摘要：目的探讨用β-谷甾醇替代胆固醇制备槲皮素脂质体的可行性,并筛选最佳制备工艺与处方。方法以卵磷脂和β-谷甾醇为膜材制备不含胆固醇的槲皮素脂质体;以离心沉淀法测定脂质体的包封率;以包封率和载药量为评定指标,筛选该新型槲皮素脂质体的最佳制备方法;用正交设计优化该脂质体的制备工艺;用粒径、Zeta电位、AFM电镜、体外释放表征该新型槲皮素脂质体。结果该新型脂质体的最佳制备方法为薄膜分散法,通过正交设计得最佳工艺为槲皮素与卵磷脂的质量比为1∶5,卵磷脂与β-谷甾醇的质量比为6∶1,PBS缓冲溶液pH值为6.0,水化时间为2 h。制备的槲皮素脂质体的包封率为(82.55±1.10)%,载药量为(11.40±1.14)%,粒径为(194.60±4.38)nm,Zeta电位为(30.45±0.42)mV;AFM电镜验证表明该新型脂质体呈规则球形,粒径均一;新型脂质体体外释放与普通脂质体无差异。结论用β-谷甾醇替代胆固醇制备槲皮素脂质体方法可行,采用最佳工艺制备的槲皮素脂质体包封率高,形态和粒径均较好,重现性好,可应用于工业化生产。

摘要：目的探讨用豆甾醇替代胆固醇制备绞股蓝总皂苷脂质体的可行性,并获得最佳制备工艺与处方。方法以卵磷脂和豆甾醇为膜材制备不含胆固醇的绞股蓝总皂苷脂质体;脂质体以鱼精蛋白沉淀法进行包封率的测定;以包封率为评定指标,筛选该新型绞股蓝总皂苷脂质体的最佳制备方法;采用正交设计优化该脂质体的制备工艺;采用粒径、Zeta电位、原子力显微镜(AFM)表征该新型绞股蓝总皂苷脂质体。结果用豆甾醇替代胆固醇制备绞股蓝总皂苷脂质体的最佳制备方法为乙醇注入法,通过正交设计得最佳工艺为绞股蓝总皂苷与卵磷脂的质量比为1∶10,卵磷脂与豆甾醇的质量比为4∶1,PBS缓冲溶液pH值为7.0,水化温度为35℃;所得脂质体的包封率为(77.00±1.17)%,粒径为(202.6±3.9)nm,多分散系数(PDI)为0.108±0.003,电位为(28.66±0.86)mV,该脂质体在电镜下呈规则圆形。结论用豆甾醇替代胆固醇制备绞股蓝总皂苷脂质体方法可行,采用最佳工艺制备的绞股蓝总皂苷包封率高,形态和粒径均较好,重现性好。