸荧光素(FITC,常用荧光基团),以降低荧光大基团对Pyxinol的空间位阻干扰.合成的荧光探针用H9C2心肌细胞进行了体外抗MIRI活性评价.结果显示,具有亲水柔性乙氧基链的荧光探针保留了Pyxinol的抗MIRI活性.该活性小分子荧光探针的首次合成,为Pyxinol等人参皂苷的生物活性机制研究提供了重要的分子工具.

摘要：为了研究型钢混凝土框架整体结构的耐火性能,为其抗火设计提供参考,采用受火楼层建立精细化有限元计算模型、非受火楼层建立梁单元计算模型的方法,建立了型钢混凝土框架整体结构的耐火性能计算模型。考虑火灾位置、荷载分布形式、柱轴压比等参数的影响,对火灾下型钢混凝土框架整体结构的变形规律、承载机制、破坏形态以及耐火极限进行参数分析。分析结果表明:火灾下框架结构出现了整体破坏和局部破坏两种典型的破坏形态,受火构件受到的约束作用对其耐火性能有较大的影响;在局部破坏形态中,由于受热膨胀,火灾下框架梁首先出现了较大的轴压力,受火框架梁处于压弯受力状态;之后,框架梁出现了悬链线效应,轴力对框架梁的受力状态有较大影响;在整体破坏形态中,根据轴压比及荷载分布形式的不同,框架出现了中柱破坏和边柱破坏两种典型破坏形态,同时,随楼层受火位置的升高,柱的轴压比减小,框架结构的耐火极限增加。

摘要：目的运用Discovery Studio 2018软件的反向找靶功能,对设计的一类3-芳基-5-芳甲酰胺基吡唑-4-乙酰胺衍生物进行药物潜在靶点预测和筛选。方法以取代的苯甲酸甲酯为起始原料,经过亲核加成-消除、亲核取代、缩合等四步反应得到目标化合物。根据靶点筛选结果,用MTT法对其体外抗肿瘤活性进行初步筛选。结果与结论共合成了10个目标化合物,均为新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NM R及HRMS谱确证。化合物5a^5h均具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物5h的活性最佳,对人骨肉瘤细胞Saos-2和U-2 OS的抗增殖活性的IC50值分别是1. 3μmol·L^-1和0. 9μmol·L^-1。

摘要：目的设计合成系列羟基法舒地尔前药并测试其体外水解代谢率。方法以异喹啉-5-磺酸为起始原料,经过磺酰化、亲核取代、氨基保护、氧化反应,在相转移催化剂的存在下,于二氯甲烷和水的两相体系中与苯甲酰氯和水反应,合成关键中间体4,4与不同的卤代物反应、脱保护得到目标化合物。体外水解代谢率以肝微粒体体外温孵法进行初步评价。结果与结论共合成了19个羟基法舒地尔前药,其中16个是未见报道的新化合物,其结构均经~1H-NM R,^(13)C-NM R及HRM S谱确证。其中,目标化合物Ⅰa、Ⅰh、Ⅰi、Ⅱd的24 h大鼠肝微粒体体外水解率分别为87%、93%、98%、95%。

摘要：针对重点结构设施的设防需求,提出以多元减灾为目标的重点结构概念设计。阐明结构全寿命期安全的两个不同层面(即可靠性和鲁棒性),指出多元减灾可以从改善结构鲁棒性入手。分析了能量原理用于抗灾分析的普遍适用性,在此基础上,提出从增进结构本身的消能能力同时减少外界潜在的能量释放两方面开展和检验结构概念设计。最后,结合案例,给出从结构体型与空间布置、选材、结构体系、施工方案四方面实施多元减灾概念设计的主、被动措施,以期降低重点结构在灾害状况下发生不相称破坏的风险。