摘要：雷公藤中的雷公藤内酯醇具有抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性,但是副作用大等特点限制了临床的使用。为了获得高效低毒的雷公藤内酯醇衍生物,对其结构进行了改造。近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造又有了新进展,包括对其14位羟基、不饱和五元内酯环、B环、13位异丙基和10位甲基的结构改造,得到一系列衍生物。其中对14位羟基进行前药设计,从而降低了雷公藤内酯醇的毒性,14位羟基改造为α-羟基衍生物后发现了与雷公藤内酯醇活性相当的衍生物。综述了近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造及构效关系研究进展。

摘要：运用响应面法进行实验设计,对洋金花中东莨菪碱在超声提取过程中的各因素进行考察优化.采用HPLC法测定东莨菪碱的质量浓度,以盐酸浓度、提取时间、液料比为考察因素,东莨菪碱提取率为响应值,用Box-Behnken响应面法设计提取工艺实验,建立预测方程,优化提取工艺.结合实际可操作性,确定最佳提取条件为:盐酸浓度3 mol·L^(-1),提取时间43 min,液料比25 mL·g^(-1).实验结果显示,实际值与预测值的偏差为2.76%,相关性良好,说明对洋金花中东莨菪碱的提取进行响应面法优化合理可行.

摘要：目的以IMC-038525为先导化合物,设计并合成4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,考察其体外抗肿瘤活性。方法以2,4-二氯-1,3,5-三嗪为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联和还原胺化合成一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类化合物,采用噻唑蓝法(MTT)测定其对肿瘤细胞的抑制活性。结果设计并合成了13个新化合物,结构经1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示该类化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论合成了一类4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺类衍生物,具有一定抑瘤活性的化合物,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路。

摘要：目的合成N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以4,6-二氯嘧啶和6-氨基-1,4-苯并二氧杂环为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联、缩合反应和环合反应合成一系列N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类化合物,并采用MTT法对其体外肿瘤活性进行研究。结果设计并合成了18个目标化合物,结构经~1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示多个目标化合物抗肿瘤活性与阳性对照药索拉非尼相近。结论发现了一类全新结构的骨架分子,目标化合物具有较强的抗肿瘤活性,为新型抗肿瘤化合物的设计与合成提供思路。

摘要：【目的】探析再生稻产量与植株性状间的关系,为适宜轻简栽培再生稻品种的选育和筛选以及高产栽培提供理论与实践依据。【方法】田间试验于2018年在福建省三明市尤溪县再生稻试验示范基地进行,以5个重穗型强再生力杂交稻品种为材料,采用轻简栽培方式,设置3个重复,完全随机区组设计。考查农艺及穗部性状,测定并计算SPAD值衰减指数、再生芽出鞘率、热能利用率和日产量。通过相关、回归与通径分析,研究再生稻产量构成与形成特点,解析性状指标与产量及产量构成因素的关系,进而确定再生力关键因子。【结果】轻简栽培方式下,再生稻产量构成因素中,有效穗数受千粒质量、结实率和颖花量间接作用的累加效应,对产量贡献最大,因而增加有效穗数是提高再生稻产量的重要途径。再生稻产量与头季稻株高、结实率、千粒质量呈极显著正相关关系,相关系数分别达0.63,0.54,0.65,说明筛选和选育再生力强、植株高度适宜、生产量大的高结实重穗型杂交稻品种是保障头季稻和再生稻产量的前提。SPAD值衰减指数与再生稻产量间相关性达极显著水平,相关系数为-0.82,其偏相关系数也达极显著水平,可作为衡量再生稻品种产量高低的关键指标。1周、2周再生芽出鞘率与产量间均呈极显著正相关,相关系数分别为0.85和0.83,决定系数均达68%以上,是决定再生力的关键因子。日产量和热能利用率由两季总产间接计算而来,与再生稻产量间相关性极显著,可作为再生稻品种筛选的关键指标。所建产量模拟模型对再生稻产量的预测精度均达85%以上。【结论】轻简栽培方式下再生稻的增产因素是有效穗数,促进腋芽的萌发成苗是再生稻高产增产的关键。不同时期鉴定再生力的关键筛选指标分别为前期头季稻的SPAD值衰减指数、中期再生稻的再生芽出鞘率,以及收获后期的日产量和热量利用率,所建产量模型预测精度较高。