摘要：阿魏酸(ferulic acid,FA)是一种含酚羟基的苯丙素类天然产物,药理活性广泛,对于阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)具有一定疗效。以FA为原料,通过甲酯化对羧基进行保护,拼接氨基甲酸酯活性官能团,水解反应以及酰胺缩合等4步反应首次合成一系列阿魏酸氨基甲酸酯苯胺衍生物,采用Ellman法对FA衍生物进行体外抑制胆碱酯酶活性评价。共设计合成15个新颖的FA衍生物,结构经~1H NMR、C NMR、ESI-MS确证;体外胆碱酯酶活性测试显示,化合物5c,5f,5j,5g,5m5个化合物对乙酰胆碱酯酶具有抑制作用,除化合物5l,5m以外,几乎所有化合物都对丁酰胆碱酯酶具有抑制活性,且远高于乙酰胆碱酯酶抑制活性。化合物5c,5f,5j,5g可以作为潜在的靶向胆碱酯酶的AD治疗药物。

摘要：采用超声波法提取、大孔树脂富集纯化追风七总黄酮,并测试其清除自由基活性能力。以液料比、乙醇浓度、超声功率、超声温度、超声时间为自变量,总黄酮提取量为因变量,采用单因素试验和响应面设计优化提取工艺;以总黄酮的吸附量和解析率为评价指标,考察纯化追风七总黄酮大孔树脂的吸附性和洗脱参数;采用清除DPPH自由基活性评价追风七中总黄酮的抗氧化能力。结果表明:超声提取追风七总黄酮的最佳工艺为:超声功率300 W、乙醇浓度45%、液料比161(mL/g)、超声时间102min,超声温度73℃,在该条件下总黄酮提取量为17.02mg/g;AB-8树脂富集纯化追风七总黄酮最佳工艺条件为:树脂柱径高比16,上样质量浓度为0.5g/mL,上样量为20mL(2BV),乙醇体积分数40%,洗脱液用量60mL(6BV)。纯化后总黄酮保留率达83.3%,精制倍数达4.5倍,总黄酮含量达61%。清除自由基试验结果表明:总黄酮纯化物的IC50明显小于总黄酮提取物,略大于VC,其DPPH自由基清除IC50值为57.4μg/mL,其IC50大小顺序为VC<总黄酮纯化物<总黄酮提取物。

摘要：优化牡丹籽饼中油脂的超声辅助提取工艺。在单因素试验的基础上,采用Plackett-Burman(PB)设计对影响牡丹籽饼中油脂提取的7个因素(粒度、液料比、浸提时间、浸提温度、超声温度、超声时间、超声功率)进行筛选。根据PB试验结果,选择粒度、浸提温度、液料比、超声温度为考察因素,运用BBD响应面法对牡丹籽饼中油脂的超声辅助提取工艺进行优化。结果表明:牡丹籽饼中油脂的最佳提取工艺条件为粒度80目、液料比27∶1、浸提温度45℃、浸提时间4 h、超声温度42℃、超声功率320 W、超声时间35 min,在此条件下,牡丹籽油得率为11.15%。

摘要：采用超声波辅助纤维素酶提取牡丹籽饼中多糖。在单因素试验的基础上,采用PB设计对影响多糖提取量的9个因素(pH、加酶量、酶解时间、酶解温度、超声时间、超声功率、超声温度、液料比、粒度)进行显著性分析。通过BBD响应面法优化最佳提取工艺条件。采用清除DPPH自由基活性评价牡丹籽饼中多糖的抗氧化能力。结果表明,牡丹籽饼中多糖的最佳提取工艺条件为:加酶量0.45%,酶解时间60 min,酶解温度45℃,pH 4.5,超声时间19 min,超声功率300 W,超声温度40℃,液料比19∶1,粒度60目。在最佳工艺条件下,牡丹籽饼中多糖提取量为196.87 mg/g。牡丹籽多糖具有一定DPPH自由基清除能力,但弱于V_C,其IC_(50)值为31.19μg/m L。

