摘要：为寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计并合成了一系列新型的去氢枞酸硝酸酯类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对鼻咽癌(CNE-2)、肝癌(HepG2,BEL-7402)和宫颈癌(He La)细胞株以及人正常肝细胞株(HL-7702)和鼻咽上皮细胞株(NP69)的细胞毒活性.结果表明,大多数杂合物的细胞毒性明显高于母体化合物.其中,12-溴去氢枞酸-3’-硝氧基丙酯(5j)对鼻咽癌CNE-2细胞株的抑制增殖活性优于顺铂,IC50值为(8.36±0.14)μmol/L,12,14-二硝基去氢枞酸-3’-硝氧基丙酯(5n)对肝癌BEL-7402细胞株的IC50值为(11.23±0.21)μmol/L.同时,目标化合物对人正常肝细胞株(HL-7702)和鼻咽上皮细胞株(NP69)表现出较低的细胞毒性.此外,对所有硝酸酯的NO释放量的测试表明,在大多数情况下,细胞毒性与CNE-2细胞株细胞内NO的释放水平呈正相关.

摘要：G-四联体是抗肿瘤药物筛选的一个重要靶点.开发针对某些拓扑结构的G-四联体荧光探针对于研究其结构和生物学功能具有十分重要的意义.设计、合成了四个方酸类花菁荧光染料即CSTS,CSBE,CSEM和CSBM,并检测了其对不同类型DNA的选择性识别作用.结果表明,所合成的四个化合物在缓冲溶液中几乎没有荧光发射,加入正平行G-四联体之后荧光增强大约1000倍;而加入反平行G-四链体或单双链DNA荧光仅仅增强几十倍,说明其可以特异性识别平行G-四联体.但流式实验结果显示,CSTS不能透过细胞膜,同时存在高荧光背景的缺点,因此无法应用于活体分析.而另外三个不带阴离子侧链的衍生物则容易进入细胞,进入细胞的难易顺序为CSBE>CSEM>CSBM>CSTS.高选择性、低背景荧光和易进入细胞等优点使CSBE具有作为近红外荧光探针检测生物样品中正平行G-四联体的潜力.

摘要：金属有机框架(Metal Organic Frameworks,MOFs)因其比表面积较高在染料吸附方面有巨大潜力,试验通过溶剂热法分别合成了MOFs(Gd-BDC)和氨基化MOFs(Gd-NH2BDC)两种单晶材料,二者之间的差异在于辅助配体分别为对苯二甲酸和2-氨基对苯二甲酸;通过单因素试验设计,分析Gd-BDC和Gd-NH2BDC在20 min,40 min,1 h,2 h,3 h,4 h吸附时间序列,以及GdNH2BDC在不同pH条件(3.0,7.0,9.0,11.0)下对甲基橙和甲苯胺蓝染料的吸附情况。结果表明,Gd-NH2BDC和Gd-BDC对甲基橙染料的吸附量和吸附百分含量均随着吸附时间的延长波动增加,均于4 h时达到本试验的最大值,其吸附能力后者优于前者,而对甲苯胺蓝染料的吸附量和吸附百分含量分别在吸附40 min和3 h时达到最大值,其吸附能力前者优于后者;GdNH2BDC对甲基橙和甲苯胺蓝的吸附能力分别在p H值为5.0和11.0时最高,其吸附百分含量分别为0.977%和70.666%。综合而言,Gd-NH2BDC单晶材料更适宜应用于对甲苯胺蓝染料的吸附,其最佳吸附时间为40 min,最佳pH值为11.0,而Gd-BDC单晶材料在甲基橙染料的吸附中较Gd-NH2BDC有优势,但其吸附时间和pH有待于进一步优化。