摘要：目的研究雷公藤甲素双室可溶性微针制备工艺,并进行质量评价及体外透皮性能的考察。方法以硫酸软骨素(chondroitinsulfate,CS)与羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)为针尖材料,聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)K30与聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA)为背衬材料。采用两步离心法制备双室载药微针,单因素试验及Box-Behnken设计-响应面法,优选针尖层、背衬层工艺参数。光学显微镜、电子扫描显微镜表征双室载药微针,倒置荧光显微镜观察药物分布,HPLC法测定载药量,大鼠体内外皮肤穿刺考察机械性能;采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。结果双室载药微针的最优处方为40%乙醇-水溶液为药物溶剂;针尖工艺参数:HPMC与CS的比例为1∶4,材料与溶剂的比例为1∶1,针尖药物总质量浓度为6 mg/mL;背衬工艺参数:PVA与PVP K30的比例为1∶2,材料与溶剂的比例为1∶2,微针离心时间10 min,背衬药物总质量浓度为0.5 mg/mL。制备的双室载药微针外观形态、机械性能良好;针尖部位的药物主要分布于针尖尖端,背衬药物有些许下渗至针尖2/3处;每片含药量为(218.88±0.10)μg;体外透皮实验表明,72 h内雷公甲素累积透皮率达98%。结论雷公藤甲素双室载药的设计,增大载药量的同时还具有良好的缓释作用,该设计可为中药微针的研究奠定实验基础。

摘要：目的:建立高粱泡叶鞣花酸含量测定方法并优选高梁泡叶水提物的最佳工艺。方法:在高粱泡叶鞣花酸含量测定方法建立的基础上,通过正交试验,以鞣花酸和浸膏提取率为测定指标,优选高粱泡叶的水提工艺。结果:色谱柱:WondaSil■-C18(5μm,4.6 mm×250 mm);流动相:2%磷酸水-乙腈;梯度洗脱程序:0~5 min,10%~15%B;25~30 min,19%~21%B;38~40 min;19%~10%B;检测波长:254 nm;洗脱时长:40 min;流速:1.0 mL·min^(-1);进样量:10μL;柱温:30℃。高粱泡叶水提物最佳提取工艺为10倍水,煎煮1.5 h,煎煮3次。结论:建立的高粱泡叶鞣花酸含量测定方法及水提工艺简便、可靠,为高粱泡叶后续的研究及开发提供数据支撑。

摘要：制备柿叶黄酮分散片并优化其处方及对其进行质量控制.在单因素考察的基础上,以崩解时间为指标,通过正交试验设计优选出柿叶黄酮分散片的最优处方;采用酶标仪测定柿叶黄酮分散片中芦丁的含量.最优处方所制得的柿叶黄酮分散片崩解时限为(30.4±4.65)s,分散均匀度良好,45 min内释放完全.其最优选的处方为:选择10%L-HPC为崩解剂,79.5%MCC:乳糖(3∶1)为填充剂,以0.5%硬脂酸镁为润滑剂.柿叶黄酮分散片制备工艺合理可行,质量控制方法简单快捷,准确度高,重现性好.