摘要：以牡丹籽饼为原料,采用单因素试验和正交试验优化碱提酸沉法提取牡丹籽饼中蛋白质的工艺条件。结果表明:牡丹籽饼中蛋白质的最佳提取工艺条件为料液比1∶12、碱液pH 8. 5、提取时间60 min、提取温度45℃,在此条件下牡丹籽蛋白提取率为(78. 23±0. 04)%;牡丹籽蛋白最佳酸沉条件为pH 4. 0,此时蛋白沉淀率达(90. 90±0. 11)%。

摘要：对近年来金纳米粒子作为毛细管电色谱开管柱、整体柱和电泳微芯片固定相及缓冲溶液添加剂的应用进行了综述,并对该研究领域未来的发展方向进行展望,包括设计开发新型杂化材料、结合多种毛细管柱制备技术及深入进行相关机理研究等,为该领域今后的相关研究提供借鉴和依据。

摘要：目的 优选参仁安神无糖颗粒的制备工艺。方法 选取加水倍数、煎煮次数、煎煮时间为考察因素,以酸枣仁总皂苷含量和干膏得率为评价指标,采用正交试验优选方中酸枣仁、莲子心和甘草的提取工艺;选取药辅比例、混合辅料比例、乙醇浓度为考察因素,采用正交试验结合多指标综合加权评分法优选成型工艺。结果 最佳提取工艺为6倍量水煎煮2次,每次90 min;最佳成型工艺为药辅比例(稠膏:辅料)1:2,混合辅料比例(木糖醇:糊精)1:1.3,以75%乙醇为润湿剂制得颗粒。结论 该制备工艺简便易行,可为工业化生产提供实验依据。

摘要：目的:本研究优选元宝枫油β-环糊精(β-CD)包合物的包合方法,为元宝枫油的开发利用提供参考依据。方法:分别采用单因素考察和正交实验法,以元宝枫油和β-CD投料比、包合时间、包合温度等为考察因素,以制剂外观、包封率、神经酸含量为评价指标,优选元宝枫油β-CD包合物的最佳包合工艺。结果:元宝枫油β-CD包合物的最优包合条件:元宝枫油:β-CD=1∶8,包合温度50℃,包合时间80min。优选的最佳元宝枫油β-CD包合物包封率均在70%以上,每1g包合物中含神经酸1.60mg左右。经紫外-可见分光光谱法验证、显微成像观察,制剂外观形态符合要求。结论:元宝枫油β-环糊精(β-CD)包合物的包合工艺设计合理、制剂质量稳定,后期可开发元宝枫油β-CD包合物的口服、外用制剂,为临床应用提供新制剂。

摘要：药剂学是药学专业的主干课程之一,从目前实践教学内容上来说,主要定位于验证性手工制备,存在与实际生产差距大、主动性创新性不强等问题。基于此,西安医学院经过几年的努力已建成药物制剂实训中心,以提高学生的实践动手能力、药品生产中实际问题的解决能力、药品研发的创新能力。以药物制剂实训中心为平台,针对现行实验教学内容进行改革,并合理利用设计性实验、开放性实验等形式,多途径、多层次构建新型药剂学实践教学体系,以提高药学人才培养水平,满足医药生产、教育、科研等领域对人才的需求。

摘要：目的:优选葛根-黄连药对醇提的最佳提取工艺条件。方法:采用乙醇回流提取法,选择药材粒度、料液比、回流时间、乙醇浓度、回流次数为考察因素,以总黄酮、总生物碱、葛根素、盐酸小檗碱提取量为综合评价指标,采用Plackett-Burman(PB)设计对考察因素进行统计分析;运用Box-Behnken(BBD)响应面法对提取工艺参数进一步优化。结果:最佳提取工艺参数:药材粒度60目、料液比1∶13、回流时间60 min、乙醇浓度75%、回流次数4次;在此条件下,总黄酮提取量120.34 mg·ml^(-1)、总生物碱提取量为56.99 mg·ml^(-1)、葛根素提取量为109.63 mg·ml^(-1)、盐酸小檗碱提取量为39.26 mg·ml^(-1),均与预测值相近。结论:采用PB设计结合BBD效应面法优选的葛根-黄连药对提取工艺合理可行。